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Aspirina e analgésicos relacionados. Aspirina (ASP) ASP é analgésico, antipirético e anti-inflamatório História Salicine é extraído da planta Salix sp.

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1 Aspirina e analgésicos relacionados

2 Aspirina (ASP) ASP é analgésico, antipirético e anti-inflamatório História Salicine é extraído da planta Salix sp (1827) Ácido salicilico foi extraído da mesma espécie em 1838; Em meados do séc XIX a salicina e o ácido salicilico foi usado na febre reumática pelas suas qualidades antipiréticas e anti- inflamatórias; A acetilação do ácido salicilico (feita por Dresser, 1890) formando-se o ácido acetilsalicilico, veio reduzir os efeitos laterais; ASP foi comercializada pela Baeyer como fármaco em Acetanilida, paracetamol e fenacetina são usados como agentes mais suaves.

3 Formulas químicas ASP e analgésicos derivados

4 Modo de acção Inibe a ciclooxigenase (COX) que estão envolvidas na síntese das prostaglandinas COX-1:está sempre presente COX-2: induzida pela inflamação

5 Desenvolvimento de agentes anti- inflamatórios não esteróides Ibuprofeno: o composto que levou ao seu desenvolvimento é um agroquímico

6 Morfina e seus derivados

7 Morfina Analgésico Induz euforia Usado na doença terminal Actua no SNC Interage com os receptores das encefalinas e endorfinas

8 Morfina: estrutura A molécula contém 5 anéis, nomeados de A-E e tem forma de T. É básica, porque contém o grupo amina terciária, mas contém um grupo fenólico, um grupo álcool, um anel aromático e uma ponte éter e uma dupla ligação.

9 Relação entre a estrutura e actividade Mudança do grupo funcional 3–OH, formação da nalorfina que não actua nos receptores opiáceo do tipo actua nos k e. 6-OH; compostos que ou perderam o grupo álcool polar ou têm-no mascarado com o grupo alquil ou acil atravessam a barreira hemato-encefálica e têm um efeito analgésico; A dupla ligação na posição 7-8 não é necessária para a actividade analgésica N-Me substituída por NH reduz a actividade (atravessa mais dificilmente a barreira hemato-encefálica). Contudo a presença do azoto é essencial. O anel aromático é essencial; Remoção do anel E conduz à perda de actividade A ponte éter não é necessária para a actividade analgésica Só o enantiómero é activo

10 Resumo da Relação Estrutura Actividade Essencial Pode ser removido Essencial

11 Modo de acção Interage com os receptores das encefalinas e endorfinas

12 Desenvolvimento de análogos de morfina (I) Remoção do anel D conduz à actividade analgésica Usado na supressão de tosse Remoção dos anéis C e D: o composto tem actividade analgésica

13 Remoção dos anéis B, C, e D: cocaína e análogos Desenvolvimento de análogos de morfina (II) Remoção dos anéis B, C, D e E

14 Rigidificação Desenvolvimento de análogos de morfina (III)

15 FIM


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