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QUIMIOTERÁPICOS Professora Me. Carina Godoy Picelli FARMACOLOGIA.

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Apresentação em tema: "QUIMIOTERÁPICOS Professora Me. Carina Godoy Picelli FARMACOLOGIA."— Transcrição da apresentação:

1 QUIMIOTERÁPICOS Professora Me. Carina Godoy Picelli FARMACOLOGIA

2 Paul Ehrlich, 1908

3 Alexander Fleming, 1945

4 QUIMIOTERÁPI COS ANTIMICROBIANOS ANTIVIRAIS ANTIFÚNGICOS ANTIPROTOZOÁRIOS ANTIHELMÍNTICOS ANTICÂNCER

5 BASE MOLECULAR EUCARIOTOS PROCARIOTOS VÍRUS PRÍONS CÉLULAS CANCEROSAS

6 MODELO REPLICATIVO

7

8 ALVOS POTENCIAIS REAÇÕES DE CLASSE I REAÇÕES DE CLASSE II REAÇÕES DE CLASSE III FOLATO, PIRIMIDINA E ANÁLOGOS DA PURINA SÍNTESE: PEPTÍDEOGLICANA, PROTEICA, ÁCIDO NUCLÉICO

9 ESTRUTURA BACTERIANA

10 GÊNEROESPÉCIEDOENÇA BordetellaB. pertussisCoqueluche BrucellaB. pbortusBrucelose (gado e humanos) CampylobacterC. jejuniIntoxicação alimentar EscherichiaE. coliSepticemia, feridas, ITU HaemophilusH. influenzaeITR, meningite HelicobacterH. pyloriÚlcera péptica, câncer gástrico KlebsiellaK. pneumoniaePneumonia, sepse RickettsiaeMuitas espéciesDoenças de carrapatos e insetos LegionellaL. pneumophilaDoença do legionário SalmonellaS. typhimiriumIntoxicação alimentar NeisseriaN. gonorrheaGonorréia ShigellaS. dysenteriaeDisenteria bacilar YersiniaY. pestisPeste bubônica VibrioV. choleraeCólera Gram -

11 GÊNEROESPÉCIEDOENÇA BacillusB. anthraxAntraz ClostridiumCl. tetaniTétano CorynebacteriumC. diphtheriaeDifteria MycobacteriumM. tuberculosis M. leprae Tuberculose Lepra StaphylococcusS. aureusFeridas, bolhosas, sepse StreptococcusS. pneumoniae S. pyogenes Pneumonia, meningite, Febre reumática ChlamydiaC. trachomatisDoença ocular, infertilidade TreponemaT. pallidumSífilis Gram +

12 ESTRUTURAS COMO ALVOS MEMBRANA PLASMÁTICA ORGANELAS FIBRAS MUSCULARES MICROTÚBULOS, VACÚOLOS ALIMENTARES

13 RESISTÊNCIA AOS ANTIBACTERIANOS FATORES GENÉTICOS FATORES BIOQUÍMICOS MUTAÇÕES GENÔMICAS AMPLIFICAÇÃO GÊNICA PLASMÍDEOS TRANSFERÊNCIA DE GENES ENZIMA DE INATIVAÇÃO ALTERAÇÃO DO SÍTIO DE LIGAÇÃO EFLUXO VIA ALTERNATIVA

14 RESISTÊNCIA AOS ANTIMICROBIANOS

15 ANTIMICROBIANOS FOLATOS β – LACTÂMICOS SÍNTESE PROTEICA TOPOISOMERASES OUTROS: SULFONAMIDAS, TRIMETOPRIMA PENICILINA, CEFALOSPORINAS, CEFAMICINAS, OUTROS TETRACICLINA, AMINOGLICOSÍDEOS, MACROLÍDEOS FLUOROQUINOLONAS METRONIDAZOL, ESTREPTOMICINAS, NITROFURANTOÍNA, CLINDAMICINA, POLIMIXINA, ÁCIDO FUSÍDICO, OXAZOLIDIONONAS LEPRA TUBERCULOSE

16 VIA DO FOLATO

17 SULFONAMIDAS Análogo ácido p-aminobenzóico (PABA) Precursor da síntese do FOLATO Competição pela di-hidropteroato sintetase Boa absorção no TGI Atravessam exsudatos, BHE e placenta Metabolização hepática – inativação Efeitos adversos graves: hepatites, rashes, necrólise tóxica, anafilaxia, insuficiência renal aguda.

