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DROGAS ANTI-EPILÉTICAS USO EM CRISES CONVULSIVAS E EPILEPSIA EM GERAL.

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Apresentação em tema: "DROGAS ANTI-EPILÉTICAS USO EM CRISES CONVULSIVAS E EPILEPSIA EM GERAL."— Transcrição da apresentação:

1 DROGAS ANTI-EPILÉTICAS USO EM CRISES CONVULSIVAS E EPILEPSIA EM GERAL

2 ETIOLOGIA DA EPILEPSIA Conseqüência de lesões cerebrais: traumas, infecções, tumores, etc. Descargas episódicas de impulsos de alta frequência por grupos de neurônios. Espraiamento para outras regiões: sintomas se relacionam com os locais de início e extensão do fenômeno. Ex.: Cortex motora = convulsões.

3 Epilepsia Doença crônica caracterizada por ataques recorrentes. –Ataques: Episódios finitos de disfunção cerebral resultantes de descargas anormais de neurônios cerebrais. –Causas: Doenças neurológicas, infecções, neoplasias e traumas.

4 TIPOS DE EPILEPSIA PARCIAL (Epilepsia psicomotora) : Descarga localizada, sintomas ex.: descargas autonômicas, contrações musculares, comportamento e humor GENERALIZADA :Espraiamento para ambos hemisférios cerebrais. Grande mal (convulsões tônico- clônicas) Pequeno mal (crises de ausência)

5 TIPOS DE EPILEPSIA Generalizada: pequeno mal (crises de ausência) : episódios breves de perda de consciência com pequenos episódios motores ou mesmo inexistentes convulsões mioclônicas: episódios simples ou múltiplos de espasmos incontroláveis. grande mal: convulsões tônico-clônicas generalizadas com perda da consciência.

6 TIPOS DE EPILEPSIA Parcial (focal) –simples: sem prejuízo da consciência, sintomas podem ser motores, sensoriais ou cognitivos dependendo do local anatômico das descargas elétricas. –complexas: com prejuízo da consciência e os mesmos sintomas da epilepsia simples.

7 BASES NEUROQUÍMICAS DA EPILEPSIA Déficit na quantidade de GABA ( mediador químico inibitório) Excesso na quantidade de Glutamato ( mediador químico excitatório) Alteração no balanço (GABA x Glutamato)

8 FÁRMACOS ANTI-CONVULSIVANTES Aumentam a atividade do GABA : –BARBITÚRICOS e BDZ : Facilitam a ação do GABA na abertura dos canais de Cl -. –VIGABATRINA: Inibem a enzima GABA- transaminase que inativa GABA. –PROGABIDA : GABA agonista. –GABAPENTINA : mecanismo desconhecido

9 Modificação da condutância iônica –FENITOÍNA: Difenil-hidantoína Altera condutância iônica, bloqueando canais de Sódio e inibindo a geração de potenciais de ação repetitivos. FÁRMACOS ANTI-CONVULSIVANTES

10 FENITOÍNA Farmacocinética: Alta ligação a proteinas plasmáticas. – Absorção gastro-intestinal com pico 3- 12hs. – Absorção intra-muscular imprevisível »Metabolizada por para-hidroxilação e ácido glicurônico. »Tolerância Metabólica.(Meia –vida 24hs)

11 FENITOÍNA Usos Clínicos: Efetivos contra ataques parciais e convulsões tônico clônicas (grande mal).Uso limitado em crianças devido a imprevisibilidade da relação dose x efeitos tóxicos. Toxicidade: Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival, hirsutismo

12 CARBAMAZEPINA Nome comercial: Tegretol, Tegretard Quimicamente (triciclicos) relacionados a Imipramina, utilizados também na neuralgia do trigêmio e nas desordens maníaco- depressivas.

13 CARBAMAZEPINA Mecanismo de Ação – Bloqueiam os canais de Sódio e inibem os disparos repetitivos dos neurônios –Atuam também pré-sinapticamente diminuindo a transmissão do impulso nervoso. –Evidências recentes sugerem que podem potencializar os efeitos pós-sinápticos do GABA

14 Farmacocinética – Absorção gastro-intestinal completa com pico entre 6-8hs. –Tolerância metabólica aumento do clearence alterando meia-vida biológica de 36 para 20 horas. Necessário ajuste da dose. - Metabolizada por conjugação.

15 CARBAMAZEPINA Usos Clínicos: Droga de escolha para ataques parciais,também usada para convulsões tônico-clônicas (grande mal). Em doses terapêuticas não se mostra sedativa. Toxicidade: Insônia, labilidade emocional, diplopia, ataxia, anemia aplástica e agranulocitose.

16 OXCARBAMAZEPINA Nome comercial: Semelhante a Carbamazepina, útil nos mesmos tipos de ataques, porém menos tóxica. Meia-vida de 1-2hs. Forma o metabólito ativo 10-OH derivado com meia-vida de 8-12hs. Potencia reduzida (1/2) em relação a Carbamazepina

17 FENOBARBITAL Nome comercial: Gardenal® Derivado do ácido barbitúrico Mais antigo antiepiléptico

18 FENOBARBITAL Mecanismo de ação –liga-se a um sítio alostérico regulatório do receptor GABA, prolongando o tempo de abertura dos canais de cloro. – bloqueia a resposta excitatória induzida pelo glutamato, principalmente aqueles mediados por ativação do receptor AMPA.

