FARMACOLOGIA DA TIREÓIDE

Apresentação em tema: "FARMACOLOGIA DA TIREÓIDE"— Transcrição da apresentação:

1 FARMACOLOGIA DA TIREÓIDE

2 Tireóide e Drogas Antitireoidianas

3 Hipotálamo Dopamina Tireóide Frio, traumatismo, estresse

4 Glândula Tireóide

5 Hormônios Tireoidianos
Importância no crescimento e desenvolvimento normais, temperatura corporal e metabolismo energético; Sintetizados à partir do iodo 90 % da produção T4, 10 % T3 ( T3 3 x mais ativa que T4) Necessidade de iodo – mínimo de 150 g/dia Utilização de iodo pela tireóide – g/dia

6 Síntese e Liberação dos hormônios tireoidianos

7 Etapas: Captação do iodeto Organificação do iodo
- Secreção do hormônio (SS)

8 Os hormônios encontram-se na forma de levo(L)

9 Metabolismo Periférico dos Hormônios Tireoidianos

10 Farmacologia dos Hormônios Tireoidianos
Farmacocinética – boa absorção oral Drogas que induzem o metabolismo (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) -  metabolização de T4 e T3

11 Mecanismo de Ação Localização dos receptores T3 – hipófise, fígado, rins, coração, pulmão, músculo esquelético, intestino e poucos no cérebro

12 Efeitos dos Hormônios Tireoidianos

13 Disfunções da Tireóide

14 Hipotireoidismo

15 Hipotireoidismo Deficiência de hormônios tireoidianos
Acompanhado de bócio ou não Causas do Hipotireoidismo Congênita (cretinismo) doença auto-imune (tireoidite de Hashimoto) após cirurgia de retirada da tireóide por bócio nodular ou neoplasia por medicamentos que interferem na síntese e liberação dos hormônios da tireóide (amiodarona, lítio, iodo) (mais raramente) por bócio endêmico decorrente de deficiência de iodo na alimentação Pode ser primário ou secundário Primário - há um defeito ou uma destruição da própria tireóide Secundário - a causa é hipotalâmica ou hipofisária

16 Sintomas do Hipotireoidismo
Diminuição reversível de todas as funções corporais Pele fria e pálida Pálpebras caídas  do débito cardíaco e bradicardia Retenção de CO2  do apetite Letargia Fadiga muscular Anemia Infertilidade, impotência,  libido  metabolismo basal

17 Tratamento do Hipotireoidismo
Reposição hormonal Preparação mais apropriada: levotiroxina (T4) (tetroid, synthroid ) Meia-vida prolongada – 1 administração ao dia Liotironina (T3) (Triostat) – mais ativa que a tiroxina Meia-vida curta Usada para a supressão a curto prazo do TSH

18 Toxicidade da tiroxina
Relacionada ao nível hormonal Crianças Agitação, insônia, aceleração na maturação e crescimento dos ossos Adultos Nervosismo, intolerância ao calor, palpitação e perda de peso inexplicável

19 Hipertireoidismo

20 Hipertireoidismo Exposição a excesso de hormônios tireoidianos
Bócio difuso tóxico (Doença de Graves) Bócio multinodular tóxico – proliferação dos folículo formando diversos nódulos Bócio uninodular tóxico (Adenoma Tóxico) – apenas um nódulo tireoidite subaguda tireoidite linfocítica e tireoidite pós-parto ingestão de hormônio tireoidiano em excesso, para tratamento de hipotireoidismo ou como componente de outras medicações (por exemplo, “fórmulas” para emagrecer) As mulheres são afetadas pelo menos cinco vezes mais que os homens.

21 Sintomas do hipertireoidismo
- Fome excessiva - Aumento do ritmo intestinal -Nervosismo, insônia, labilidade emocional (Instabilidade Afetiva ) - tremores - intolerância ao calor - palpitações - emagrecimento - olhar vivo e brilhante - pele quente e úmida -unhas quebradiças, cabelo seco, quebradiço e encaracolado.

22 Tratamento do Hipertireoidismo
Terapia com Agentes Antitireoidianos Tireoidectomia cirúrgica Destruição da glândula com iodo radioativo

23 Agentes Antitireoidianos
Pacientes jovens com glândulas pequenas e doença leve Compostos usados clinicamente Tionamidas Iodetos Iodo radioativo

24 Tionamidas Farmacocinética Propiltiouracil e metimazol
Reino Unido – Carbimazol Farmacocinética Propiltiouracil – rapidamente absorvido Administração a cada 6 – 8 h Metimazol – totalmente absorvido em taxas variáveis Administração 1 x ao dia

25 Tionamidas atravessam a barreira placentária
Propiltiouracil – droga de escolha na gravidez e lactação

26 Drogas que interferem com a biossíntese dos hormônios tireoidianos
Tiocianato e Perclorato Etapas: Captação do iodeto Organificação do iodo - Secreção do hormônio

27 Farmacodinâmica Inibição da tireoperoxidase
Inibição do acoplamento das iodotirosinas (MIT e DIT) Propiltiouracil – inibe a conversão do T4 em T3

28 Toxicidade das Tionamidas
Ocorrem em 3-12 % dos pacientes Mais comuns Erupção pruriginosa maculopapular acompanhada de febre Raros Erupção urticariforme, vasculite, artralgia, hepatite, linfadenopatia Agranulocitose (Fatal)

29 Inibidores Aniônicos Perclorato de potássio – bloquear captação de iodeto em pacientes com hipertireoidismo induzido por amiodarona Raramente usado - causa anemia aplásica

30 Iodetos Desde 1940 são raramente utilizados Mecanismo de Ação
Inibem a organificação e liberação dos hormônios da tireóide  tamanho e vascularização da glândula hiperplásica (Importante na preparação pré-operatória) Melhora dos sintomas tireotóxicos em 2-7 dias

31 Iodetos Uso Clínico: Devem ser iniciados após instituição da terapia com tionamidas Evitar o uso se houver necessidade do uso do iodo radioativo Evitar uso na gravidez Não utilizar sozinho pelo risco de provocar exacerbação da tireotoxicose

32 Iodetos Toxicidade Pouco freqüente Formulações Disponíveis
Aumento de volume das glândulas salivares, ulceração das mucosas, conjuntivite, febre medicamentosa, gosto metálico e distúrbios hemorrágicos Formulações Disponíveis Soluções de iodeto de potássio

33 Meios de Contraste Iodados
Ipodato e Ácido iopanóico (via oral) e diatrizoato (via IV) Inibem a Conversão de T4 a T3 Relativamente atóxicos Terapia adjuvante na tempestade tireoidiana

34 Iodo Radioativo (131I) Administração oral
Rapidamente absorvido e armazenado nos folículos – destruição do parênquima tireoidiano Vantagens: fácil administração, baixo custo, eficácia, ausência de dor Não pode ser administrado na gravidez e lactação

35 Agentes Bloqueadores dos Receptores Adrenérgicos
Sintomas da tireotoxicose = sintomas da estimulação simpática Uso de betabloqueadores (Propranolol)