Anestésicos Locais Drogas com capacidade de bloquear impulsos neurais de forma reversível e localizada. Interferem na propagação do potencial de ação nos axônios,impedindo que o limiar de excitabilidade seja alcançado.

Propriedades Agente Potência relativa Ligação proteica duração Início de ação pKa lidocaína 4 64% média rápido 7,9 bupicacaína 16 95% longa moderado 8, 1 etidocaína 94% 7,7 procaína 1 6% curta Lento 8,9 ropivacaína 8,1

Propriedades Anestésico % ionizado Sol. lipídica % lig. PTNs Bupivacaína 83% 3420 95% Lidocaína 76% 366 64% Ropivacaína 775 94% Etidocaína 66% 7317 procaína 97% 100 6% Tetracaína 93% 5822

Conclusões Quanto maior a solubilidade lipídica maior a potência Quanto maior a ligação às proteínas,maior a duração de ação Quanto mais próximo o pKa do anestésico do pH tecidual,mais rápido o início de ação

Farmacologia-absorção Fluxo sanguíneo local venoso>traqueal>intercostal>caudal>paracervical>plexo braquial>ciático>subcutâneo Uso vasoconstrictor mais evidente nos de curta duração Evitar locais de circulação terminal Cuidado:isquemias,coronariopatias,hipertensão,hipertireoidismo Propriedades físico-químicas Maior sol. Lipídica e/ou lig. PTNs = menor absorção sistêmica

Farmacologia-distribuição Alta ligação proteica diminui captação tecidual Distribuição inicial para órgãos de grande perfusão

Farmacologia-metabolismo - Ésteres = por colinesterases plamáticas, exceto a cocaína .Metabólito PABA associado a reações alérgicas Amidas = metabolização hepática. Metabólitos da prilocaína podem causar metahemoglobinemia.

Clínica e toxicidae Cardiovascular = -Respiratórios = #deprimem automaticidade miocádica e diminuem período refratário. #Acidose e hipoxemia aumentam risco. #Cocaína potencializa efeitos adrenérgicos. -Respiratórios = #broncodilatação e depressão da resposta ventilatória à hipóxia. #Acidose e hipercarbia levam vasodilatação cerebral e maiores efeitos tóxicos centrais

Clínica e toxicidade Sist. Nervoso central -Reações alérgicas # excitação precede a inibição # cocaína estimula SNC -Reações alérgicas # ésteres devido ao PABA # metilparabem e metabissulfito

Toxicidade Profilaxia Suporte primário Tratamento convulsões Tratamento da hipotensão e/ou bradicardia