INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

Apresentação em tema: "INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA"— Transcrição da apresentação:

1 INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Centro Universitário Maurício de Nassau – UNINASSAU Curso de Enfermagem Farmacologia INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA Prof. Ms. Sanderssonilo Santos

2 BIBLIOGRAFIA Livros: - SILVA, P.; Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, RANG, H. B.; DALE, M. M. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan GILMAN, A. G.; GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 11 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

3 Introdução à Farmacologia
O que é Farmacologia?

4 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS PRINCÍPIOS GERAIS pharmacon (droga) logos (ciência) “ Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos.”

5 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS INTERAÇÃO ENTRE: Substância Química Sistema Biológico Droga / Fármaco Fisiologia / Patologia

6 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS DROGA – Qualquer substância que interaja com o organismo capaz de produzir algum efeito. FÁRMACO – Uma substância de estrutura química definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico. REMÉDIO (re = novamente + medior = curar): Pode ser qualquer coisa capaz de trazer benefício ao paciente; Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança. MEDICAMENTO – Produto tecnicamente elaborado para fins terapêuticos, sanativos ou paliativos.

7 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS MEDICAMENTO REFERÊNCIA É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade foram cientificamente comprovadas por ocasião do registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e o laboratório que detém a patente do produto tem exclusividade para produzi-lo durante um tempo determinado. Ex.: Viagra®, Xenical®, Lipitor®.

8 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS MEDICAMENTO GENÉRICO – É um medicamento idêntico ao produto de marca (Princípio ativo, dose, forma farmacêutica, etc). É uma alternativa ao medicamento de referência e pois tem rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente. A garantia é dada pelo Ministério da Saúde que exige testes de bioequivalência farmacêutica.

9 Introdução à Farmacologia
CONCEITOS MEDICAMENTO SIMILAR Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, mas não há testes de bioequivalência.

10 Histórico Antiguidade – Conhecimento empírico 2.600 a.C. - Mesopotâmia
Produtos naturais e crenças religiosas 2.600 a.C. - Mesopotâmia Óleos essenciais; Cupressus sempevirens e Papaver somniferum 1.500 a.C - Egito 700 drogas documentadas no “Ebers Papyrus” 1.100 a.C – China Compêndio “Matéria Medica” - 52 prescrições

11 Histórico Séculos 19 e 20 Décadas de 20 e 30
Nascimento Indústria Farmacêutica Primeiros fármacos sintéticos : Arsfenamina (Salvarsan®) - Ehrlich e Hata Ác. Acetil-salicílico - (Aspirina®) - Hoffmann Décadas de 20 e 30 Descoberta das vitaminas e vacinas; Desenvolvimento da química orgânica; Descoberta “acidental” da penicilina (Fleming).

12 Histórico Décadas de 40 e 50 Décadas de 60 e 70 Era dos antibióticos:
Sir Howard Florey e Ernst Chain; Novas Tecnologias e Instrumentação; Compreensão da Fisiologia Humana; Descoberta da estrutura do DNA; Desenvolvimento da Biotecnologia. Décadas de 60 e 70 Desenvolvimento da Técnica QSAR; Estratégias Racionais para a descoberta de novos fármacos ; Planejamento Racional auxiliado por Técnicas Computacionais.

13 Planejamento Racional
Histórico Décadas de 80 e 90 Desenvolvimento da Imunologia e descoberta do vírus HIV e da AIDS; Inicio da valorização do Mercado Farmacêutico (“Blockbusters” - Viagra®, Liptor®, Cymbalta®); Desenvolvimento da Química Combinatória; Robótica e automação na Descoberta de Fármacos; Desenvolvimento das Técnicas de “High Throughput Screening” (HTS); Século 21? Planejamento Racional

14 Planejamento Racional
Objetivo: Novas entidades químicas; Compostos com propriedades farmacoterapêuticas úteis; Fármacos mais eficazes e seguros. Síntese da Cimetidina

15 Por que Precisamos de Novos Fármacos?
Introdução Por que Precisamos de Novos Fármacos? Combate à resistência a um fármaco já existente; Aperfeiçoamento do tratamento de doenças existentes; Tratamento de doenças recém identificadas (AIDS, H1N1); Controle de pragas (agricultura); Produção de fármacos mais seguros.

