FARMACODINÂMICA Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas - Farmacologia FARMACODINÂMICA Daniela Martí Barros
Ligação das drogas a receptores
Conceitos Básicos Agonista Agonista parcial Antagonista Afinidade Especificidade Atividade intrínseca Índice terapêutico
As drogas e a especificidade As drogas, em sua maioria, se ligam a proteínas-alvo particulares: - enzimas - transportadores - canais de íons - receptores Especificidade é recíproca A especificidade não é total.
As drogas e a afinidade Quanto maior a a afinidade da droga pelo receptor, menor a concentração em que produz determinado nível de ocupação. Os mesmos princípios são aplicados quando duas ou mais drogas competem pelos receptores: cada uma possui o efeito de reduzir a afinidade aparente para a outras
1,0 0,5 Ka Ka Conc escala linear Conc escala log
Antagonismo competitivo Tipo mais comum e mais importante de antagonismo. - na presença do antagonista, a curva log-concentração-efeito do agonista é desviada para a direita. - não há alteração da sua inclinação - a relação da dose aumenta de modo linear com a concentração do antagonista, a inclinação desta linha é uma medida da afinidade do antagonista pelo receptor.
Antagonismo entre as drogas Antagonismo químico Antagonismo farmacocinético Antagonismo competitivo Antagonismo não competitivo Antagonismo fisiológico
Antagonismo Competitivo
Antagonismo não competitivo