Hipnóticos Beatriz Silva Lima

Apresentação em tema: "Hipnóticos Beatriz Silva Lima"— Transcrição da apresentação:

1 Hipnóticos Beatriz Silva Lima
Unidade de Farmacologia e Farmacotoxicologia FFUL

2 Sono Estadio fisiológico, reversível, caracterizado por
relativa quiescência e inconsciência redução da capacidade de resposta a estímulos sensoriais redução da actividade da maioria dos músculos voluntários

3 Ciclo do Sono (6-8 horas) Sono REM: estágio V (de~ 90 em 90 minutos)
Sono NREM : estágios I -IV (ciclos de 95 minutos)

4 Ciclo do Sono Adulto Normal Idoso
NREM (III e IV): menos proeminentes no idosos modificados na esquizofrenia e depressão

5 Ciclo do Sono (6-8 horas) Acordar: acetilcolina / dopamina / noradrenalina Sono REM: acetilcolina / Noradrenalina Sono NREM : Serotonina e GABA Outros: amidas de acidos gordos/ adenosina/ esteroides neuroactivos / peptídeos

6 Perturbações do sono Narcolepsia Insónia
Períodos de adormecimento (15 minutos) durante o período normal de vigília Insónia Dificuldade em adormecer Dificuldade em manter o sono Sono de curta duração e não repousante

7 Promotores do Sono Benzodiazepinas Barbitúricos Anti-histamínicos
Fármacos Sedativo-hipnóticos

8 Promotores do Sono Cl- GABA Benz. Barb. Potenciação da inibição
GABAérgica

9 Interacção com os efeitos do GABA
Muscimol Agonista no site do GABA Benzodiazepina Barbitúricos Agonista alostérico do GABA -Carbolina Agonista inverso do GABA Flumazemil Antagonista competitivo no site da benzodiazepina Bicuculina Antagonista competitivo do GABA Picrotoxina Antagonista não competitivo

10 BENZODIAZEPINAS Diazepam Clorodiazepóxido Flurazepam Oxazepam
Lorazepam Desmethyldiazepam Triazolam Nitrazepam Alprazolam

11 BARBITÚRICOS E OUTROS HIPNÓTICOS SEDATIVOS
Núcleo barbitúrico Pentobarbital Secobarbital Fenobarbital Glutetimida Meprobamato Hidrato de Cloral Tricloroetanol

12 Farmacocinética

13 ABSORÇÃO ORAL Benzodiazepinas Rápida: Triazolam, Diazepam, Lenta: Oxazepam, Temazepam, Lorazepam Barbitúricos Muito Rápida

14 Dependente da Lipossolubilidade
DISTRIBUIÇÃO (SNC) Dependente da Lipossolubilidade Benzodiazepinas Rápida: Triazolam, Diazepam, Lenta: Oxazepam, Temazepam, Lorazepam Barbitúricos Muito Rápida Redistribuição Para os Outros Tecidos Condicionante da finalização do efeito Rápida: tiobarbitúricos; benzodiazepinas

15 DISTRIBUIÇÃO Dependente da Lipossolubilidade Atravessam a Barreira Placentária (depressão das funções neo-natais (de dado no parto) Detectáveis no leite materno Ligação elevada às Proteínas Plasmáticas (60%-95%)

16 BIOTRANSFORMAÇÃO

17 BIOTRANSFORMAÇÃO

18 Parâmetros Farmacocinéticos de alguns Hipnóticos
via Semi-vida(h) distribuição

19 barbitúricos; escopolamina;
Efeitos dos Promotores do Sono Supressão do sono REM barbitúricos; escopolamina; benzodiazepinas Redução do sono NREM (III e IV) (supressão dos terrores nocturnos) Tolerância após utilização continuada

20 Efeitos secundários dos Promotores do Sono
Tolerância aos barbitúricos Celular Farmacocinética (CYP450) Sonolência diurna residual Ansiedade «rebound» REM «rebound»

21 Toxicidade dos Promotores do Sono
Dependência Física (similar ao alcool) Psíquica Reacções alérgicas e / ou idiossincráticas sedação excessiva efeitos de adição/potenciação com o alcool barbitúricos: efeitos letais mais proeminentes que benzodiazepinas