Química Medicinal, uma das áreas da química que vêm sendo usadas para salvar vidas.

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2 Química Medicinal, uma das áreas da química que vêm sendo usadas para salvar vidas.

3 Em diversos laboratórios de química (incluindo vários aqui mesmo no departamento de química da UFSC), muitos pesquisadores sintetizam substâncias com provável atividade biológica. As vezes, partem de uma substância de atividade conhecida, e preparam derivados sintéticos para testar suas atividades.

4 Mesmo alunos de iniciação científica participam destas pesquisas
Mesmo alunos de iniciação científica participam destas pesquisas. O conhecimento da relação entre estrutura química e atividade biológica é um dos objetos de estudo da área de química medicinal. Muitos dos fármacos hoje disponíveis nas farmácias foram frutos de pesquisas similares as que ocorrem aqui na UFSC.

5 Inicialmente, os químicos limitavam-se a isolar determinadas substâncias naturais, a partir do extrato bruto de plantas com eficácia já conhecida.

6 Mais recentemente, a química de síntese orgânica foi introduzida nesta área e os químicos passaram a não somente criar análogos sintéticos e derivados, mas também a "criar" substâncias totalmente inéditas, que vieram a se tornar fármacos.

7 Hoje, a preparação de um fármaco leva anos de pesquisa; diversos conceitos vistos em sala de aula passam a ter importância fundamental, tais como estereoquímica, síntese orgânica, polaridade de moléculas, forças intermoleculares, entre outros.

8 A estrutura química de uma substância é fator determinante na sua atividade no organismo. E, em geral, substâncias diferentes com estruturas químicas semelhantes possuem atividade biológica também similar.

9 Um exemplo é o caso da cocaína
Um exemplo é o caso da cocaína. Esta substância é um alcalóide extraído de uma planta nativa daqui da América do Sul.

10 Na medicina, foi um dos primeiros anestésicos locais, isto é, uma substância capaz de produzir analgesia no local onde é aplicada.

11 Embora fosse muito eficaz, existiam sérios problemas: a cocaína produz euforia, bem-estar excessivo, sensações de poder, dependência física e psicológica.

12 Químicos sintéticos partiram, então, para a busca de substâncias que tivessem o mesmo poder anestésico da cocaína, mas que não surtissem os efeitos colaterais indesejados.

13 Em 1905, foi preparada o procaína.

14 Esta substância é utilizada até hoje: como é rapidamente absorvida pelo corpo, é, em geral, aplicada juntamente com um vaso constrictor, para manter o anestésico no local da aplicação o maior tempo possível.

15 Em 1948, outro anestésico foi patenteado nos EUA: a lidocaína, vendida como xilocaína.

16 Além de ser muito mais forte do que a procaína, não necessita de vasoconstrictor. Tanto a lidocaína, procaína e a cocaína possuem efeitos anestésicos semelhantes.

17 Uma olhada com maior atenção revela que, em todas as estruturas, observa-se o seguinte: um anel aromático em uma das extremidades da molécula; uma amina completamente substituída na outra extremidade; um éster ou uma amida conectando os dois extremos.

18 A grande parte das substâncias conhecidas como feniletilaminas possuem intensa atividade biológica e são capazes de alterar a nossa percepção da realidade. Entre estes, estão substâncias como morfina, LSD, mescalina, heroína e outros.

19 Todas estas substâncias tem uma estrutura derivada da 2-fenil-etanoamina.

20 No caso da morfina e do LSD, o segmento alquílico que liga o anel ao N é cíclico.

21 A morfina deve seu nome ao deus romano dos sonhos.

22 Um farmacêutico alemão escolheu este nome por causa do forte poder narcótico desta substância (uma substância narcótica provoca distúrbios na consciência, causa entorpecimento, sono, e perda dos sentidos).

23 Os sumerianos, uma das civilizações mais antigas, já utilizavam a base da flor da papoula para preparar o ópio, há cerca de anos.

24 A morfina corresponde a cerca de 10% do peso do ópio seco
A morfina corresponde a cerca de 10% do peso do ópio seco. A morfina foi logo adotada na medicina, devido ao seu forte efeito analgésico e supressor de tosse.

25 Além disso, produz outras respostas fisiológicas, como apatia e euforia. E, também, provoca dependência física e psíquica.

26 O ópio contém outros alcalóides, tais como a codeína.

27 Embora seja uma analgésico menos potente, a codeína é um dos mais fortes supressores de tosse conhecidos.

28 Devido à dependência e aos efeitos tóxicos da morfina, logo procurou-se por um derivado sintético.

29 Uma das idéias foi o produto obtido a partir da acetilação dos grupos fenólicos da morfina, levando ao diacetilmorfina. Esta droga era tão poderosa que as doses a serem utilizadas seriam tão pequenas, a ponto de não serem tóxicas.

