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1 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS Prof. Carlos Eurico Pereira.

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1 1 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS Prof. Carlos Eurico Pereira

2 2 Alterações do humor: DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR.

3 3 DEPRESSÃO A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.

4 4 DEPRESSÃO MAIOR Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: –Insônia ou hipersonia –Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; –Fadiga ou falta de energia; –Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; –Alteração significativa no apetite ou peso; –Retardo ou agitação psicomotora; –Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.

5 5 ANTIDEPRESSIVOS serotoninanoradrenalinanorepinefrima dopaminao efeito antidepressivo se da às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA). O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré-sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes neurotransmissores. Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade

6 6 ANTIDEPRESSIVOS Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos: 1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT) 2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina 3 - Antidepressivos Atípicos 4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)

7 7 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS Nome do Sal Nome Comercial ApresentaçãoDose média* AMITRIPTILINAAmitriptilina Amytril Tryptanol cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25 e 75 mg 25 a 125 mg/dia CLOMIPRAMINA Anafranil cp. de 25 e 75 mg25 a 225 mg/dia IMIPRAMINAImipra Imipramine Tofranil cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25, 75 e 150 mg 25 a 300 mg/dia MAPROTILINA** Ludiomil cp. de 25 e 75 mg25 a 150 mg/dia NORTRIPTILINAPamelorcp. de 25, 50 e 75 mg25 a 100 mg/dia * - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal. ** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

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9 9 ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA Nome do Sal Nome Comercial ApresentaçãoDose média CITAPROLAMCipramilcp. de 20 mg20 a 60 mg/dia FLUOXETINADeprax Eufor Fluxene Nortec Prozac Verotina cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia FLUVOXAMINA Luvox cp. de 100 mg100 a 300 mg/dia NEFAZODONASerzonecp. de 100 e 150 mg300 a 500 mg/dia PAROXETINAAropax Ponderacp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia SERTRALINANovativ Tolrest Zoloft cp. de 50 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg 50 a 100 mg/dia

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11 11 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS São os antidepressivos que não se caracterizam como Tricíclicos, como ISRS e nem como Inibidores da MonoAminaOxida se (IMAOs). ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS Nome QuímicoNome Comercial AMINEPTINASurvector FLUVOXAMINALuvox MIANSERINATolvon MIRTAZAPINARemeron REBOXETINAProlift TIANEPTINAStablon TRAZODONADonaren VENLAFAXINAEfexor

12 12 Inibidores da MAO: IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix). A monoaminoxidase (MAO), é uma enzima do metabolismo da 5HT e dos catecolaminérgicos, como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem redução na atividade MAO, com aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN simpático. INIBIDORES DA MAO

13 13 Mecanismo de Ação: 1) Bloqueio da recaptação neuronal 2) Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior. Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando comparados, devendo os novos serem reservados como agentes de segunda escolha.

14 14 Efeitos adversos: –Diferem entre os antidepressivos, sendo menores nos agentes mais novos. Escolha do agente: –Não depende só da eficácia, mas também dos efeitos colaterais; experiência do médico; resposta anterior a algum representante, por parte do paciente ou familiar.

15 15 Cardíacos: Agentes com menor cardiotoxicidade: MIANSERINA, AMOXAPINA, FLUOXETINA, TRAZODONA, ALPRAZOLAM E BUPROPRIONA. Nos antidepressivos tricíclicos, cardiotoxicidade decresce na seguinte ordem: AMITRIPTILINA CLOMIPRAMINA NORTRIPTILINA IMIPRAMINA Menor efeito hipotensor: NORTRIPTILINA. Maior efeito sedativo: AMITRIPTILINA.

16 16 Inibidores da MAO : Sem muita utilidade nos casos de depressão típica, mas são úteis nos casos de: 1. Não resposta aos antidepressivos convencionais 2. Características psicóticas 3. Com distúrbio do pânico associados

17 17 Benzodiazepínicos Clássicos como diazepam e clordiazepóxido não possuem efeito antidepressivo, podendo acentuar a depressão e o risco de suicídio. Antidepressivos inespecíficos: Utilizados como alternativa de tratamento quando já se utilizou doses máximas dos agentes específicos.

18 18 Outras indicações de antidepressivos : Enurese noturna Fobia social Ejaculação precoce Estresse pós-traumático Fibromialgia Bulimia Síndrome pré-menstrual Alcoolismo Ansiedade patológicaEnxaqueca Ansiedade generalizada Distúrbio do pânico Úlcera péptica Distúrbio obsessivo-compulsivo Dor crônica (neuropatia periférica)

19 19 Farmacocinética : Via de administração Via de administração: oral Absorção oral rápida Sofrem metabolismo de primeira passagem. Biodisponibilidade 40 a 70%. Excreção lenta, possibilitando a dose única diária. Início efeito: 1 a 2 semanas. Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento Retirada deve ser lenta e gradual. Retirada súbita: náusea, tontura, cefaléia, sudorese e salivação.

20 20 Efeitos adversos: Efeitos anticolinérgicos: Boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária, diminuição motilidade gastrointestinal, taquicardia e em altas doses delírio. Hipotensão postural (imipramina, desipramina) Sonolência Ganho de peso Ocasionalmente:mania, arritmias, distúrbios sexuais e efeitos extrapiramidais. Efeitos raros:hepatotoxicidade, depressão medular, convulsões,fotossensibilidade,efeitos cardiovasculares severos e neuropatia periférica.

21 21 PARA PRÓXIMA AULA Enviar até a quarta-feira da semana que vem para o (solicitando confirmação de recebimento) o seguinte Implicações na odontologia do uso de antidepressivos. Não esquecer referências bibliográficas.


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