18 TRIMETOPRIMA Antagonista de FOLATO Ligação forte com di-hidrofolato redutase Bactérias comuns e protozoários Sulfametoxazol, clotrimoxazol Reino Unido: P. carinii, toxoplasmose, nocardiose Boa absorção TGI Concentrações elevadas pulmões, rins e LCR Anemia megaloblástica – efeito tóxico

19 β - LACTÂMICOS

20 PENICILINA EFEITO NA PRESENÇA DE PUS DESTRUÍDAS POR AMIDADES E β-LACTAMASES INTERFEREM NA SÍNTESE PEPTIDEOGLICANA INATIVA INIBIDOR DE ENZIMAS AUTOLÍTICAS PENICILINA G – POUCA ABSORÇÃO TGI, β –LACTAMASES PENICILINAS RESISTENTES: METICILINA, TEMOCILINA LARGO ESPECTRO: AMPICILINA, AMOXICILINA ESPECTRO ESTENDIDO: TICARCILINA, PIPERACILINA ÁCIDO CLAVULÂNICO – INIBIDOR DE β - LACTAMASE Penicillin binding protein MOA

21 PENICILINA INJEÇÃO INTRAVENOSA INJEÇÃO INTRAMUSCULAR (BENZATINA) INTRATECAL* LIPOFÓBICAS – BHE x INFLAMAÇÃO LÍQUIDOS CORPORAIS ELIMINAÇÃO 90% SECREÇÃO – RENAL MEIA VIDA CURTA LIVRE DE EFEITOS TÓXICOS DIRETOS ANAFILAXIA, ERUPÇÕES CUTÂNEAS ALTERAÇÃO FLORA INTESTINAL - VO LIBERAÇÃO LENTA

22 CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS CEFAMICINAS: β – LACTÂMICOS, Streptomyces HIDROSSOLÚVEIS, ESTÁVEIS EM ÁCIDO β – LACTAMASES SÃO MAIS ATIVAS (MUTAÇÃO, MEMBRANA) CEFALOSPORINAS N e C – SEMELHANTES PENICILINA P – ÁCIDO FUSÍDICO (Cefhalosporium) CEFADRINA CEFALEXINA CEFADROXILA CEFUROXINA CEFACLOR CEFOTAXIMA CEFTAZIDIMA CEFIXIMA CEFPODOXIMA CEFTRIAXONA GERAÇÕES

23 CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS VIA ORAL PARENTERAL INTRAMUSCULAR BHE: CEFOTAXIMA, CEFUROXIMA, CEFTRIAXONA ELIMINAÇÃO RENAL – SECREÇÃO 40% ELIMINAÇÃO HEPÁTICA EFEITOS ADVERSOS SEMELHANTES À PENICILINA INTOLERÂNCIA AO ÁLCOOL INDUZIDA NEFROTOXICIDADE - CEFADRINA

24 INIBIÇÃO DO ADH METABOLISMO HEPÁTICO SISTEMA NERVOSO CENTRAL ELIMINAÇÃO REDUZIDA EFEITOS TÓXICOS REDUÇÃO DE ABSORÇÃO

25 β - LACTÂMICOS CARBAPENÉNS: Imipeném MONOBACTÂMICOS: Aztreonam GLICOPEPTÍDEOS: Vancomicina (Não absorvida pelo TGI) β- LACTAMASES

26 INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA

27 TETRACICLINAS LARGO ESPECTRO BACTERIOSTÁTICAS RESISTÊNCIA GENERALIZADA VIA ORAL, PARENTERAL ABSORÇÃO MODERADA, ALIMENTOS QUELANTE METÁLICO ALTERAÇÕES TGI DEPÓSITO OSSOS, DENTES OXITETRA CICLINAS DEMECLO CICLINA LIME CICLINA DOXI CICLINA MINO CICLINA

28 ANFENICÓIS INIBE SÍNTESE PROTEICA – LIGAÇÃO NO RIBOSSOMO AMPLO ESPECTRO RESISTÊNCIA: CLORANFENICOL ACETILTRANSFERASE ABSORÇÃO TGI EXCELENTE VIA PARENTERAL ATRAVESSA BHE MEIA VIDA 2 HORAS ELIMINAÇÃO RENAL – 10% ELIMINAÇÃO HEPÁTICA PANCITOPENIA – RARO, DOSES BAIXAS CLORANFENICOL SÍNDROME BEBÊ CINZENTO MORTALIDADE 40%

