Escola de Medicina da Santa Casa de Misericórdia de Vitória Analgésicos Opióides Fernando Luiz Herkenhoff Vieira Escola de Medicina da Santa Casa de Misericórdia de Vitória

Histórico do ópio Obtido da planta denominada Papaver somniferum, por incisão da bolsa de sementes após as pétalas terem caído. O látex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma marrom é o ópio. Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos egípcios, gregos e romanos. Contém cerca de 20 alcalóides, incluindo morfina, codeína, tebaína e papaverina. Em 1803, Sertürner, farmacêutico alemão isolou o principal alcalóide do ópio: morfina

Conceituação Opióides - são todas as drogas, naturais e sintéticas, com propriedades semelhantes à morfina, incluindo peptídeos endógenos. Opiáceos - são substâncias (alcalóides) derivadas do ópio, como a morfina e algumas semi-sintéticas como a codeína.

Papaver somniferum

Obtenção do ópio

EFEITOS DOS OPIÓIDES NOS RECEPTORES

Propriedades Farmacológicas I. Sistema Nervoso Central: analgesia, sedação, (sonolência), torpor mental (estado onírico), letargia (redução da atividade psicomotora) e euforia. ► Dor sensação e sofrimento II. Depressão respiratória: em doses pré-anestésicas. Grau mensurável de depressão respiratória que resulta na elevação da PCO2. III. Centro cardiovascular: depressão do centro cardiovascular não significante. Pode causar inibição do barorreflexo, vasodilatação.

Propriedades Farmacológicas IV. Inibição do reflexo da tosse: não se correlaciona com efeitos analgésicos e depressor respiratório. V. Pupiloconstrição: estimulação do núcleo nervo oculomotor com pupilas puntiformes. VI. Rigidez muscular. Devido aos efeitos dos opióides na substância nigra e núcleo striatum, envolvendo interações com vias dopaminérgicas e gabaérgicas. VII. Trato gastrointestinal:redução motilidade, aumento do tônus com retardo esvaziamento gástrico e bolo fecal. Inibição da secreção

Propriedades Farmacológicas VIII. Náuseas e vômitos: ocorrem em 40% dos pacientes quando a morfina utilizada pela primeira vez. Apomorfina propriedade emética. Ação direta na área postrema (zona quimiorreceptora do bulbo). IX. Tolerância rapidamente desenvolve-se para euforia, analgesia e depressão respiratória. Promove dependência física e psíquica com síndrome de abstinência característica e grave.

Uso dos opióides Analgesia - Dor intensa e constante é aliviada com uso de opóides. - Dor associada ao câncer e outras doenças terminais - Administração do opióide a intervalos fixos é mais eficaz no alívio da dor do que a quando solicitada. Utilização em obstetrícia Atenção - os opióides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória.

Uso dos opióides Anestesia - Medicação pré anestésica - propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas - Podem ser usados com drogas anestésicas primárias (fentanil) - Analgésicos regionais ( ação direta sobre a medula espinhal) quando administrados nos espaços epidural ou subaracnóide da medula espinhal  reversão com naloxona

Tosse - atualmente seu uso está bastante  pelo desenvolvimento de antitussígenos sintéticos que não causam dependência. Codeína, dextrometorfano, levopropoxifeno Diarréia: elixir paregórico Edema agudo de pulmão - Mecanismo provável é redução na percepção de falta de ar -  da pré-carga (redução do tônus venoso)  da pós-carga (diminuição da resistência periférica)

Efeitos tóxicos dos analgésicos opióides Comportamento agitado, tremor, reações disfóricas Depressão respiratória Náuses e vômitos Aumento da pressão intracraniana Constipação Retenção urinária Urticária (mais freqüente com adm parenteral)

Efeitos dos Opióides Supressão da tosse - especificamente a codeína. Miose – intensa pupiloconstrição Rigidez no tronco - aumento do tônus nos grandes músculos do tronco, interferindo na ventilação Náuseas e vômitos - ativação da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral.