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Agentes Antibacterianos Quimioterápicos e Antibióticos Gisela Cipullo Moreira.

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Apresentação em tema: "Agentes Antibacterianos Quimioterápicos e Antibióticos Gisela Cipullo Moreira."— Transcrição da apresentação:

1 Agentes Antibacterianos Quimioterápicos e Antibióticos Gisela Cipullo Moreira

2 ANTIMICROBIANO É TODO AGENTE OBTIDO OU DERIVADO DE MICRORGANISMOS OU DE ORIGEM SINTÉTICA, QUE APRESENTA A CAPACIDADE DE INIBIR OU DESTRUIR MICRORGANISMOS

3 TIPOS DE ATIVIDADES EXIBIDAS POR UM AGENTE ANTIMICROBIANO

4 ATIVIDADE BACTERIOSTÁTICA BACTÉRIA DIVISÃO BINÁRIA

5 ATIVIDADE BACTERIOSTÁTICA IMUNIDADE

6 EFEITO BACTERICIDA M O R T E

7 ESPECTRO DE AÇÃO CURTO OU ESTREITO AMPLIADO LARGO OU AMPLO

8 COCOS G ( + ) COCOS G ( - ) BACILOS G ( + ) BACILOS G ( - ) ESPIROQUETAS CLAMÍDIAS RIQUETSIAS MICOPLASMAS DROGA A DROGA B DROGA C

9 Principais Agentes Antibacterianos – Classificação 1- Inibidores da síntese ou da ação do folato Sulfonamidas Sulfonamidas Trimetoprim Trimetoprim 2- Antibióticos Beta-Lactâmicos (inibidores da síntese da parede microbiana) parede microbiana) Penicilinas Naturais Penicilinas Naturais Penicilinas Semi-Sintéticas Penicilinas Semi-Sintéticas Cefalosporinas Cefalosporinas Outros antibióticos (Monobactans) Outros antibióticos (Monobactans) 3- Antibióticos inibidores das sínteses proteícas Tetraciclinas e Cloranfenicol Tetraciclinas e Cloranfenicol Aminoglicosídeos Aminoglicosídeos Macrolídeos Macrolídeos Outros Outros

10 Principais Agentes (continuação) 4- Antibióticos que afetam a DNA girase (Topoisomerase) 4-Fluor Quinolonas 4-Fluor Quinolonas 5- Antimicobacterianos Isoniazida Isoniazida Rifampicina Rifampicina Etambutol Etambutol Estreptomicina Estreptomicina Dapsona Dapsona Rifampicina Rifampicina Clofazimina Clofazimina 6- Antifúngicos Tratamento da Tuberculose Tratamento da Hanseníase

11 SULFAS E SULFONAMIDAS Breve histórico 1930 – Gerard Domagk demonstra a ação do Prontozil Primeiro agente sulfonamídico conhecido Primeiro agente sulfonamídico conhecido Domagk – 1939 Premio Nobel de Química e Medicina Prontozil – Uma pró-droga. No organismo era metabolizada e transformada em Sulfonamida Podia ser usada VO ou Parenteral

12 Farmacologia das Sulfonamidas Sulfas são análogos do PABA (Ác. Para-amino Benzóico), substância essencial para síntese do Ácido Fólico bacteriano As sulfas competem com o PABA na síntese do Ácido Folico N H2N - NNN - CH2 – NH - - C – NH - CH OCOOH (CH2) 2 COOH PTERIDINAPABA ÁCIDO GLUTÂMICO ÁCIDO FÓLICO - SO2NH2 H2N - SULFA Durante a síntese do ácido fólico, a Sulfa entra no lugar do PABA

13 Farmacologia das Sulfonamidas (continuação) PABAFOLATOTETRAIDROFOLATO DNARNA Sulfonamida Sulfonamida ocupa o lugar do PABA (competição)Sulfonamida ocupa o lugar do PABA (competição) Síntese de um Folato atípico com a sulfonamida incorporada Consequência Não há sintese dos Ácidos Nucleícos Bacterianos EFEITO BACTERIOSTÁTICO Síntese de um Folato atípico com a sulfonamida incorporada Consequência Não há sintese dos Ácidos Nucleícos Bacterianos EFEITO BACTERIOSTÁTICO

14 Farmacologia das Sulfonamidas (continuação) Associação – Sulfametoxazol + Trimetoprim Considerando as principais Sulfonamidas de Uso Clínico SulfadiazinaSulfametoxazolSulfametopirazinaSulfasalazina Drogas de ação média Com boa absorção oral Ação prologada Bem absorvida pelo TGI Pouco absorvida pelo TGI Sulfametozaxol Sulfametoxazol + Trimetoprim = Cotrimazol (Bactrin) Aumente a atividade antimicrobiana

15 PABA ÁCIDO FÓLICO TETRA-HIDROFOLATO ÁCIDOS NUCLEÍCOS SulfametoxazolCompetição com PABA EnzimaDiidrofolatoRedutase Trimetoprimxx Cotrimazol (Bactrin) Ação Combinada – Sulfa + Trimetoprim NÃO FORMA O TETRA-HIDROFOLATO NÃO HÁ SÍNTESE DOS ÁCIDOS NUCLEÍCOS

16 Farmacocinética da Associação Sulfametoxazol + Trimetoprim SulfametoxazolTrimetoprim 400 mg 80 mg 400 mg 80 mg Absorção - TGI LigaçãoProteíca 70 % LigaçãoProteíca 45 % Distribuição Liquído pleural Tecidos moles Sistema Respiratório e Urinário Barreira Placentária MetabolismoHepático Excreção = Urina ElimaçãoUrinária 80 % forma Inalterada Relação constante - 5 SMZ / 1 TMP

