FARMACODINÂMICA Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de ação no organismo.

Componentes celulares AO NÍVEL CELULAR Componentes celulares proteínas enzimas receptores-alvo fármaco Ação do fármaco EFEITO

FARMACODINÂMICA Um fármaco pode: Modificar a função da célula Modificar a taxa da função celular

FARMACODINÂMICA Um fármaco não tem a capacidade de conferir uma nova função à célula ou tecido-alvo.

FARMACODINÂMICA CONCLUSÃO: O efeito de um medicamento irá depender das funções que uma célula é capaz de executar.

FARMACODINÂMICA Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao: modificar o ambiente físico ou químico da célula interagir com um receptor (membrana ou interior da célula)

Ação Efeito Alterações bioquímicas e fisiológicas Clinicamente mensurável Função celular alterada

Ação Específicas Inespecíficas Eficácia dos medicamentos Surgimento de reações adversas Ação Específicas Combate a causa da doença Antibióticos Inespecíficas Aliviam manifestações clínicas Analgésicos

Efeitos Real resposta Decorre da ação Influências Dieta Exercício físico Idade Administração Real resposta

Descrição de processos moleculares Mecanismo de ação Descrição de processos moleculares que permitem a atuação do fármaco Múltiplos efeitos Atropina Múltiplos m. de ação Anti-histamínico

Uso Terapêutico dos fármacos depende: Propriedades farmacodinâmicas Eficácia Efetividade Segurança

Eficácia Efetividade Segurança Quantificação do efeito benéfico Efetividade Segurança + esquema de administração Segurança Efeito benéfico x nocivo

AÇÕES DE FÁRMACOS MEDIADAS POR RECEPTORES

Sobre os receptores... Fármaco não-seletivo Atua em vários receptores -  efeitos O receptor pode ser classificado pelo efeito específico Receptores beta  FC Relaxa os brônquios Beta 1 (coração) Beta 2 (m. liso e células glandulares)

Reações químicas Ação Efeito

Pilocarpina Efetor Morfina Segmento do organismo onde se verificam os efeitos

Fármacos Hormônios Neurotransmissores Autacóides

Família de receptores Acoplados a proteína G Canal iônico ativado por ligante Enzima operada por ligante Reguladores da síntese protéica

Acoplados a proteína G Teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc), que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares (contração de musculatura lisa).

Canal iônico ativado por ligante Enzima regulada por ligante

Reguladores da síntese protéica Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento.

A interação fármaco-receptor Caracteriza por afinidade capacidade de ligação Atividade intrínseca Gera resposta farmacológica após acoplamento Especificidade química Receptor só aceita fármaco de estrutura similar Reversibilidade Forças ligantes são transitórias

A interação fármaco-receptor AGONISTAS TOTAL PARCIAL ANTAGONISTAS COMPETITIVO NÃO COMPETITIVO

Fármaco agonista Tem afinidade e atividade intrínseca Agonista total Agonista parcial Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose

intensifica ou estimula um receptor Antagonista competitivo Alta afinidade, mas não produz resposta Compete com o agonista pelos sítios receptores Antagonista não-competitivo Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista ocupa um receptor e impede as ações de um agonista intensifica ou estimula um receptor f ag f ant r c

Potência Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada FÁRMACO X Dose = 50 FÁRMACO Y Dose = 20 MESMA RESPOSTA

AÇÕES DE FÁRMACOS NÃO MEDIADAS POR RECEPTORES

Anestésicos gerais inalatórios Antiácidos Anestésicos gerais inalatórios Diuréticos osmóticos e outros...

Não criam funções biológicas Modificam funções já existentes AÇÕES GERAIS DE FÁRMACOS Não criam funções biológicas Modificam funções já existentes

A Ç Õ E S Estimulantes Depressoras Irritativa Citotóxica Antimicrobiana Substitutiva Supressiva

T R A T A M E N T O S Específicos Inespecíficos Substitutivo Preventivo Supressivo