16 Origem dos Fármacos Composto Líder ou Protótipo
“A chave para o sucesso no descobrimento de um novo fármaco está na diversidade química dos compostos a serem selecionados” Composto Líder ou Protótipo Lidocaína Benzocaína Cocaína

17 Origem dos Fármacos Fonte de compostos naturais:
Produtos Naturais (plantas, animais e/ou produtos de origem marinha); Compostos Sintéticos; Química Combinatória; Heparina Extraído de mucosa intestinal suína ou bovina Brioblastina Bugula neritina Ácido Acetilsalicílico Salix alba (Salqueiro Branco)

18 Origem dos Fármacos Extração de fontes naturais Ao Acaso
A descoberta de novos fármacos podem ter origens de diversas fontes: Ao Acaso Extração de fontes naturais Planejamento Racional Modelagem Computacional Modificação Molecular SAR e QSAR

19 Origem dos Fármacos Acaso
Penicilina (1929) - Antibióticos ß-lactâmicos Cultura de Staphylococcus aureus inibida por um contaminante (Fungos)

20 Originalmente planejado como antihipertensivo e antianginal
Origem dos Fármacos Acaso Sildenafil – Viagra® (Disfunção erétil) Pfizer (Campbell et al. 1996); Originalmente planejado como antihipertensivo e antianginal (baixa eficácia)

21 Origem dos Fármacos Extração de Fontes Naturais Extração convencional
Extrair, purificar, isolar... Screening (triagem, seleção, etc) Seleção randômica High Throughput Screening ou THS Seleção de toda a quimiotéca.

22 Origem dos Fármacos Tabela de Produtos Naturais Planta Substância Ação
Coffea arabica Cafeína Estimulante central Cannabis sativa Canabinol Calmante; Estimula o apetite; Antiemético; Relaxante muscular Rauwolfia serpentina Reserpina Antihipertensivo Mandragora officinalis Escopolamina Analgésica; Antiespasmódico do TGI Atropa belladona Atropina Anticolinérgico   Ephedra sinica Efedrina Vasoconstrictor; Broncodilatador; Estimulante Pilocarpus microphyllus Pilocarpina Controle da pressão intraocular elevada 

23 Origem dos Fármacos Extração de Fontes Naturais Morfina
(Papaver somniferum) - 1804: Friedrich Wilhelm; - 1852: uso generalizado; 1874: 1º derivado: Diacetilmorfina Cocaína (Erytroxylum coca) 1859: Niemann; 1886 – John Pemberton criou o “soft drink” (Coca-cola) - Toxicodepêndencia de morfina e Anestésicos Locais

24 Origem dos Fármacos Relação Estrutura-Atividade (SAR)
Grupo Farmacofórico ou Farmacóforo Alterações na estrutura do protótipo: Dimensão e conformação do esqueleto do carbono; Natureza e o grau de substituição; - Estereoquímica do protótipo Ác. Barbitúrico Fenobarbital Tiopental

25 Origem dos Fármacos Modificação Molecular Objetivos
- Maior probabilidade de se obter derivados com propriedades superiores ao composto protótipo; Menor custo e tempo de produção; Estudar as relações estrutura e atividade (REA); Elucidar o grupo farmacofórico; Maior potência; Menos efeitos colaterais; Ação mais ou menos prolongada; Maior estabilidade física e química; Síntese simplificada, Objetivos Obter análogos com:

26 Desenvolvimento de Fármacos
Levantamento bibliográfico e busca por patentes v Síntese e Id. estrutural do composto 7 – 15 anos Como ocorre? Testes Pré-clinicos FASE IV (Farmacovigilância) Testes Clínicos FASE I FASE II FASE III

27 Desenvolvimento de Fármacos
Tempo 7 – 15 anos desde o desenho até sua comercialização; Riscos Somente uma entre moléculas consideradas candidatas para o desenvolvimento alcança o mercado; Preço Custo médio para um desenvolvimento bem sucedido de uma droga é estimado em mais de R$ 500 milhões. Ex.: Lípitor (Pfizer) - receitas da ordem de US$ 12,68 bilhões somente em 2007.

28 CONTATOS: Prof. Sanderssonilo Santos:
– -

29 Desenvolvimento de Fármacos
Testes Clínicos FASE I Testa o medicamento pela primeira vez em humanos; Avalia a segurança do produto investigado; Pequenos grupos (10 – 30 pessoas), geralmente, de voluntários sadios. Exceções - câncer ou HIV-aids

30 Desenvolvimento de Fármacos
Testes Clínicos FASE II Número de pacientes maior ( ); Avaliar a eficácia da medicação; Obter informações mais detalhadas sobre a segurança do medicamento; Toxicidade

31 Desenvolvimento de Fármacos
Testes Clínicos FASE III Comparação; Aumenta o número de pacientes para 100 a ; Estudos randomizados;  Monitorar efeitos colaterais; Compará-los com os tratamentos já utilizados; Segurança e Eficácia