17 Espectro de Ação e Principais Indicações Terapêuticas para associação Sulfametoxazol + Trimetoprim Infecções do Trato Urinário causadas por E. coli, Enterobacter e Proteus sp Infecções Respiratórias (adultos) causadas por Haemophilus sp ou Streptococcus pneumoniae Enterocolite causada por Shigella flexneri Otite Média aguda causada por Haemophilus Pneumonia por Pneumocystis carinii em pacientes portadores de HIV (AIDS) Alguns infectologistas preferem a Pentamidina, outro quimioterápico com menor toxicidade para portadores do HIV Infecções do Trato Urinário causadas por E. coli, Enterobacter e Proteus sp Infecções Respiratórias (adultos) causadas por Haemophilus sp ou Streptococcus pneumoniae Enterocolite causada por Shigella flexneri Otite Média aguda causada por Haemophilus Pneumonia por Pneumocystis carinii em pacientes portadores de HIV (AIDS) Alguns infectologistas preferem a Pentamidina, outro quimioterápico com menor toxicidade para portadores do HIV

18 Efeitos Colaterais 1- Sensibilidade – Erupção cutânea até reações graves 2- Eozinofilia e Agranulocitose 3- Anemia Hemolítica Mais comum em deficientes da G-6-PD 4- Aplasia medular – Uso contínuo 5- Nas aplicações EV – Flebites

19 Contra- Indicações 1- Hipersensibilidade as sulfonamidas em geral 2- Condições clínicas – Anemias 3- Deficiência de Folato (ácido fólico) 4- gravidez e lactação 5- Insuficiência Hepática e Renal 6- Menores de dois meses de idade 7- Pacientes leucopênicos (?)

20 Algumas Interações Importantes 1- Aumenta o nível plasmático da Fenitóina por reduzir sua depuração hepática sua depuração hepática Riscos de efeitos colaterais da Fenitoína se elevam Riscos de efeitos colaterais da Fenitoína se elevam 2- Potencializa o efeito depressor da medula óssea causada pelo Metrotrexato (droga usada na AR e algusn tipos de CA) pelo Metrotrexato (droga usada na AR e algusn tipos de CA) 3- Eleva o efeito hipoglicemiante das Sulfoniluréias como a Glibenclamida (Daonil) Glibenclamida (Daonil) 4- O AAS pode deslocar o Sulfametoxazol (ligação de 70 %) da albumina, mas quase não interfere no Trimetoprim albumina, mas quase não interfere no Trimetoprim Interação que ocorre sem que o clínico tome ciência

21 Outras associações do Trimetoprim com Sulfonamidas Sulfadiazina 410 mg + Trimetoprim 90 mg Triglobe Comprimidos e solução oral

22 Isotionato de Pentamidina Pentamidina Alternativa terapêutica para tratar a pneumonia por Pneumocystis carinii em pacientes com AIDS - Originalmente esse quimioterápico age contra protozoários - Pesquisas revelaram sua ação contra o Pneumocystis, tornando essa droga uma opção terapêutica em pacientes com AIDS que essa droga uma opção terapêutica em pacientes com AIDS que toleram a associação Sulfametoxazol + Trimetoprim toleram a associação Sulfametoxazol + Trimetoprim - Farmacodinâmica: A Pentamidina interfere de maneira incerta, sobre a síntese de proteínas e ácidos nucleícos do Pneumocystis sobre a síntese de proteínas e ácidos nucleícos do Pneumocystis - Farmacocinética: Adminsitração injetável (IM / EV) na forma de ampolas de 300 mg. ampolas de 300 mg. Nos EUA foi testada como aerosssol com resultados positivos, Nos EUA foi testada como aerosssol com resultados positivos, pois sua concentração pulmonar pela via EV é de 10 % da dose pois sua concentração pulmonar pela via EV é de 10 % da dose total administrada total administrada Excreção urinária (metabólitos desconhecidos) Excreção urinária (metabólitos desconhecidos) - Originalmente esse quimioterápico age contra protozoários - Pesquisas revelaram sua ação contra o Pneumocystis, tornando essa droga uma opção terapêutica em pacientes com AIDS que essa droga uma opção terapêutica em pacientes com AIDS que toleram a associação Sulfametoxazol + Trimetoprim toleram a associação Sulfametoxazol + Trimetoprim - Farmacodinâmica: A Pentamidina interfere de maneira incerta, sobre a síntese de proteínas e ácidos nucleícos do Pneumocystis sobre a síntese de proteínas e ácidos nucleícos do Pneumocystis - Farmacocinética: Adminsitração injetável (IM / EV) na forma de ampolas de 300 mg. ampolas de 300 mg. Nos EUA foi testada como aerosssol com resultados positivos, Nos EUA foi testada como aerosssol com resultados positivos, pois sua concentração pulmonar pela via EV é de 10 % da dose pois sua concentração pulmonar pela via EV é de 10 % da dose total administrada total administrada Excreção urinária (metabólitos desconhecidos) Excreção urinária (metabólitos desconhecidos)

23 Efeitos Colaterais da Pentamidina 1- Leucopenia (lembrar que é utilizada em aidéticos) 2- Hipoglicemia (mais comum quando a infusão é rápida) 3- Trombocitopenia 4- Hipotensão 5- Insuficência Renal de grau moderado pode ser comum chegando a 10 % dos pacientes chegando a 10 % dos pacientes 6- Inflamação no local da injeção (IM) 7- Náuseas e vômitos


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