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SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO. PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO.

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Apresentação em tema: "SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO. PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO."— Transcrição da apresentação:

1 SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

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3 PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO

4 SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

5 SNC SIMPÁTICO ACh Nm NOR ÓRGÃO α 1, 2 β 1, 2, 3 PARASSIMPÁTICO SNC ACh Nm ACh ÓRGÃO M 1-5

6 FÁRMACOS COLINÉRGICOS Compostos que mimetizam os efeitos fisiológicos da Acetilcolina. TIPOS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS DIRETOS: Agem diretamente sobre o receptor (agonistas) INDIRETOS: Protegem o neurotransmissor (Ach) da hidrólise pela acetilcolinesterase QTO AO RECEPTOR RECEPTOR QTO AO MODO DE AÇÃO

7 ÓRGÃO COLINA + ACETIL-CoA Ach exocitose Ach M 1, 2, 3, 4, 5 M2M COLINA AchE 4 OUTROS TECIDOS 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação -

8 SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

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10 AGENTES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS DE AÇÃO DIRETA ou PARASSIMPATICOMIMÉTICOS ACETILCOLINA METACOLINA BETANECOLCARBACOL Ésteres da colina

11 MUSCARINAPILOCARPINA AGENTES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS DE AÇÃO DIRETA ou PARASSIMPATICOMIMÉTICOS Alcalóides naturais

12 RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE : ATIVIDADE DE FORMA REGULAR COM O AUMENTO DO NÚMERO DE CARBONOS LIGADO A CABEÇA CATIÔNICA – ATE CINCO A CABEÇA CATIÔNICA É ESSENCIAL PARA A ATIVIDADE COLINÉRGICA DO GRUPO ACILA AUMENTA A ATIVIDADE MUSCARÍNICA INTRODUÇÃO DE GRUPO METILA NA PONTE DE ETILENO NA POSICÃO α - ATIVIDADE NICOTÍNICA INTRODUÇÃO DE GRUPO METILA NA PONTE DE ETILENO NA POSICÃO β - ATIVIDADE MUSCARÍNICA O GRUPO ÉSTER NÃO É ESSENCIAL PARA ATIVIDADE COLINÉRGICA.

13 MECANISMO DE AÇÃO: Estimulam diretamente as ações dos receptores colinérgicos muscarínicos (atuam como agonistas) CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS: FÁRMACOVIA DE ADM PASSAGEM PELA BHE METAB. PELAS COLINES- TERASES EXC. ACETILCOLINATNãoSimR CARBACOLTNão R BETANECOLVO e SC Não R PILOCARPINA T e VO SimNãoR

14 AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS CLASSIFICAÇÃO: Segundo a estabilidade do complexo enzima- fármaco: REVERSÍVEIS Grupo dos Carbamatos: Fisostigmina Neostigmina (prostigmine®) Piridostigmina (mestinon®) Rivastigmina (exelon®) Diversos: Edrofônio Tacrina (tacrinal®) Donepezil (eranz®)

15 AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS CARBAMATOS: ATIVIDADE a)GRUPO AMINO SUBSTITUÍDO b)PORÇÃO N,N - DIMETILCARBAMATO

16 AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS CLASSIFICAÇÃO: Segundo a estabilidade do complexo enzima- fármaco: IRREVERSÍVEIS Gás de nervos (sarin, tabun e soman) Paration Malation

17 AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS

18 USOS TERAPÊUTICOS: - TRATAMENTO DO ÍLEO PARALÍTICO E DA ATONIA DA BEXIGA (neostigmina) - TRATAMENTO DO GLAUCOMA (carbamatos) - TRATAMENTO DA MIASTENIA GRAVIS (diagnóstico – edrofônio, tratamento – piridostigmina e neostigmina) - TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO POR AGENTES ANTICOLINÉRGICOS (carbamatos) -TRATAMENTO SINTOMÁTICO DA DOENÇA DE ALZHEIMER (Tacrina, donepezil e rivastigmina) -TRATAMENTO DA PEDICULOSE (malation)

