ANESTÉSICOS LOCAIS

TIPOS DE ANESTESIA Anestesia geral Anestesia regional Anestesia local

Anestesia local

Anestesia Regional

Bloqueio do plexo braquial

Bloqueios espinhais

Bloqueios espinhais: Raquianestesia Anestesia peridural

ANESTÉSICOS LOCAIS “São substâncias capazes de bloquear, de forma totalmente reversível, a geração e a propagação do potencial de ação em tecidos eletricamente excitáveis”.

ANESTÉSICOS LOCAIS 1884 - Cocaína (Köller) 1898 – Raquianestesia (Bier) 1905 – Procaína (Einhörn) 1943 – Lidocaína (Löfgren) 1957 – Bupivacaína (Ekstam) ‘80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica 1996 – Ropivacaína 2000 – Levobupivacaína

ANESTÉSICOS LOCAIS USO CLÍNICO Anestesia e analgesia local ou regional Tópico (Instrumentação de vias aéreas, procedimentos oftálmicos e cutâneos superficiais) Venoso (diminuição da sensibilidade de vias aéreas, potencialização da anestesia geral, ação anti-arrítmica)

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES Etidocaína Lidocaína Bupivacaína Levobupivacaína Ropivacaína Prilocaína Mepivacaína Cocaína Procaína Cloroprocaína Tetracaína

ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES Metabolização hepática (citocromo P 450) Meia-vida mais prolongada Mais usados na atualidade Hidrolisados através da colinesterase plasmática Ácido paraaminobenzóico (PABA) Potencial alergênico

ANESTÉSICOS LOCAIS MECANISMO DE AÇÃO Bloqueio dos canais de sódio Diminuição da permeabilidade ao íon sódio Diminuição na velocidade e grau de despolarização Bloqueio da condução neuronal

Table 17-1. CLASSIFICATION OF NERVE FIBERS Diameter (mm) Myelin Conduction (m•sec–1) Location Function A alpha A beta 6–22 + 30–120 Afferents to and efferents from muscles and joints Motor and proprioception A gamma 3–6 15–35 Efferent to muscle spindle Muscle tone A delta 1–4  5–25 Afferent sensory nerve Pain Touch Temperature B <3  3–15 Preganglionic sympathetic Autonomic function C 0.3–1.3 –  0.7–1.3 Postganglionic sympathetic Afferent sensory nerve Autonomic function Pain Temperature

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS LIPOSSOLUBILIDADE ANESTÉSICO LOCAL LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 366 3420 775 1 4 POTÊNCIA

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS GRAU DE IONIZAÇÃO ANESTÉSICO LOCAL pKa % IONIZADA EM pH 7,4 INÍCIO DE AÇÃO Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 7,9 8,1 76 83 Rápido Lento TEMPO DE LATÊNCIA

DURAÇÃO APÓS INFILTRAÇÃO PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS LIGAÇÃO PROTEICA ANESTÉSICO LOCAL LIGAÇÃO PROTEICA DURAÇÃO APÓS INFILTRAÇÃO Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 64 95 94 60-120’ 240-480’ DURAÇÃO DE AÇÃO

AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS SOBRE OS VASOS (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA) VASODILATAÇÃO VASOCONSTRIÇÃO (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)

ABSORÇÃO SISTÊMICA DO ANESTÉSICO LOCAL FATORES ENVOLVIDOS Características farmacológicas do AL Vascularização do local de injeção Dose de AL utilizada Técnica anestésica Associação ou não com vasoconstritores

DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVA ANESTÉSICOS LOCAIS DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVA ANESTÉSICO LOCAL CONCENTR (%) DOSES MÁXIMAS (mg∕kg) DOSE MÁX SEM ADREN (mg) DOSE MÁX COM ADREN (mg) Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 0,5-2,0 0,25-0,5 0,5-1,0 7-8 2-3 300 175 200 500 225

Aumenta duração de ação ASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORES (EPINEFRINA) Diminui absorção sistêmica Diminui toxicidade Aumenta duração de ação CONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADES

TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS LOCAL SISTÊMICA

TOXICIDADE LOCAL Mais comum na raquianestesia Lesão nervosa Lesão de células de Schwan Diminuição do fluxo sangüíneo neural Quadro clínico Síndrome da cauda eqüina Radiculopatia transitória

TOXICIDADE SISTÊMICA Reações Alérgicas Toxicidade sobre o SN (neurotoxicidade) Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)

TOXICIDADE POTÊNCIA

Contrações musculares Depressão respiratória Depressão cardiovascular TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS < C O N E T R A Ç Ã Gosto metálico na boca Zumbido Distúrbios visuais Contrações musculares Convulsões Inconsciência Coma Depressão respiratória Depressão cardiovascular >

DEPRESSÃO GENERALIZADA DO SNC NEUROTOXICIDADE Bloqueio de fibras inibitórias no córtex cerebral Bloqueio de fibras inibitórias e excitatórias CONVULSÃO DEPRESSÃO GENERALIZADA DO SNC

Vasodilatação cerebral Acidose metabólica Acidose respiratória Vasodilatação cerebral ↑ Neurotoxicidade

Intubação oro-traqueal, SN TRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADE OXIGENAÇÃO Ventilação mecânica Intubação oro-traqueal, SN Anti-convulsivantes PROFILAXIA

TOXICIDADE RELATIVA AO SNC E RELAÇÃO DE DOSE NECESSÁRIA PARA TOXICIDADE AO SCV versus DOSE PARA TOXICIDADE AO SNC DOS ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICO LOCAL TOXICIDADE SNC SCV:SNC Lidocaína Bupivacaína Levobupivacaína Ropivacaína Etidocaína Prilocaína Procaína 1,0 4,0 2,9 2,0 1,2 0,3 7,1 2,2 4,4 3,1 3,7

TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Ação central sobre o SNA Ação periférica sobre o SNA Potente efeito vasodilatador direto Ação direta sobre o miocárdio Ação na eletrofisiologia cardíaca

TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Diminuição da disponibilidade dos canais de sódio Diminuição na freqüência de despolarização nos tecidos de condução rápida das fibras de Purkinje e miocárdio ventricular Diminuição na duração do potencial de ação Diminuição no período refratário absoluto

LIGAÇÃO AOS CANAIS DE SÓDIO BUPIVACAÍNA “Fast-in – Slow-out” LIDOCAÍNA “Fast-in – Fast-out”

DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Suporte cardiovascular CARDIOTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS TRATAMENTO Profilaxia Suporte ventilatório Suporte cardiovascular

TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS PROFILAXIA Escolha de anestésicos menos tóxicos Indicação correta da técnica anestésica Utilização da dose adequada Aspiração antes da injeção Dose-teste Monitorização adequada Condições apropriadas para reanimação