ANTIBIÓTICOS

Antibiótico – são substâncias produzidas por microorganismos com capacidade de inibir, destruir outros microorganismos. ( penicilina) Bactericida - quando elimina a bactéria ( penicilina, cefalosporina, aminoglicosídeos) Bacteriostático - quando interrompe a reprodução da bactéria, deixando ao sistema imunitário a tarefa de eliminar a infecção. ( cloranfenicol, tetraciclina) Quimioterápico – substância química produzida por síntese e capaz de tratar doenças infecciosas e não infecciosas . (ex.: sulfas). Mais de 20.000 antibióticos descritos Aproximadamente 100 - uso clínico

ANTIBIÓTICOS # ser ativo frente ao patógeno in vivo; # não deve produzir reações indesejáveis, ou seja, deve ser relativamente atóxico para fagócitos, células, tecidos e órgãos do corpo; # não deve hemolisar o sangue; # não deve precipitar as proteínas do soro; # deve ser solúvel em água ou soro fisiólogico; # ser relativamente estável. Nível Sérico – A via de absorção pelo organismo varia com o antibiótico: muscular, venosa e oral. Estas substâncias concentram-se no sangue e sua dose deve ser suficiente para atingir uma concentração mínima inibidora O antibiótico deve ser ingerido periodicamente de modo a manter a concentração mínima letal ao patógeno.

Os méritos dos antibióticos não se limitam capacidade de curar ou reduzir a gravidade de uma infecção. Estendem-se também a área da profilaxia.( cirurgias, tratamento com zidovudina para proteger o feto no caso da paciente grávida infectada com HIV, prevenção de tuberculose e meningite em indivíduos que mantém contato com pacientes,....) Os antibióticos também causam muitos efeitos tóxicos, como choque anafilático causado pela penicilina, a surdez pela estreptomoncina, depressão da medula óssea pelo cloranfenicol, agressão renal pela canamicina....

O uso de antibióticos de grande potência é a perturbação do equilíbrio da flora normal entre homem e bactéria.

Classificação resumida das bactérias # Cocos Gram-positivos: Estafilococos, estreptococos.. # Cocos Gram-negativos: Neisserias... # Bacilos Gram-positivos: Bacillus, Clostridium, Listeria # Bacilos Gram-negativos: Enterobacter, Escherichia , Salmonella, Shigella, Proteus... # Outros, ( bactérias anaeróbicas, micoplasmas, riquetsias, clamídias....)

ESPECTRO AÇÃO DO ANTIBIÓTICO Refere-se a amplitude da atividade dos antibióticos. Pequeno espectro: atuam somente sobre um tipo ou um grupo limitado de microorganismo; Médio espectro: atuam em Gram-positivos e certas bactérias Gram- negativas; Largo espectro: Atuam em Gram-positivos, Gram-negativos e outros patógenos.

CLASSIFICAÇÃO ANTIOBIÓTICOS- MECANISMO DE AÇÃO CLINDAMICINA LICOMICINA AMINOGLICOSÍDEOS

COMO SELECIONAR UM ANTIBIÓTICO? A ESCOLHA DO ANTIBIÓTICO REQUER CONHECIMENTO: A- MICROORGANISMO; B- SENSIBILIDADE AOS ANTIBIÓTICOS; C- SÍTIO INFEÇÇÃO; D- SEGURANÇA DO FÁRMACO; E- CUSTO TERAPIA; F- FATORES LIGADOS AO PACIENTE.

A- IDENTIFICAÇÃO DO MICROORGANISMO. O ideal é que o antibiótico usado para tratar as infecções seja selecionado após identificação do microorganismo. Entretanto, dependendo do paciente pode ser fatal. 1- Paciente crítico agudo infecção origem desconhecida sintomas Sugere infecção bacteriana Meningite ( cefaléia, dor no pescoço, sensibilidade a luz) Intervenção imediata

A escolha do fármaco na ausência de dados é influenciada pelo local da infecção e pela história do paciente: infecção nível hospitalar ou próprio; paciente viajou .