29 AMINOGLICOSÍDEOS ESTRUTURA QUÍMICA COMPLEXA – SEMELHANÇA FUNCIONAL BLOQUEIA PROCESSO INICIAL DE SÍNTESE PROTEICA ENTRAM POR TRANSPORTE ATIVO DEPENDENTE DE OXIGÊNIO (ANAERÓBIAS) EFEITO REFORÇADO POR AGENTES QUE INTERFEREM NA PAREDE CELULAR RESISTÊNCIA: PREOCUPANTE ENZIMAS DE INATIVAÇÃO (MAIS DE 9) ALTERAÇÃO PERMEABILIDADE (USO CONJUNTO DE VANCOMICINA OU PENICILINA) GENTAMICINA ESTREPTOMICINA AMICACINA TOBRAMICINA NEOMICINA

30 AMINOGLICOSÍDEOS

31 NÃO ABSORVIDOS TGI INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA ATRAVESSAM PLACENTA, MAS NÃO BHE ELIMINAÇÃO POR FILTRAÇÃO – (INALTERADA 60%, 24 HR) EFEITOS TÓXICOS X FUNÇÃO RENAL (OTO, NEFRO)

32 MACROLÍDEOS INIBEM SÍNTESE POR TRANSLOCAÇÃO – 50S COMPETIÇÃO COM CLORANFENICOL AMPLO ESPECTRO ERITROMICINA – MELHOR EM GRAM + AZITROMICINA – MENOS ATIVA EM GRAM + CLARITROMICINA – ÚTIL NA LEPRA E H. Pylori VIA ORAL ERITROMICINA: VO, PARENTERAL NÃO ATRAVESSAM BHE EFEITOS ADVERSOS LEVES, POUCO COMUNS ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA MEIA VIDA ERITROMICINA – 90m CLARITROMICINA – 4h e 30m AZITROMICINA – 12 à 24 h metabolizaçãoexcreção

33 TOPOISOMERASE

34 FLUOROQUINOLONAS AMPLO ESPECTO (RESISTENTES PENICILINA) ESTREPTOCOCOS, PNEUMOCOCO – INIBIÇÃO FRACA EVITADA EM INFECÇÕES ESTAFILOCOCICAS – RESISTÊNCIA BOA ABSORÇÃO TGI NÃO ATRAVESSA (BHE), EXCETO OFLOXACINA ANTIÁCIDOS COM ALUMÍNIO E MAGNÉSIO– INTERFEREM NA ABSORÇÃO ELIMINAÇÃO HEPÁTICA E RENAL EFEITOS ADVERSOS LEVES E INCOMUNS CIPROFLOXACINA + TEOFILINA (ASMÁTICOS) = INTOXICAÇÃO LEVOFLOXACINA OFLOXACINA NORFLOXACINA CIPROFLOXACINA MOXIFLOXACINA ÁCIDO NALIDÍXICO

35 OUTROS AGENTES ANTIBACTERIANOS

36 METRONIDAZOL ANTIPROTOZOÁRIO ATIVO SOBRE ANAERÓBIAS AÇÃO SEMELHANTE AO DISSULFIRAM

37 OUTROS ANTIBACTERIANOS ESTREPTOGRAMINAS – SÍNTESE BACTERIANA (50S) CLINDAMICINA – AÇÃO SIMILAR AOS MACROLÍDEOS E CLORANFENICOL OXAZOLIDINONAS – SÍNTESE BACTERIANA, MOA DIFERENTE (INFECÇÕES SÉRIAS) ÁCIDO FUSÍDICO – ESTERÓIDE, PEQUENO ESPECTRO NITROFURANTOÍNA – MECANISMO DE AÇÃO DESCONHECIDO, RESISTÊNCIA RARA POLIMIXINAS – AÇÃO DETERGENTE, MEMBRANA CELULAR EXTERNA (TÓXICO) RIFAMPICINA – TUBERCULOSE E LEPRA, INIBE RNA POLIMERASE PROCARIÓTICA


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