ANTIFÚNGICOS QUÍMICA FARMACÊUTICA II

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ANTIFUNGICOS Joubert Aires de Sousa Doutorando em Biosaude-ULBRA-RS Mestre em Farmacologia- UFPI Especialista em Farmacologia- UFLA(MG) Farmacêutico Bioquímico-UFPI.
Transcrição da apresentação:

ANTIFÚNGICOS QUÍMICA FARMACÊUTICA II Universidade Federal de Alfenas – UNIFAL-MG Faculdade de Ciências Farmacêuticas QUÍMICA FARMACÊUTICA II ANTIFÚNGICOS Prof. Diogo T. Carvalho Alfenas - 2012

Origem: biossintetizados por fungos Anfotericina B (uso parenteral) Nistatina (uso tópico) (de Streptomyces noursei) Natamicina Candicidina

ANTIBIÓTICOS POLIÊNICOS – ESTRUTURA GERAL

ANTIBIÓTICOS POLIÊNICOS Exigências Estruturais para Atividade

Mecanismo de ação de antibióticos poliênicos açúcar COOH OH HOOC

Mecanismo de ação de antibióticos poliênicos

esqualeno epoxidase lanosterol epóxido de esqualeno esqualeno CYP 450 14-desmetilase  14-redutase 8, 7-isomerase zimosterol ergosterol

INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE (ou lanosterol 14-desmetilase) esqualeno epóxido de esqualeno lanosterol zimosterol ergosterol CYP 450 14-desmetilase 1 AZÓIS 3 4

FUNÇÃO DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE heme 14-desmetilase

INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE (lanosterol 14-desmetilase) Uso tópico Uso tópico Uso tópico e sistêmico Uso tópico

INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE (lanosterol 14-desmetilase)

INTERAÇÃO AZOL-ENZIMA Grupo prostético heme-Fe da CYP450 liga-se ao N-4 dos triazóis ou N-3 dos imidazóis

INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE voriconazol  potência e amplo espectro ravuconazol (ensaios clínicos) terconazol

RESISTÊNCIA AOS ANTIFÚNGICOS AZÓIS Fonte: http://depts.washington.edu/hivaids/oral/case4/discussion.html