19 FENOBARBITAL Usos Clínicos – pouco uso pois prejudica a concentração –utilizado somente nas convulsões febris, e nas incontroláveis do recém –nascido –não é eficaz nas crises de ausência ou espasmos infantis.

20 PRIMIDONA Mecanismo de ação: –Embora seja convertida a fenobarbital, ela mesmo tem mecanismo semelhante ao da fenitoína (bloqueia canais de cálcio)

21 PRIMIDONA Farmacocinética – absorção oral completa com pico após 3 hs. – pouca ligação com proteínas plasmáticas (70% circulam livres). –metabolizada por oxidação a fenobarbital. Ambos são metabolizados por hidroxilação no anel aromático e eliminados na urina.

22 PRIMIDONA Usos Clínicos – crises parciais e convulsões tônico- clônicas –crises generalizadas (grande mal), podendo ser mais eficaz que o fenobarbital. Toxicidade: Semelhante a do Fenobarbital

23 ÁCIDO VALPRÓICO Nome comercial: Depakene®, Valpakine® Ácido carboxílico, ionizado no pH sanguíneo forma ativa é o Valproato

24 ÁCIDO VALPRÓICO Mecanismo de Ação – Como a Fenitoína e a Carbamazepina, o Valproato bloqueia o disparo de alta-freqüência de neurônios. –Inibe em altas concentrações a enzima GABA-T responsável pela degradação do GABA.

25 ÁCIDO VALPRÓICO Usos Clínicos: –crises de ausência –convulsões generalizadas tônico-clônica e crises parciais.

26 ÁCIDO VALPRÓICO Farmacocinética – bem absorvido por via oral, com pico de 2 horas. –possue um pKa de 4.7 e portanto encontra-se totalmente ionizado no plasma –distribuição se dá através dos fluidos extracelulares. –metabolizada por oxidação.

27 ÁCIDO VALPRÓICO Toxicidade – Nausea, vômito e dores abdominais, ganho de peso e perda do cabelo. –Hepatotoxicidade

28 VIGABATRINA Nome comercial: Sabrin® Derivado quimicamente do GABA (gama vinil gaba) Mecanismo de ação: – agonista do GABA.

29 VIGABATRINA Usos clínicos –espasmos infantis –síndrome de Lennox-Gastaut - desordem na infância caracterizada por múltiplos tipos de convulsões refratárias à farmacoterapia, acompanhada de retardo mental

30 GABAPENTINA Nome comercial - Neurontin® Farmacocinética –Derivado quimicamente do GABA ( ligado a um anel ciclo-hexano) altamente lipofílico. –Eliminado pela urina com meia vida biológica entre 5 e 9 horas

31 GABAPENTINA Usos clínicos - –epilepsia parcial –enxaqueca –dôr crônica –desordens bipolares

32 GABAPENTINA Efeitos colaterais –sonolência, ataxia e tontura.

33 LAMOTRIGINA Nome comercial: Lamictal Mecanismo de ação –semelhante a Fenitoína e Carbamazepina, bloqueio dos canais de Sódio.

34 LAMOTRIGINA Usos clínicos –epilepsia parcial e generalizada secundária –monoterapia para tratamento das convulsões tônico-clônicas generalizadas e parcias –síndrome de Lennox-Gastaut

35 LAMOTRIGINA Efeitos adversos –tontura, ataxia,,e distúrbios da visão Cuidados com a dosagem nos tratamentos associados a outros anti-convulsivantes.

36 TOPIRAMATO Nome comercial: Topax® Farmacocinética –Rapidamente absorvido por via oral –Excreção urinária

37 TOPIRAMATO Mecanismo de ação –Bloqueia parcialmente os canais de Na + e ativa os receptores GABA-A pós- sinápticos

38 TOPIRAMATO Usos clínicos –convulsões tônico-clônicas em adultos e crianças portadoras de epilepsia generalizada primária –síndrome de Lennox-Gastaut Efeitos adversos –sonolência, fadiga, nervosismo e perda de peso

39 BENZODIAZEPÍNICOS Praticamente todos apresentam ação anti-convulsivante –clonazepam - fármaco de escolha para epilepsia generalizada ou parcial –diazepam - fármaco de escolha para o estado de mal epiléptico

40 LAMOTRIGINA Farmacocinética –Completamente absorvida por via oral –metabolizada no fígado - conjugação com glicurônico –meia-vida plasmática é de 24 a 35 horas –o valproato inibe a glicuronização - pode levar a níveis tóxicos da gabapentina.

41 ATENÇÃO FARMACÊUTICA Convulsões: cuidados Doença: preconceitos (contágio, retardo mental, hereditariedade) Atividade físicas : seguras Atividades sexuais: normais Atividades `públicas : restritas Site Liga Brasileira


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