19 FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS Compostos que bloqueiam os efeitos fisiológicos da Acetilcolina. TIPOS ANTICOLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS ANTICOLINÉRGICOS NICOTÍNICOS DIRETOS: exercem antagonismo farmacológico sobre o receptor colinérgico INDIRETOS: Inibem a liberação de ACh na fenda sináptica QTO AO RECEPTOR RECEPTOR QTO AO MODO DE AÇÃO

20 AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA: ALCALÓIDES NATURAIS: ATROPINA (atropion®) e ESCOPOLAMINA (buscopan®)

21 AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS R – COO – (CH 2 ) N – N

22 AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS 1- ÉSTERES a) Ésteres do ácido trópico – amprotropina, atropina, butilscopolaina, escopolamina, metilatropiana, ipratrópico. b) Ésteres do ácido α- hidroxibenzinacético – abufenina, hexasônio, homatropina. c ) Ésteres do ácido α- fenilbenzenacético – adifenina, benaprizina, tropacina. d ) Ésteres do ácido α- fenilbenzenacético monosssbstituído – aprofeno, tropodifeno.

23 AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS 2 - AMIDAS a) Amidas terciárias básicas do ácido trópico – pimetremida. b) Amidas terciárias básicas do ácido hidroxibenzinacético - benzotometamina. 3 – AMINAS a) Derivados da fenilpropanamina – diisopromina, emeprônio, fenetamina b) Aminas derivadas de núcleo tricíclicos – aminopromazina, deptropina, metixeno. 4– AMINOÁLCOOIS

24 DERIVADOS SINTÉTICOS: HOMATROPINA (espasmo luftal®) TROPICAMIDA (mydriacyl®) CICLOPENTOLATO (cicloplégico®) TRIEXIFENIDIL (triexidyl®) BIPERIDENO (akineton®) ORFENADRINA (dorflex®) IPRATRÓPIO (atrovent®) DERIVADO SINTÉTICO COM SELETIVIDADE PARCIAL: TOLTERODINA (detrusitol®)

25 FÁRMACO VIA DE ADM PASSAGEM PELA BHE METAB. EXC. ATROPINA VO/P/T Sim HR ESCOPOLAMINA VO/P/T SimHR HOMATROPINA VO/P Sim HR TROPICAMIDAT Sim HR CICLOPENTOLATO T Sim HR TRIEXIFENIDILVOSimHR BIPERIDENOVO/PSimHR ORFENADRINA VO SimHR IPRATRÓPIO I NãoHR/F

26 USOS TERAPÊUTICOS: ATROPINA e ESCOPOLAMINA: Pré-anestésicos (p/ diminuir as secreções brônquicas e p/ prevenir a inibição vagal sobre o coração) Antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário Antídotos da intoxicação por colinérgicos Midriáticos (atropina) Anticinetóticos (escopolamina)

27 AMINAS TERCIÁRIAS: Homatropina, ciclopentolato e a tropicamida têm emprego em oftalmologia como midriátricos e cicloplégicos. Triexifenidil e Biperideno são indicados no tratamento do mal de Parkinson Tolterodina é utilizado na terapêutica da incontinência urinária Orfenadrina é utilizada para reduzir a hipertonia muscular

28 AMINAS QUATERNÁRIAS: Ipratrópio é indicado para o alívio do broncoespasmo principalmente na terapia da asma brônquica.

29 AGENTES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES HISTÓRICO REVISÃO DA ANATOMIA E FISIOLOGIA DA PLACA MOTORA

30 Transmissão sináptica e relação da Ach com o receptor Nm

31 FÁRMACOS BNMs Agentes não-despolarizantes: Atuam ocupando os sítios receptores Nm da placa motora da fibra muscular bloqueando o acesso da Ach a estes locais (antagonismo farmacológico ou competitivo). Classificação qto ao mecanismo de ação Nm BNM adesp Ach AchE

32 FÁRMACOS BNMs Agente despolarizante: - Fase I. A droga atua da mesma forma que a Ach junto aos receptores Nm, no entanto, com um efeito mais prolongado (ausência do metabolismo realizado pela AchE). - Fase II. Com a exposição contínua a despolarização inicial diminui e a membrana muscular tende a se repolarizar, no entanto, há dessensibilização dos receptores Nm. Classificação qto ao mecanismo de ação

33 BNM desp BNM desp

34 Representantes Agentes não-despolarizantes: - Curta duração: (I - 2 a 2,5 ; D - 12 a 18) Mivacúrio - Duração intermediária: (I - 2,5 a 3 ; D - 30 a 80) Atracúrio (tracur®), Cisatracúrio (nibium®), Rocurônio (esmeron®), Vecurônio (Vecuron®) - Longa duração: (I - 3 a 5 ; D - 80 a 120) Pancurônio (pavulon®), Galamina (flaxedil®), d-tubocurarina Agente despolarizante: - Ação ultra curta: (I - 0,5 a 1 ; D - 5 a 8) Succinilcolina (Quelicin®)

35 Representantes Succinilcolina

36 Via de administração: EV, IM* Distribuição: Não atravessam a BHE Espaço extracelular Metabolismo e excreção: Mivacúrio e Succinilcolina - Pseudocolinesterase plasmática Atracúrio e Cisatracúrio - Eliminação de Hofmann e por estearases plasmáticas Rocurônio e Vecurônio – Metabolismo hepático e excreção renal e biliar Pancurônio, Galamina e Tubocurarina – A maior parte sofre excreção inalterada pelos rins Farmacocinética

37 EFEITOS FARMACOLÓGICOS DrogaBloqueio ganglionar Liberação de histamina Bloqueio vagal Succinilcolina-+- Mivacúrio0+0 Atracúrio0+0 Cisatracúrio000 Rocurônio00+ Vecurônio000 Pancurônio00++ Galamina00+++ Tubocurarina forte, ++ moderado, + leve, - efeito oposto, 0 nulo Placa motora SNC SNA Liberação de histamina SCV

38 Usos terapêuticos Intubação endotraqueal Relaxante muscular Cirúrgico Tétano Eletroconvulsoterapia

39 SINÔNIMOS BASES FISIOLÓGICAS SIMPATICOMIMÉTICOS SNA

40 ÓRGÃO TIROSINA DOPA DOPAMINA NOR exocitose NOR α 1, 2 β 1, 2, 3 α2α NOR MAO COMT 4 4 OUTROS TECIDOS 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação -

41 CLASSIFICAÇÃO Qto a ação/mecanismo de ação Adrenérgicos de ação direta Ex.: Adrenalina (drenalin®) Noradrenalina (levophed®) Dobutamina (dobuton®) Terbutalina (brycanil®) Fenoterol (berotec®) Salbutamol (aerolin®) Formoterol (foradil®) Salmeterol (serevent®) Ritodrina (risperdal®) Fenilefrina (fenilefrin®) Metildopa (aldomet®) Nafazolina (claroft®) Adrenérgicos de ação indireta Ex.: Moclobemida (aurorix®) Tolcapone (tasmar®) Anfetamina Adrenérgicos de ação mista Ex.: Dopamina (revivan®) Efedrina (efedrin®) Metaraminol (aramin®)

42 Qto a estrutura química/relação estrutura atividade INTRODUÇÃO DE GRUPO METÍLICO NO CARBONO α AUMENTA SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α 2. PERDA DO GRUPO 4-OH DO ANEL FENÍLICO RESULTA EM MAIOR SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α 1. PERDA DO GRUPO 3-OH DO ANEL FENÍLICO RESULTA EM MAIOR SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α 2.

43 Qto a estrutura química/relação estrutura atividade NORADRENALINA ADRENALINA ISOPRENALINA RECEPTOR α RECEPTOR β 1 RECEPTOR β 2 Estimulo da musculatura lisa Ativação cardíaca, inibição da musculatura intestinal, aumento da lipólise Inibição da musculatura lisa dos brônquios, vasos e útero, aumento da glicogenólise.

