ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL PROF. DRA FERNANDA BORGES

ESTROGÊNIOS Endógenos: estradiol, estrona e estriol. Ocorrência natural (fitoestrogênios): flavonas, isoflavonas (genisteína), cumestano (fungos, plantas). Presentes nos anticoncepcionais: etinilestradiol, menstranol. Presentes na TRH: estrogênios conjugados, estrona, equilina, estropipato. Substâncias industriais: DDT, bisfenol A.

ESTROGÊNIOS PREPARAÇÕES: Oral Transdérmica Tópica: creme, gel Parenteral (injeção intramuscular)

ESTROGÊNIOS EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS: No desenvolvimento Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo Efeitos metabólicos: No osso Metabolismo lipídico Proteínas plasmáticas

ESTROGÊNIOS EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS: No desenvolvimento Mulheres: caracteres sexuais secundários, crescimento ósseo. Homens: maturação esquelética, testosterona, macrorquidismo.

ESTROGÊNIOS Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo

ESTROGÊNIOS Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo

ESTROGÊNIOS EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS: Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo Tuba uterina. Cérvice. Miométrio.

ESTROGÊNIOS EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS: Efeitos Metabólicos Crescimento ósseo. Metabolismo lipídico. Proteínas plasmáticas.

ESTROGÊNIOS Receptores estrogênicos:  e 

PROGESTOGÊNIOS Endógenos: progesterona Presentes nos anticoncepcionais: Estranos: noretindrona, noretinodrel Gonanos: norgestrel, desogestrel, gestodeno Presentes na TRH: Pregnanos: megestrol, acetato de medroxiprogesterona, levonorgestrel, noretindrona, norgestimato, noretisterona, progesterona.

PROGESTOGÊNIOS PREPARAÇÕES: Oral (micronizada) Parenteral (solução oleosa para injeção) DIU (progesterona de liberação lenta) Gel vaginal

PROGESTOGÊNIOS EFEITOS FARMACOLÓGICOS: No ciclo menstrual e trato reprodutivo Na glândula mamária No SNC Hipnóticos,  temperatura Efeitos metabólicos: Metabolismo lipídico

PROGESTOGÊNIOS Receptores progestogênicos: A e B

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL Benefícios: Osteoporose Sintomas vasomotores (clonidina) Profilaxia da doença cardiovascular Atrofia genitourinária (creme, anel) Outros efeitos

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL Protocolos de Reposição Hormonal: Mulheres com útero: estrogênios conjugados acetato de medroxiprogesterona Mulheres sem útero: estrogênios conjugados 1 14 25 5-6

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Disgenesia ovariana (síndrome de Turner) Estrogênios e androgênios/hormônio do crescimento.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Tipos: Combinados: preparações monofásicas, bifásicas e trifásicas; Etiniletradiol + norgestrel (84 dias, 7 placebo)

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Tipos: Injeção mensal de estradiol + medroxiprogesterona Emplastro: etinilestradiol + norelgestromina Anel vaginal: etinilestradiol + etonogestrel

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Tipos: Apenas progestogênio: DIU (levonorgestrel) Implante subdérmico (norgestrel) (5 anos) Minipílulas (noretindrona, norgestrel) Injeção IM (acetato de medroxiprogesterona)

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Tipos: Pós-coito: até 72 horas após a relação sexual Duas doses da minipílula (levonorgestrel) Duas doses de 2 pílulas (levonorgestrel e etinilestradiol)

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Mecanismo de ação: Combinados Apenas progestogênio Pós-coito

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Efeitos adversos: Combinados Ações carcinogênicas: câncer da mama (1,1 a 1,2X) Efeitos metabólicos Efeitos cardiovasculares (trombose venosa) Acne, hirsutismo, aumento de peso, edema

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Efeitos adversos: Apenas progestogênio Pós-coito

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Contra-indicações: Mulheres que fumam AVC, infarto, doença coronariana, doença tromoembólica Hiperlipidemia congênita Câncer de trato reprodutor, câncer de mama Gravidez confirmada

INTERAÇÕES TERAPÊUTICAS Intensificam o metabolismo hepático Rifampicina, barbituratos, fenitoína Reduzem a circulação êntero-hepática Tetraciclina, ampicilina

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Contracepção Benefícios não contraceptivos: diminuição Incidência de TPM Incidência de cistos ovarianos A perda de sangue Anemia ferropriva Câncer de endométrio e ovário Dismenorréia

Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogênio (MSRE) TAMOXIFENO e TOREMIFENO: Antagonista: mama Agonista: endométrio, metabolismo lipídico, osso, metabolismo protéico Uso: Tratamento do câncer de mama sem metástase ganglionar PR+ e ER+ em todas as idades e na profilaxia em mulheres com risco EC: câncer de endométrio, doença tromboembólica, ondas de calor Alternativa ao tamoxifeno: toremifeno, fulvestrante (antagonista puro)

Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogênio (MSRE) RALOXIFENO: Antagonista: endométrio, causa sintomas vasomotores, mama Agonista: osso, fígado (perfil lipoprotéico) EC: ondas de calor, trombose venosa Uso: Tratamento da osteoporose

Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogênio (MSRE) CLOMIFENO e FULVESTRANTE: Antagonistas estrogênicos Uso: tratamento da infertilidade em mulheres que não ovulam

Modulador do Receptor de Progesterona (MRP) Mifepristona e onapristona Antagonista na presença de progesterona e agonista em algumas situações Usos: término da gestação, indução do trabalho de parto após morte fetal. Onapristona: antagonista puro