RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Medicamentos utilizados para aliviar a espasticidade da musculatura esquelética, reduzindo o tônus muscular excessivo, cujo mecanismo de ação não depende de uma ação periférica, mas de um efeito no SNC.

RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Benefícios: Alivio dos espasmos musculares dolorosos ou espasticidade Reduzem o tônus muscular sem afetar seriamente a contração voluntária.

RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Espasmos musculares agudos: Anti-histamínicos: Orfenadrina Benzodiazepínicos: Diazepam Ésteres de Carbamato: Carisoprodol Derivado Tricíclico: Ciclobenzaprina

RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Alivio dos espasmos musculares dolorosos ou espasticidade; Reduzem o tônus muscular sem afetar seriamente a contração voluntária;

RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL Valor terapêuticos dos fármacos mais consumidos pelos idosos: Relaxantes musculares: São os medicamentos impróprios mais utilizados, cerca de 2%. Arrais et al, 1997 : 1,2% dos fármacos continham associações medicamentosas contendo o p.a. orfenadrina.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL MEFENAZINA Mecanismo de Ação:Pouco compreendido. A condução neuronal, a transmissão neuronal e a excitabilidade muscular não são deprimidas, exceto com doses próximas das letais. Alguns estudos indicam que sua ação ocorre pela inibição dos reflexos polissinápticos da medula espinhal. Rapidamente absorvido por quase todos os tecidos, mas alcança maior concentração no cérebro. Pouco usado clinicamente, usado I.V. para reduzir os espasmos musculares agudos decorrentes de traumas. Dose:IV Interações:Etanol Contra Indicações: Problemas gastrointestinais severos, gravidez.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL BENZODIAZEPÍNICOS: DIAZEPAM Mecanismo de Ação: Parecem ter uma ação mais seletiva sobre os mecanismos neuronais reticulares que controlam o tônus muscular do que sobre a atividade neuronal medular, possuem propriedades mio relaxantes devidas ao reforço da ação do ácido gama butírico (GABA) o mais importante neurotransmissor inibitório cerebral. Dose: 5 a 10mg/dia. Interações: O álcool torna-se um potencializador dos efeitos deste benzodiazepínico, possui efeito potencializado com os neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos e anestésicos. Contra Indicações:Até o final do terceiro trimestre da gestação, lactação.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL BACLOFEN Mecanismo de Ação:Inibe a transmissão de reflexos monossinápticos e polissinápticos ao nível da medula espinhal possivelmente pela hiperpolarização de fibras terminais aferentes primárias com o conseqüente alivio da espasticidade muscular. É uma agonista dos receptores GABA B. Dose:5mg a 20 mg ao dia. Interações: Álcool Etílico, Fitoterápicos como Centella Asiática, Erva de São João (Hipérico), Valeriana e Kawa Kawa, opiáceos, se associado à antidepressivos tricíclicos e anti-hipertensivos pode causar hipotensão arterial, com Levodopa pode levar a alucinações. Contra Indicações: Gravidez (onfatocele – hérnia ventral), amamentação, atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL CICLOBENZAPRINA Mecanismo de Ação: Alguns dados sugerem que este fármaco modifique o espasmo muscular. Age aumentando o sono profundo proporcionando maior relaxamento muscular. Dose:20 a 40 mg/dia. Dose máxima 60mg/dia. Interações: Álcool; antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guanidina, se usar IMAO é necessário o intervalo de 14 dias entre esse fármaco e outro. Contra Indicações: Pacientes com arritmia cardíaca ou bloqueio cardíaco devido à ação cardiotóxica conhecida dos antidepressivos tricíclicos.( A ciclobenzaprina possui a estrutura próxima aos antidepressivos tricíclicos.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL DANTROLENE Mecanismo de Ação: Exerce seus efeitos através de ações diretas sobre a musculatura esquelética. Suprime o espaço do músculo esquelético de origem local sem interferir na função muscular. Dose:Entre 25 a 400 mg/dia. Interações Medicamentosas:Estrogênios, Verapamil ( Colapso Cardiovascular). Contra Indicações:Hepatite, transtornos hepáticos; pacientes com função pulmonar obstrutiva e função cardíaca diminuída, gravidez.

FÁRMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL ORFENADRINA Mecanismos de Ação: Agente colinérgico de ação muscular, relaxante muscular esquelético usado em contratura muscular por sua ação provavelmente no tronco cerebral. Dose: 30mg a 100mg oral, ou 60mg I.M. Interações: Propoxifeno ( confusão, ansiedade e tremores). Contra Indicações: Gravidez, amamentação.

FARMACOS RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL CARISOPRODOL Mecanismo de Ação:Age em nível de SNC, diminuindo os reflexos polissinápticos e bloqueando a atividade neuronal na formação reticular descendente e na medula espinhal. Dose: 100mg até 350mg/dia. Algumas literaturas relatam 350mg até 4x/dia. Excesso:estupor, coma, choque, depressão respiratória e morte. Interações Medicamentosas:Álcool - efeitos aditivos Contra Indicações:Porfíria Intermitente Aguda e reações alérgicas ao medicamento ou aos fármacos relacionados: meprobamato, mebutamato, tibamato.