Antipsicóticos Alexandre Pereira, Msc

Antipsicóticos – Indicações Psicose como característica definidora Esquizofrenia Transtorno psicótico induzido por substância Transtorno delirante Transtorno psicótico breve Transtorno psicótico devido à condição médica geral (importância de avaliação clínico-laboratorial)

Antipsicóticos – Indicações Psicose como característica associada Mania Depressão Transtorno cognitivo Demência de Alzheimer Transtorno esquizoafetivo

Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider 1. Sintomas de primeira ordem Percepção delirante Alucinações auditivas na forma de vozes que acompanham a atividade com comentários Alucinações auditivas na forma de vozes que dialogam entre si Sonorização do pensamento Vivências de influência corporal Roubo de pensamento Vivências de influência sobre o pensamento Difusão do pensamento Tudo aquilo que é feito ou influenciado por outrem no campo dos sentimentos, impulsos e da vontade

Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider 2. Sintomas de segunda ordem Outros distúrbios sensoperceptivos Intuição delirante Perplexidade Disposições de ânimo depressivas ou maníacas Vivência de empobrecimento afetivo Outros sintomas Adaptação de Lousã Neto – 1995

Esquizofrenia Sintomas positivos: Sintomas negativos: Delírios Alucinações Exageros na linguagem e na comunicação Comportamento desorganizado  Sintomas negativos: Embotamento afetivo Alogia Avolição Anedonia Prejuízo de atenção

Esquizofrenia Sintomas Negativos

Esquizofrenia Tipos principais paranóide (melhor prognóstico) desorganizado (início precoce) - antiga hebefrênica catatônica indiferenciada

Esquizofrenia Teoria dopaminérgica (evidências) antipsicóticos bloqueiam receptores D2 pós-sinápticos aumento da atividade dopaminérgica agrava esquizofrenia (anfetaminas, levodopa) densidade de receptores aumentada em cérebros de esquizofrênicos não tratados

Terminal pré-sinaptico Vesícula sináptica Transportador Dopamina Receptor Terminal pós-sinaptico

Neurolépticos Típicos Alta Potência haloperidol trifluoperazina Baixa Potência tioridazina clorpromazina 1a. Geração D2 1 H1 M1 Neurolépticos Típicos

2a. Geração Atípicos olanzapina quetiapina risperidona paliperidona ziprasidona clozapina aripiprazol 2a. Geração D1 D2 D4 5HT2 5HT2C 5HT3 1 H1 M1 Atípicos

Base Biológica dos Sintomas Sintomas positivos: Hiperatividade dopaminérgica – via dopaminérgica mesolímbica(D2) Sintomas negativos: Via mesocortical (?) Cortéx frontal (?) Ação glutamatérgica (?) Via dopaminérgica nigroestriada: sintomas extra-piramidais Via dopaminérgica túbero-infundibular: Aumento de prolactina

X (-) Prolactina H- hipotálamo HA- hipófise anterior - galactorréia - ginecomastia H X (-) HA Túbero-infundibular

Antipsicóticos – Tipos: Tradicionais de alta potência Haloperidol (Haldol 2 a 20 mg dia) Flufenazina (Anatensol, Flufenan 2 a 20 mg dia) Pimozide (Orap 2 a 6 mg di Tradicionais de média potência Trifluoperazina (Stelazine 5 a 30 mg dia) Pipotiazina (Piportil 10 a 20 mg dia)

Tradicionais de baixa potência Clorpromazina (Amplictil 200 a 800 mg dia) Levomepromazina (Neozine, Levozine 200 a 800 mg dia) Periciazina (Neuleptil 15 a 30 mg) Tioridazina (Melleril 150 a 600 mg dia)

Atípicos Clozapina (Leponex - 200 a 500 mg/dia) Risperidona ( Risperdal - 2 a 6 mg/dia) Paliperidona (Invega – 3 a 12 mg/dia) Olanzapina (Zyprexa - 5 a 20 mg/dia) Quetiapina (Seroquel – 600 mg/dia) Sulpirida (Equilid, Dogmatil, Sulpan – 400 a 1800 mg/dia ) Amilsulprida (Socian – 300 a 800 mg/dia) Ziprazidona (Geodom - 160 mg/dia) Aripiprazol (Abilif – 15 a 30 mg/dia)

Efeitos Colaterais Sedação – baixa potência Efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos, mais comuns nos de baixa potência Boca seca / visão turva Constipação / Taquicardia e hipotensão arterial Retenção urinária / Delirium, sonolência Efeitos neurológicos mais comuns nos de alta potência Parkinsonismo Distonia Acatisia Síndrome neuroléptica maligna* Discinesia tardia

Principais Antipsicóticos Injetáveis DEPOT no Brasil ATÍPICOS: Risperidona Consta: 25 – 75 mg em aplicação quinzenal Palmitato de Parlipelidona: 25 – 150mg em aplicações mensais

Proporção de indicação não estabelecida de antipsicóticos Indicadas em outras situações Anorexia Tricotilomania TOC Borderline Jogo patológico Tique Ansiedade Generalizada Transtorno Dismórfico Corporal Impulsividade Dissociação Explosividade Estabelecidas Esquizofrenia Bipolar Mania Demência 60% do antipsicótico-off-label 59 artigos com risperidona, 37 com olanzapina e 4 com quetiapina