44 Qto a estrutura química/relação estrutura atividade INTENSIFICA O EFEITO BETA AÇÃO INDIRETA CATECOL LIPOS- SOLUBILIDADE ITENSIFICA O EFEITO ALFA SEM DEGRADAÇÃO P/ MAO

45 ESTUDO POR GRUPOS CATECOLAMINAS Representantes e efeitos farmacológicos ADRENALINA NORADRENALINA α α 2 ++ β 1,2 e 3 ++ α 1 ++ α β 1 ++ β 2 0 a + DOPAMINA α 1 + α 2 + β β 2 ++ DOBUTAMINA α 1 0 a + β β 2 0 a +

46 CATECOLAMINAS Usos terapêuticos Adrenalina: *Alívio de broncoespasmo *Reações alérgicas graves *Parada cardíaca *Coadjuvante anestésico Noradrenalina: *Como hipertensor arterial *Choque circulatório *Coadjuvante anestésico Dopamina: *Como hipertensor arterial *Choque cardiogênico *Cardiotônico Dobutamina: *Cardiotônico

47 SINÔNIMOS CLASSIFICAÇÃO QTO AO SEU MODO DE AÇÃO REVISÃO DAS AÇÕES DO SIMPÁTICO BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS Bloqueadores de receptores adrenérgicos Bloqueadores de neurônios adrenérgicos

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49 Antagonista não-seletivo dos receptores α Usos terapêuticos Controle de episódios hipertensivos agudos provocadas por simpaticomiméticos Feocromocitoma Disfunção erétil Representantes e Farmacocinética FENTOLAMINA (vigamed®) – VO (IMIDAZOLINA)

50 Antagonistas seletivos dos receptores α 1 Usos terapêuticos Hipertensão arterial, ICC e HBP Representantes e Farmacocinética PRAZOSINA (minipress®) VO DOXAZOSINA (carduran®) VO TERAZOSINA (hytrin®) VO ALFUZOSINA (xatral®) VO TANSULOSINA (omnic®) VO Efeitos adversos Fenômeno de 1ª dose Tontura, zumbido, náuseas e vômitos, edema

51 Antagonistas seletivos dos receptores α1 PRAZOSINA DOXAZOSINA

52 Antagonistas seletivos dos receptores β Classificação FármacoCardiosseletividadeASI PROPRANOLOL (inderal®)Não NADOLOL (corgard®)Não SOTALOL (sotacor®)Não PINDOLOL (visken®)NãoSim TIMOLOL (timoptol®)*NãoLeve LEVOBUNOLOL ( betagan ®)*Não BETAXOLOL (presmim®)*SimNão BISOPROLOL (concor®)SimNão ESMOLOL (brevibloc®)**SimNão METOPROLOL (selozok®)SimNão ATENOLOL (atenol®)SimNão

53 Antagonistas seletivos dos receptores β R – ANEL - CH – CH 2 – NH – C R AROMÁTICO PROPRANOLOL ATENOLOL TIMOLOL

54 Usos terapêuticos Cardiovasculares: - Anti-hipertensivos - Antiarrítimico - Antianginoso - Tratamento crônico da IC ou ICC - Infarto do miocárdio Oftalmológicos: - Antiglaucomatosos Endocrinologia: - Hipertireoidismo Neurologia: - Estados de ansiedade - Enxaqueca

55 Antagonista não-seletivos dos receptores adrenérgicos Usos terapêuticos Hipertensão arterial crônica ou aguda Representantes e Farmacocinética CARVEDILOL (coreg®) VO Efeitos adversos Hipotensão excessiva Supressão nervosa noradrenérgica

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57 ÓRGÃO TIROSINA DOPA DOPAMINA NOR exocitose NOR α 1, 2 β 1, 2, 3 α2α NOR MAO COMT 4 4 OUTROS TECIDOS 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação - RESERPINA RES

58 Usos terapêuticos Hipertensão arterial Representantes e Farmacocinética RESERPINA (higotron®) VO Efeitos adversos Sedação Grave depressão psíquica Cólicas abdominais e diarréia Ulceração gastrintestinal Aumento dos casos de CA de mama


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