Antialérgicos

Histamina Histamina: principal mediador das reações alérgicas Produção tecidual: mastócito (árvore brônquica, pele, SNC); sangue: basófilo Sintomas da reação alérgica: rubor, urticária, espirros, coriza, constrição bronquiolar da asma e assim por diante.

Histamina

Histamina LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES E EFEITOS DA HISTAMINA H1: Acoplado a proteína G. No músculo liso dos brônquios, intestino e útero H2: Acoplado a adenilato ciclase. No estômago, broncoconstrição e edema estimulação as células parietais, com aumento na produção e secreção de ácido H3: pouco conhecido. Nos neurônios controlam a liberação de outros transmissores no SNC

Antialérgicos ou Anti-histamínicos Antagonistas dos efeitos farmacológicos da histamina no receptor H1. Ocupam os receptores histamínicos das células efetoras, bloqueando-os através de um mecanismo competitivo e reversível. Não interferem com a produção de histamina.

Antialérgico ou Anti-histamínicos Antagonistas H1 Úteis e eficazes no tratamento de respostas alérgicas e inflamatórias, mediadas pela histamina, como rinite, urticária e alergia a alimentos Antagonistas H2 Reduzem secreção ácida gástrica no tratamento de pacientes com úlcera péptica e doenças relacionadas

Crises Asmáticas Anti-histaminicos são ineficazes para reverter uma crise asmática já instalada. Anti-histaminicos de 1º geração causam ressecamento das mucosas o que pode agravar o quadro da asma brônquica.

Tratamento dos sintomas da gripe. Não tem efeito sobre a gripe ou resfriados e aumentam o custo das medicações Estão presentes nas formulações orais para secar as secreções nasais (Coriza). Mais utilizados : Difenidramina, bronfeniramina, carbinoxamina, clorfeniramina, dexclorfeniramina, dexbronfeniramina.

Anti-histaminicos no tratamento da Cinetose Doença do movimento: pessoas em movimento (carro, avião, navio) apresentam sintomas como tontura, náuseas e vômito.

Anti-histamínicos de 1º geração Etanolaminas: difenidramina, dimenidrinato, carbinoxamina Ef. Col.: sedação Etilenodiaminas: tripelenamina, metapirileno, fenbenzamina Ef. Col.: sedação, efeitos anticolinérgicos (boca seca, turvação), ½ vida curta Alquilaminas: feniramina, clorfeniramina ½ vida longa, < efeito no SNC

Anti-histamínicos de 1º geração Piperazina: ciclizina, clorciclizina, hidroxizina Atividade anticolinérgica significante Fenotiazinas: prometazina, cicloeptadina Ef. Col: pronunciado efeito sedativo, ½ vida longa

Anti-histamínicos de 2º geração Loratadina, cetirizina, ebastina Efeitos antialérgicos sem sedação Menor efeito anticolinérgico Afinidade diminuída por receptores adrenérgicos e serotoninérgicos Limitado efeito no SNC (não penetram significativamente pela barreira hematoencefálica)

Efeitos colaterais dos anti-histamínicos Anti-histamínicos de 1ª Geração: sedação, sonolência, ressecamento das membranas mucosas, fadiga, fraqueza, depressão, diplopia, visão turva, etc... Anti-histamínicos de 2ª geração: taquicardia, anormalidades eletrocardiográficas, etc...

Álcool e Anti-histaminicos de 1º geração Ocorre potencialização dos efeitos depressores do álcool, comprometendo a vigilância e a capacidade de condução de veículos e operação de máquinas.