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LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTO ALCOÓLEOS FARMACOTÉCNICA.

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Apresentação em tema: "LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTO ALCOÓLEOS FARMACOTÉCNICA."— Transcrição da apresentação:

1 LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTO ALCOÓLEOS FARMACOTÉCNICA

2 Definição : São preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo, único ou principal, é o álcool etílico de graduação diversa Se dividem em: A ) Alcoolitos ( ito = dissolução total ) : soluções simples obtidas por dissolução total dos fármacos Ex.: alcoóleos ácidos (atualmente de uso restrito), alcoóleos açucarados (elixires), outras soluções alcoólicas B ) Alcoolados ( Ado = dissolução incompleta ) b.1) Tinturas : obtidas por dissolução extrativa das drogas secas b.2) Alcoolaturas : obtidas por dissolução extrativa das drogas frescas ou recentes

3 ALCOOLITOS Preparação: Podem ser preparados com auxílio de aquecimento ou de adjuvantes Ex.: solução alcoólica de iodo Soluções Alcoólicas mais Comuns Solução Alcoólica de Cânfora: conhecida por álcool canforado, têm atividade revulsiva. Aplicado em fricções. Pode ser usado como veículo para outros medicamentos Solução Alcoólica de Iodo: anti-séptico Solução Alcoólica de Timerosal: anti-séptico Solução Alcoólica de Mentol: antipruriginoso e refrescante

4 Solução Alcoólica de Merbromina: solução alcoólica de mercurocromo, ou solução de mercurodibromofluoresceína a 2% em álcool adicionado de acetona e água como veículo Soluções Alcoólicas Ácidas: não muito utilizadas, são obtidas por mistura de ácidos minerais com álcool. Seu interesse atual é muito restrito Alcoóleos Açucarados (Elixires) Soluções alcoólicas medicamentosas edulcoradas com açúcares. Além da sacarose podem ser usadas também a sacarina e o glicerol. Graduação alcoólica: entre 15 e 50 (proteção contra contaminação microbiana)

5 ELIXIR Definição: formas farmacêuticas de veículo alcoólico, edulcorados e destinados à administração oral Preparação: 1-Dissolução do(s) princípio(s) ativo(s) no álcool, juntando a água constituinte sob a forma de xarope ou solução adequada de sacarose (pode usar glicerina). 2-Processos específicos: de acordo com as propriedades específicas dos seus constituintes. 3- Mistura de duas soluções edulcoradas de títulos alcoólicos diferentes(elixir fraco e forte) NF 1955 elixir iso- alcoólico bom meio para dissolução da maioria dos fármacos Modo de administração: cálices de licor

6 ALCOOLADOS TINTURAS Definição: soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de drogas vegetais, animais e minerais, no estado seco. É vulgar dar-se a mesma designação às soluções extrativas preparadas com outros solventes, como éter, clorofórmio, acetona,etc. Farm. Bras II Drogas muito ativas (heróicas): 10% Drogas Comuns: 20% Vantagens aumento do número de princípios ativos Conservação facilidade de posologia (frasco conta-gotas)

7 Dissolvente Em geral o álcool de graduação entre GL Substâncias hidrossolúveis (sais de alcalóides, heterosídeos, taninos, flavonas etc.) álcool de baixa graduação (65-70 GL) Substâncias menos hidrossolúveis (alcalóides, essências, resinas, bálsamos, etc.) álcool de alta graduação. Métodos de Extração Princípios da Extração: rompimento da parede celular por atrito e/ou formação de ligações com solventes e arraste do conteúdo celular

8 Maceração Drogas comuns: 200g de drogas em 1000g de álcool, durante 10 dias (a droga em geral é esgotada em menos tempo). Lixiviação ou Percolação (per-através e colare-coar) Drogas heróicas (beladona, dedaleira, etc.) : 100g de drogas em 1000g de álcool. Fases da Percolação 1. Pulverização da droga 2. Umedecimento do pó 3. Acondicionamento do pó umedecido no lixiviador e adição do solvente

9 4. Período de maceração 5. Deslocamento do solvente, regulado de modo a obter um determinado peso lixiviado num período pré-fixado Processo A: o solvente utilizado pode ser etanol + água 2 : 1 Processo B: o líquido extrator I pode ser o etanol ou etanol + água. o líquido extrator II pode ser o etanol ou etanol + água + substâncias ácidas ou glicerina

10 Processo C: Também chamado de percolação fracionada, é recomendado quando possuímos drogas que são alteráveis pelo calor ou formam princípios ativos voláteis ou na substituição do processo A ou B, quando não houver equipamento adequado para concentração. O solvente utilizado é o etanol ou etanol + água Processo D: Associação de infusão + percolação, e o líquido extrator é a água fervente

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12 PROCESSO C SOLVENTE 500G 200ML 5 X 300 ML 300G 300ML 4 X 200 ML 200 G 500 ML