C - SÍTIO INFECÇÃO Precisa saber local da infecção para saber qual antibiótico pode ser usado. Pois os antibióticos se concentram de maneiras diferentes nos diversos órgãos de nosso corpo. Precisa que o antibiótico atinja níveis adequados no local da infecção.

F- FATORES LIGADOS AO PACIENTE Ao selecionar um antibiótico, deve-se levar em consideração o estado geral do paciente. - Sistema imunológico ; - Disfunção renal ou hepática; - Gravidez, Lactação; - Criança, Idoso

# PENICILINA - São obtidas de cultura de fungos como Penicillium sp. O suco gástrico podem inativar; O alimento retarda sua absorção; São drogas relativamente atóxicas para o homem, podendo observar reações de hipersensibilidade;

Efeitos de Antibióticos β-lactâmicos Enterobacter aerogenes: [A] morfologia normal (cultivo 8h) [B] morfologia em cultivo contendo 2 μg/mL de amdinocilina (penicilinas)

# CEFALOSPORINA São obtidas de fungo como, Cephalosporium acremonium... O alimento parece não afetar, de modo, significativo, a absorção; A cefaloridina leva a nefrotoxicidade.

# AMINOGLICOSÍDEOS Produzidos por microorganismos... Levam a Ototoxicidade= começa com zumbidos podendo levar a surdez completa. Depende dose, tempo tratamento. Ex: Gentamicina, canamicina, amicacina, neomicina

# MACROLÍDEOS ex: eritromicina, azitromicina, claritromicina. O suco gástrico pode inativar; O uso de antiácidos reduz a absorção; Os alimentos reduzem a biodisponibilidade da droga em até 43%.

# CLORANFENICOL Não deve ser usado em infecções triviais, profilaxia pois existem antibióticos menos tóxicos; Leva a reações adversas no sistema hematopoético; leva a anemia dose-dependente anemia aplásica, surge após suspensão da droga, é irreversível ( 1: 40.000) - Tratamento com cloranfenicol deve ser monitorado com hemogramas;

# TETRACICLINAS Alimentos dificulta a absorção; Formam quelatos insolúveis com cálcio, magnésio, ferro, zinco, alumínio; Leite e derivados, antiácidos atrapalham a absorção das tetraciclinas; Tetraciclina se deposita nos ossos e dentes em desenvolvimento ( quelato com cálcio), crescimento dos ossos e retardado em fetos e crianças. Levam a descoloração dos dentes em crianças;

RESISTÊNCIA BACTERIANA AS BACTERIAS SÃO RESISTENTES QUANDO SEU CRESCIMENTO NÃO É AFETADO PELO NÍVEL MÁXIMO DE ANTIBIÓTICO TOLERADO PELO HOSPEDEIRO. HOJE AS BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS SÃO RESISTENTES A VANCOMICINA.

A RESISTÊNCIA DAS BACTÉRIAS PODEM DESENVOLVER DEVIDO: - mutações espontâneas do DNA; - transferência de DNA ( plasmídeos); - alteração sítio-alvo; - inativação enzimática;

A RESISTÊNCIA BACTERIANA AOS ANTIBIÓTICOS FAZ PARTE DA EVOLUÇÃO DESTES MICROORGANISMOS NA LUTA PELA SOBREVIVÊNCIA. O USO INDISCRIMINADO DE ANTIBIÓTICOS, VEM DETERMINANDO, DE FORMA SELETIVA, A IMPLANTAÇÃO DE CEPAS RESISTENTES. PARA CADA ANTIBIÓTICO DESCOBERTO JÁ SE ENCONTRA BACTÉRIAS RESISTENTES, O QUE LIMITA SUA UTILIDADE. DIANTE DA PERDA IMINENTE,UMA DAS PROPOSTAS É QUE PROFISSIONAIS DA ÁREA DA SAÚDE AUXILIE NUMA ADMINISTRAÇÃO MAIS RACIONAL E COORDENADA DOS ANTIBIÓTICOS.