Anestésicos Locais Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas Murilo Fonseca Rebouças
Anestésicos locais Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa evitando ou aliviando a dor Mecanismo de ação: Agem na membrana celular Impedem a geração e a condução do impulso Bloqueio do canais de sódio
Anestésicos Locais Requisitos desejáveis: Bloqueio reversível do nervo Irritação mínima para os tecidos Boa difusibilidade através dos tecidos Baixa toxicidade sistêmica Eficácia Inicio rápido de ação Duração do efeito adequada
Fatores que interferem na ação Tamanho molecular Solubilidade lipídica Tipo de fibra bloqueada PH do meio Concentração do anestésico Associação com vasoconstritores
Lidocaína É uma amida Atualmente o anestésico local mais usado É uma anestésico de ação intermediária e inicio rápido Também é utilizada como antiarrítmico Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína Amida Capaz de proporcionar anestesia prolongada Longa duração de ação e inicio lento Bloqueio mais sensível que motor Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína Amida Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais prolongada Adequada para anestesias epidural e regional Poupa ainda mais a atividade motora que a bupivacaína
Outros anestésicos Procaína: Tetracaína: Éster Primeiro anestésico local sintético (1905) Uso atual restrito para anestesia infiltrativa Baixa potencia início lento e curta duração de ação Tetracaína: Éster de longa ação e início lento Mais potente que a procaína Amplo uso em anestesia espinhal e em várias preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade Fenômenos alérgicos Raros Anestésicos do tipo éster Dermatite alérgica Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade SNC Estimulação inquietação e tremor; ou até mesmo convulsões Depressão Músculo liso Deprimem as contrações do intestino Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade Sistema cardiovascular Reduz contração miocárdica Dilatação arteriolar Hipotensão Sangue Lise de eritrócitos Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção Ésteres hidrolisados e inativados por uma esterease plasmática Amidas São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar
Usos clínicos Anestesia tópica Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago... Não penetra em pele intacta Lidocáina e tetracaína são os mais usados Vasoconstritor associado fenilefrina
Usos clínicos Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo Anestésicos mais utilizados: Lidocaína até 4,5mg/kg Procaína até 7mg/kg Bupivacaína até 2mg/kg A associação com epinefrina praticamente duplica a duraçaõ da anestesia Não deve ser usada em tecidos supridos por artérias terminais gangrena
Usos clínicos Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia espinhal O anestésico nunca é injetado diretamente no nervo, injeta o mais próximo possível Anestésicos mais utilizados: Lidocaína Tetracaína Bupivacaína
Usos clínicos Anestesia regional intravenosa Uso dos vasos para levar o anestésico aos troncos nervosos e terminações nervosas Uso de manguito garroteamento Mínimo 15 a 30 minutos Máximo 2 horas dor e isquemia A lidocaína é o fármaco de escolha até 4mg/kg
Referências Bibliográficas GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford; BRUNTON, Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006 Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica: Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª ed. Guanabara Koogan. 1991. SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ: Guanabara Koogan, 2010.
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