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Colinérgicos Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Departamento de Ciências Fisiológicas - Farmacologia Colinérgicos Daniela Martí Barros
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Inervação Parassimpática a partir do cérebro
4
Sistema parassimpático inervação sacral
5
Neurotransmissão do SNA
6
transportador de colina
Fibra colinérgica transportador de colina
7
Acetilcolina ACETYLCHOLINE
8
Colina Ácido Acético
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Receptores Colinérgicos
RECEPTORES MUSCARíNICOS SÃO METABOTRÓPICOS EXISTEM VÁRIOS SUBTIPOS M1 M2 M3 M4 M5
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Receptores Muscarínicos
São acoplados à proteína G - ativam a fosfolipase C (IP3 e DAG) - inibem a adenilil ciclase - ativam canais de K+ ou inibem canais de Ca++ Os mAChR medeiam os efeitos da Ach nas sinapses parassimpáticas pós-ganglionares - coração - musculatura lisa - glândulas
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Receptores Muscarínicos
Receptores M1(“neurais”), que produzem excitação lenta dos gânglios. Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam redução da freqüência cardíaca e força de contração (principalmente dos átrios). Medeiam a inibição pré-sináptica. Receptores M3 (“glandular”), causam secreção, contração da musculatura lisa visceral e relaxamento vascular Todos os mACh são ativados pela Ach e bloqueados pela Atropina.
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Adenilil ciclase - M2 e M4 cAMP R1 R2 As Ai GTP GDP PDE AMP ATP-Mg++
Adenylate Cyclase R1 R2 As Gs Gi Ai GTP GDP PDE AMP cAMP ATP-Mg++ Reg C Protein Protein-P Protein Kinase A (PKA) PKA 17
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Sistema da Fosfolipase C M1,M3 e M5
R Ca++ PKC Endoplasmic Reticulum Gq PLC Protein Protein-P A DAG IP3 PIP2 23
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RECEPTORES NICOTÍNICOS SÃO IONOTRÓPICOS
EXISTEM DOIS SUBTIPOS Nm Nn
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Receptor Nicotínico Channel Agonist Binding Site Gate 34
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Receptores Nicotínicos
Diretamente acoplados a canais iônicos Medeiam a transmissão sináptica excitatória rápida Localizam-se na junção neuromuscular, nos gânglios autônomos e em vários locais do SNC Os nAchR musculares e neuronais diferem na sua estrutura molecular e farmacologia
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