Disciplina de Farmacologia

Apresentação em tema: "Disciplina de Farmacologia"— Transcrição da apresentação:

1 Disciplina de Farmacologia
dos Anestésicos Locais Disciplina de Farmacologia FAMERP J V Paiva

2 Anestésicos Locais Drogas Disponíveis
Benzocaína Formulações associadas com outros fármacos utilizados no alívio da dor da pele e mucosas Lidocaína Preparações a 2 % Tetracaína Preparações a 1 % Bupivacaína Preparações de 0.25 % a 0.5 % Prilocaína Preparações a 3 % e associações com Lidocaína em forma de pomada Ropivacaína Preparações a 0.2 % e 0,7 % (anestesia peridural) Proximetacaína Preparações de 5 mg (anestesia tópica da córnea e conjuntiva)

3 Classificação dos anestésicos locais de acordo
com sua origem química Derivados de ésteres Benzocaína Procaína Tetracaína Derivados de amidas Lidocaína Prilocaína Bupivacaína Ropivacaína Importância dessa classificação 1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas esterases plasmáticas 2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo sistema microssomal hepático. São mais potentes de apresentam menos efeito adversos

4 Lidocaína Farmacologia dos Anestésicos Locais
Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico, Frequentemente um anel aromático. - NH - C - CH N CH3 C2H5 Lidocaína O Grupo Lipofílico Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo se transformam em base não carregada ou como cátion.

5 Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Injeções nas áreas onde estão as fibras nervosas que desejamos anestesiar nervos Nos dois casos, a droga deverá difundir-se para periferia dos nervos A aplicação tópica é mais aconselhada nas mucosas

6 Anestésicos Locais Infiltrações locais Aplicação para procedimentos
de artrocentese e artroscopia Pequenas cirurgias superficiais podem ser realizadas com anestesia local

7 Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Aspectos importantes relacionados com a absorção dos anestésicos locais: 1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi aplicado. Vários fatores influenciam: - Vascularização local e dose administrada - Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina) 2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de difusão sistemica. Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos 3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico

8 Bloqueio do canal de Na+
Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais axônio Canal de Na Voltagem Dependente impulso Canal Voltagem Dependente Na+ K+ Anestésico Local Bloqueio do canal de Na+ Voltagem Dependente X Inibição do Impulso Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivo dos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependente e esta relacionado ao grau de ativação dos canais O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL

9 Aspectos relevantes da ação dos AL
1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos A ação depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois As fibras mielinizadas também são mais sensíveis 2- Ações sobre outras membranas excitáveis: Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante. As ações sobre as fibras cardíacas tem importância. A ação antiarrítimica da Lidocaína é baseada nesse efeito

10 Anestésicos locais – Duração da ação
Procaína Fármacos de curta duração Fármacos de ação média Fármacos de ação longa Lidocaína Prilocaína Tetracaína Bupivacaína Etidocaína Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de ação com um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado Lidocaína (1%) Lidocaína (1%) + Tetracaína (0,2%) Início de ação (min) Duração da ação (min)

11 Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)
Objetivos: Aumentar o tempo de permanência do anestésico no local da aplicação – maior tempo de ação anestésica Riscos: Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por isquemia do tecido anestesiado Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragia no local da intervenção, causada por uma vasodilatação “rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da epinefrina É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores em cirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose

12 Anestésicos Locais - Destaque para:
Absorção a partir do local de aplicação Depende da região, da dose, da taxa de ligação droga/tecido, da presença de vasoconstritores e propriedades físico-químicas da droga. Metabolismo e excreção Os anestésicos tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína ...) são biotransformados pelo Citocromo P-450 A bupivacaína - eliminação lenta A lidocaína, prilocaína e mepoivacaína - eliminação rápida Os anestésicos tipo éster (procaína) são hidrolizados rapidamente no sangue

13 ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS
Anestesia infiltrativa: Após a injeção o anestésico atinge a região por infusão, bloqueando a condução nervosa local. Via de regra, qualquer droga utilizada agirá com rapidez – Ex: Lidocaína a 1 % Bloqueio de nervo Técnica que exige conhecimento anatômico da periférico região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade de anestésico é pequena Bloqueio no conduto Anestesia peridural vertebral Anestesia intra-aracnoideana Anestesia tópica Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentes são: Tetracaína e lidocaína Outros usos dos anestésicos locais Antiarrítmicos Lidocaína age de maneira semelhante a quinidina É indicada nas arritmias ventriculares (já estudado)

14 Bloqueio (anestesia) do Contudo Vertebral
Noções Gerais Existem dois procedimentos: 1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto vertebral, fora do compartimento dural. Não há perfuração do folheto dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna, menos na região cervical. É comum nas regiões: lombar (frequente) e na região toráxica. 2- Anestesia intra-aracnoidiana: É conhecida como “raquianestesia” A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano. Os locais mais adequados são os espaços inter espinhosos L2-L3, L3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados) As vantagens desse procedimento em relação a peridural são: - período de latência menor - relaxamento muscular maior - doses menores de anestésicos são necesárias Os anestésicos mais utilizados são Lidocaína a 5%, associada a glicose 7.5%, compondo uma solução hiperbárica (mais pesada que o líquido cefaloraquidiano) Tetracaína que deve ser diluída em glicose a 10% para evitar a cristalização do anestésico. Prilocaína a 5%, também associada a glicose 7.5% pelos motivos explicados para a Lidocaína. Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempo da anestesia

15 Anestesias no conduto vertebral (visão prática)
Peridural Intra-aracnoidiana Dura-máter

16 Anestésicos Locais - Toxicidade
Neurotoxicidade periférica: Maior risco em doses elevadas Pode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesias espinhais em decorrência do acúmulo do AL na cauda equina. Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sódio das fibras cardíacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidade e a condução do estímulo. A bupivacaína tem elevado potencial cardiotóxico. A analise do ECG revela QRS largo. Bradicardia é o principal sinal de toxicidade. Sangue: Altas doses de prilocaína (> 10 mg/kg) produz acumulo de metabólito tóxico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobina em meta-hemoglobina SNC: Agitação, tremores, desorientação e convulsões