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Desenvolvimento de novas formas farmacêuticas para anestésicos locais de uso clínico Dra Eneida de Paula Departamento de Bioquímica, IB/Unicamp Fórum da.

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1 Desenvolvimento de novas formas farmacêuticas para anestésicos locais de uso clínico Dra Eneida de Paula Departamento de Bioquímica, IB/Unicamp Fórum da Pesquisa Básica à Clínica: Mapeando Competências na Unicamp 26/04/2011

2 AMINO- ÉSTERES ANESTÉSICOS LOCAIS ESTUDADOS 1) Procaína 2) Clorprocaína 3) Tetracaína 4) Benzocaína 5) Proparacaína 6) Oxibuprocaína LINEARES: 7) Lidocaína 8) Prilocaína 9) Etidocaína CÍCLICOS: 10) Mepivacaína 11) Ropivacaína 12) Bupivacaína 13) Dibucaína AMINO- AMIDAS 14) Articaína

3 AL agem em membranas excitáveis, bloqueando a propagação do impulso nervoso AL se ligam a mais de um sítio do canal de sódio Doses clínicas altas: 0,5-4% (10 -2 M) Potência e toxicidade proporcionais à lipofilicidade Extracelular Intracelular Sodium channel AL ? ?

4 1932, J,Y, Johnson – solicitou patente inglesa para preparação farmacêutica intitulada reservoir, capaz de liberar gradualmente medicamento, sem prejuízo ao organismo 1963, Alec D, Bangham descreveu lipossomas: estruturas lamelares com interior aquoso separado

5 AL em LIPOSSOMAS: PREPARO e CARACTERIZAÇÃO - lipossomas unilamelares grandes (LUV): extrusão pH 7,4 Vesículas multilamelares (MLV) 0,4 nm + anestésico local extrusão 15 X Espalhamento de luz: QLS (tamanho, estabilidade) Medidas de Coeficiente de partição (% encapsulação) - Caracterização dos sistemas lipossomais:

6 Ressonância paramagnética Eletrônica: AL interagem com lipossomos procaína tetracaína clorprocaína

7 a) Prilocaína neutra Configuração inicial t = 0 nst = 20 ns b) Prilocaína protonada DINÂMICA MOLECULAR Pickholz, M., Fraceto L. F., de Paula, E. Intl J. Quantum Chem. 108: , 2008.

8 MICROSCOPIA DE FORÇA ATÔMICA

9 OUTRAS FORMULAÇÕES ANESTÉSICAS Complexos de inclusão em -ciclodextrina ( -CD) e seus derivados

10 1 H-RESSONÂNCIA MAGNÉTICA NUCLEAR : 1 H-RESSONÂNCIA MAGNÉTICA NUCLEAR : complexo tetracaína: beta-ciclodextrina tetracaína beta-ciclodextrina complexo

11 prilocaína Bloqueio do nervo infraorbital

12 CAN J ANESTH 2004 / 51: 6 / pp 566–572 Controle (lipossomas) MEPIVACAÍNA comercial MEPIVACAÍNA lipossomal Teste de pressão na pata

13 Teste da pressão na pata (paw pressure) bloqueio sensorial da dor BVC: -CD BVC em lipossomas BVC comercial controle Bupivacaína 0,5%

14 Teste de retirada da cauda (tail-flick): Bloqueio sensorial da dor BVC: -CD BVC comercial BVC em lipossomas controle Bupivacaína 0,5%

15 Anestesia em tecidos moles após uso tópico benzocaína lipossomal (gel), vs gel a 10% (controle) e benzocaína gel comercial (20%). Anesth. Analg. 104:1528 –1531, %

16 Projeto temático Proc. FAPESP 2006/ NOVAS FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS DE AÇÃO PROLONGADA: DO DESENVOLVIMENTO AO TESTE CLÍNICO ODONTOLÓGICO Dra. Eneida de Paula Dr. Francisco Carlos Groppo, Dr. José Ranali Dra. Maria Cristina Volpato Dr. Leonardo Fernandes Fraceto Dra Daniele Ribeiro de Araújo

17 FAEPEX / UNICAMP AGRADECIMENTOS Alunos/pesquisadores do: Colaboradores: Anita Marsaiolli (IQ/Unicamp), M.Helena A. Santana (FEQ/Unicamp), Monica Cotta (IF/Unicamp), Angélica F. A. Braga (FCM/Unicamp), Monica Pickholz (UBA-Argentina), Alberto Spisni & Thelma A.Pertinhez e Patricia Santi (Univ. Parma-Itália), M.Angelica Perillo (Univ. Córdoba- Argentina), Rosangela Itri (IF/USP e LNLS), Fabiano Yokaychiya (LNLS)


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