30 Mas, infelizmente, a diacetilmorfina mostrou uma capacidade de provocar dependência como antes nunca vista.

31 Recebeu o nome comercial de heroína

32 Foi vendida em vários fármacos, principalmente em xaropes para tosse; hoje, tem a venda proibida e é ilícita na maioria dos países. Um fato curioso sobre a heroína: um dos produtos da acetilação com o anidrido acético é o ácido acético.

33 Este ácido é o que está presente no vinagre, e lhe dá o cheiro característico. A polícia francesa treinou cães para farejar este odor e, então, auxiliar na descoberta de fábricas clandestinas de heroína!

34 Tanto o LSD como a mescalina são extremamente alucinógenos

35 É a droga que, por vários séculos, foi utilizada nos rituais das civilizações americanas pré-colombianas.

36 O LSD, entretanto, foi primeiramente preparado em laboratório; mais tarde descobriu-se que certos microorganismos eram capazes de, também, produzí-los. Hoffmann preparou a amida deste ácido (a N,N-dietilamida).

37 Acidentalmente, ele ingeriu uma pequena quantidade do produto
Acidentalmente, ele ingeriu uma pequena quantidade do produto. Ele experimentou estados de delírio e alucinações, e o que ele chamou de "caleidoscópio de cores". O LSD, de fato, provoca fortes alterações sensoriais e perceptivas, despersonalização, sinestesia e outros.

38 Esta foi a droga eleita pelos jovens das décadas de 60 e 70
Esta foi a droga eleita pelos jovens das décadas de 60 e 70. Os Beattles gravaram um álbum inteiro em homenagem a esta droga; uma das faixas chama-se Lucy in the Sky with Diamonds

39 Algumas substâncias, tais como o naloxone, são capazes de anular os efeitos dos mais poderosos narcóticos, incluindo a heroína.

40 Estes compostos são chamados de antagonistas opióides: eles antagonizam o efeito de produzido pelas substâncias que se ligam aos receptores opióides, como a morfina e a heroína.

41 Muitos fármacos livremente vendidos em farmácias são também derivados da feniletilaminas. O maior grupo é o das anfetaminas, substâncias estimulantes, capazes de aumentar a pressão sanguínea, reduzir a fadiga e inibir o sono.

42 Fenilpropanolamina Metanfetamina Anfetamina

43 São utilizadas em descongestionantes nasais, anti-hemorrágicos, inibidores de apetite, estimulantes. Também causam dependência e danos físicos e mentais a longo prazo.

44 Além de diminuir a dor física, as drogas também têm sido usadas para tratar outros tipos de males, tais como os distúrbios psíquicos. Muitas pessoas são acometidas de neuropatologias, tais como esquizofrenia, depressão, ansiedade, entre outros.

45 Desde a segunda metade deste século, novas tipos de drogas foram produzidas para combater estas psicoses. Os tipos são classificados de acordo com a sua finalidade. As mais comuns são as dos grupos dos tranqüilizantes e dos antidepressivos.

46 Os tranqüilizantes estão entre os remédios mais receitados por médicos
Os tranqüilizantes estão entre os remédios mais receitados por médicos. O meprobamato é a droga mais popular. Este tranqüilizante pertence à classe dos carbamatos, que são ésteres do ácido carbâmico. O carisoprodol é outro carbamato popular, e é um forte relaxante muscular.

47 Carisoprodol Meprobamato Ácido carbâmico

48 O diazepam (Valium), o flurazepam e o oxazepam são tranqüilizantes de uma classe diferente: os benzodiazepínicos.

49 Todos são fortes tranqüilizantes e relaxantes muscular
Todos são fortes tranqüilizantes e relaxantes muscular. Estas drogas induzem ao sono e a perda de consciência. São utilizados para combater a insônia, nervosismo, stress, entre outros.

50 Diazepam Oxazepam

51 Fluorazepam

52 Os primeiros antidepressivos eram os antidepressivos tricíclicos (TCAs) e os inibidores da enzima monoaminaoxidase (IMAOs); foram descobertos através de observações e experimentações clínicas.

53 Infelizmente, entretanto, estas drogas também bloqueavam os receptores histamínicos, colinérgicos e adrenérgicos, provocando efeitos colaterais como ganho de peso, boca seca, constipação, fadiga e tontura e podem causar hipertensão, além de interagirem fortemente com outros medicamentos.

54 Entre os antidepressivos mais recentes, destaca-se a fluoxetina

55 É o princípio ativo do Prozac, fármaco apelidado de "a droga da felicidade". Desde seu surgimento, são escritas cerca de de receitas médicas por mês para este fármaco; já foi usado por mais de 35 milhões de pessoas no mundo!

56 Com toxidade relativamente pequena e efeitos colaterais minimizados, a fluoxetina tem sido escolhida por milhões de pessoas que querem melhorar seu humor e combater a depressão.

57 Como é uma droga recente, ainda não se sabe sobre os efeitos de longo prazo. De qualquer forma, muitas pessoas estão consumindo esta droga diariamente. Fonte: QMCWEB