13 Percolação Simples: Na percolação simples a droga é sempre extraída até exaustão com solvente puro. Este é um longo e caro processo devido à grande quantidade de solvente utilizado, dependendo de vários parâmetros Generalidades Fluxo de corrida: em geral para baixo Material dos percoladores: aço inoxidável, metal revestido com vidro Tamanho: varia em função do tipo do material a extrair

14 Tipos de Percoladores Cilíndrico: apropriado para extração completa de drogas, com gasto mínimo de solvente. Funil: bom para drogas que se avolumam muito durante o processo de maceração Contra-Corrente: Essencial para extração de grandes lotes

15 Maceração X Percolação Métodos de Extração VantagensDesvantagens MaceraçãoEficiente para drogas termolábeis Ideal para drogas que se dissolvem totalmente no solvente Processo lento Tratamento Posterior (filtração) LixiviaçãoPode haver combinação do método com aquecimento Muito utilizado em grande escala Formação de canais preferenciais Dificuldade de Esvaziamento dos tanques de extração

16 Outros Processos para se Preparar Tinturas Soxhlet Moinhos Coloidais Ultrasons Utilização de agentes tensoativos (polissorbatos 20 e 80) de 0,2 a 0,5% em álcool de diversas graduações facilita o contato entre álcool e droga vegetal.

17 Ensaios das Tinturas Características Organolépticas: cor, cheiro, sabor Densidade: 0,87-0,98 a C Resíduo seco: geralmente de 1 a 6% Título Alcoólico, índices (acidez, água, iodo) cinzas e Umidade CCF HPLC Doseamento de alguns marcadores

18 Alterações das Tinturas Armazenamento e ação da luz: oxidações, precipitações, hidrólises e até reações com componentes cedidas pelo vidro de armazenagem. Validade De um modo geral, de 6 meses a 1 ano ou de acordo com a instabilidade dos princípios ativos Incompatibilidades Precipitados e turvações, comuns quando da diluição das tinturas em água ou reações entre taninos com alcalóides. Atenuação: abaixamento do pH do meio, alteração da viscosidade do meio (adição de glicerina, propilenoglicol, tensoativos)

19 Emprego das Tinturas Tinturas Simples puras Veículos Uso Interno: como expectorantes, sedativas, diuréticas Uso externo: anti-sépticas, queratoplásticas, anestésicas locais, adstringentes

20 Exemplos de Tinturas: Tintura de Arnica: Uso externo: em contusões Uso interno: estimulante do sistema nervoso central. Tintura de Bálsamo de Tolú: uso internocomo veículo no preparo de xaropes antitussígenos Tintura de baunilha: aromatizante Tintura de casca de laranja: aromatizante e digestiva

21 Tintura de Jaborandi: o princípio ativo é a pilocarpina, sendo usada em loções capilares, no tratamento de alopecia Tintura de Hamamélis: uso local, como vasoconstritor, no tratamento de tromboses e varizes Tintura de Benjoim: é anti-séptico e cicatrizante cutâneo. Em inalações (ação antiinflamatória) sozinha ou associada à tintura de eucalipto

22 ALCOOLATURAS Definição: são formas farmacêuticas que resultam da ação dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais frescas. Alcoolaturas Ordinárias: obtidas por maceração por 10 dias em álcool 90. Alcoolaturas Estabilizadas: droga cortada sobre álcool fervente (em balão) por 40-60, sob refluxo. Ensaios: os mesmos descritos para as tinturas. Variação sazonal: observação do período de colheita (teor de princípios ativos)

23 EXTRATOS Definição: São preparações concentradas, obtidas de drogas vegetais ou animais, frescas ou secas, por meio de um dissolvente apropriado, seguido de evaporação total ou parcial com ajuste do concentrado a padrões estabelecidos. Formas Extrativas: Infuso Decocto Digesto Macerado Percolado

24 Concentração: À quente (á vácuo)/ Banho Maria À frio (substâncias termolábeis) Os extratos podem ser classificados quanto à: Natureza do solvente: Alcoólicos Hidro-alcoólicos Etéreos Outros (glicerinados, glicólicos, etc.)

25 Concentração ou Consistência: Extratos fluidos preparações oficinais, líquidas, obtidas de drogas de tal maneira que 1 ml = p.a. extraíveis de 1g de droga Extrato seco ou pulverulento: forma de pó. Possuem de 2- 5% de água. Extração aquosa seguida de liofilização (conservação) pós, comprimidos e cápsulas Extratos firmes ou pilulares: consistência de massa pilular, teor de umidade em torno de 10% pomadas, pílulas e supositórios Extratos Moles: consistência de mel espesso e a % de água varia entre 20-25% difícil manuseio e tendência à decomposição dos princípios ativos

26 Depuração dos Extratos: eliminação de gorduras (rancificação), albuminas (espumação), Resinas (difícil dissolução dos extratos), pigmentos (possibilidade de oxidação), mucilagens (fermentescível) Ensaios dos Extratos: cor, densidade, solubilidade, umidade


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