ANESTÉSICOS LOCAIS Maria Cristina S. de Almeida

Apresentação em tema: "ANESTÉSICOS LOCAIS Maria Cristina S. de Almeida"— Transcrição da apresentação:

1 ANESTÉSICOS LOCAIS Maria Cristina S. de Almeida
Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC

2 A CÉLULA

3 A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA

4 A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”

5 COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?

6 RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA

7 CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA

8 O CANAL DE SÓDIO

9 COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?

10 DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

11 O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A ENTRADA DE SÓDIO
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

12 A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO

13 COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO?
O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

14 O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO

15 ANESTÉSICOS LOCAIS

16 ANESTÉSICOS LOCAIS Impedem a condução dos implusos elétricos na membrana dos nervos Podem inibir vários receptores e também deprimir as vias de sinalização intracelular São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as aminoamidas

17 ANESTÉSICOS LOCAIS

18 ANESTÉSICOS LOCAIS Aminoamidas : Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Aminoésteres: Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína

19 ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO
Aminoamidas : Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Aminoésteres: Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES

20 ANESTÉSICOS LOCAIS São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.

21 ANESTÉSICOS LOCAIS Pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada P pKa do fármaco e o pH do tecido determinam a quantidade da substância que estará na forma neutra ou carregada

22 % ionizado em pH fisiológico Em processos infecciosos, o pH é ácido.
ANESTÉSICOS LOCAIS pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada pKa % ionizado em pH fisiológico Bupivacaína 8.1 83 Lidocaína 7.9 76 Ropivacaína Em processos infecciosos, o pH é ácido.

23 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Solubilidade lipídica
pKa % ionizado em pH 7,4 Solubilidade lipídica % Ligação à proteína Bupivacaína 8.1 83 3.42 95 Lidocaína 7.9 76 366 64 Ropivacaína 775 94

24 OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS:
- Fibra Mielina Diâmetro (mm) Velocidade (m/s) Função A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esquelética Propriocepção A-beta 5-12 30-70 Tato Pressão A-gamma 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética A-delta 2-5 12-30 Dor rápida Tato / Temperatura B 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lenta Fibras simpáticas pré-ganglionares +

25 FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
DOSE E CONCENTRAÇÃO: O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido Cuidado com a dose tóxica! USO DE VASOCONSTRICTORES Geralmente a adrenalina 1: Diminui a absorção sistêmica Melhora a qualidade da analgesia Prolonga a duração do efeito Limita efeitos colaterais tóxicos

26 FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
LOCAL DA INJEÇÃO: Injeção intratecal tem um rápido início de ação Injeção no plexo braquial tem início de ação lento

27 DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Droga Solução sem epinefrina Solução com epinefrina Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Curta duração Procaína 1-2 500 20-30 600 30-45 Cloroprocaína 800 15-30 1000 30 Moderada duração Lidocaína 0.5-1 300 30-60 120 Mepivacaína 45-90 Prilocaína 350 30-90 550 Longa duração Bupivacaína 175 200 Ropivacaína 250

28 DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS
SEM adrenalina COM adrenalina Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg Mepivacaína 7-9 mg/kg Bupivacaína 3 mg/kg Levobupivacaína Ropivacaína

29 EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA
EFEITOS TERAPÊUTICOS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA (mcg/mL) EFEITOS TÓXICOS Antiarritmico 2 Formigamento de lábios Zumbidos Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais 6 8 10 12 14 16 20 26 Abalos musculares Convulsões Inconsciência Coma Parada respiratória Parada cardíaca EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A.C.L.S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min

30 EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA: intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical> epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo

31 SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Confusão mental Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar Logorréia Hipoestesia perioral ou lingual Escotomas visuais TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS OXIGÊNIO A 100% Abortar convulsões Suporte cardiovascular Tratar a acidose