Halyni Mayara Victor Hugo Oliveira Ana Luiza Anglésia Rafayanny Iamine Castelo Branco Luan Dantas

 Corticóide ou corticosteróide é o nome dado a um grupo de hormonas esteróides produzidas pelas glândulas supra- renais ou a derivados sintéticos destas.  Glicocorticoide: Uma classe de hormônios esteróides caracterizada pela habilidade de se ligar com o receptor de cortisol e desencadear efeitos similares  Mineralocorticóides: são uma classe de hormonas esteróides caracterizadas pela sua semelhança com a aldosterona e a sua influência no equilíbrio electrolítico (balanço de iões e água ) do corpo.

 São produzidos no cortex da adrenal, em três regiões e formando três diferentes tipos: mineralocorticóides (região glomerulosa), androgênicos (região reticulada) e glicocorticóides (região fasciculada).  Sua síntese é regulada pelo hipotálamo (eixo H-H-SR), que libera ACTH-RH quando estimulado em situações de estresse, dor e do ritmo circadiano. O ACTH-RH liberado atua sobre a hipófise, estimulando a liberação de ACTH(adrenocorticotropina). E o ACTH estimula a liberação de corticóides pelas glândulas supra-renais.

 O ACTH é fundamental na produção de corticóides porque ele tem como função aumentar a capacitação de colesterol pelas células adrenais. E o colesterol é o precursor desses hormônios, e o principal precursor da vitamina D.  Ele é adquirido na dieta a partir da gordura animal e é também sintetizado no retículo endoplasmático de alguns órgãos do nosso corpo. Ele é sintetizado a partir do Acetil- CoA (sequência de 30 reações enzimáticas), que sofre clivagem, removendo-se um fragmento de seis carbonos, o isocapropaldeído, e formando pregnenolona, que é indispensável na síntese desses hormônios esteróid es.

 A produção de cortisol obedece a um ritmo diário (“ritmo circadiano”), com um nível máximo do hormônio pela manhã, ao acordar. O nível de cortisol vai caindo lentamente até que à noite há um nível mais baixo no sangue, coincidindo com a sensação de cansaço e necessidade de repouso.

 Para produzir o cortisol, a glândula supra-renal obedece às ordens da hipófise e do hipotálamo. A regulação do cortisol é portanto o resultado da participação harmoniosa do eixo hipotálamo – hipófise – adrenal. Assim, quando o nível sérico do cortisol, o eixo reduz sua atividade vice versa – se o nível está elevado, automaticamente o eixo estimula sua atividade.

 As preparações hidrossolúveis esterificadas alcançam níveis séricos máximos após minutos e a vida média plasmática é de 90 minutos,quando administrada por via endovenosa.  As preparações não esterificadas têm absorção mais lenta e vida média mais prolongada, de cerca de quatro horas quando usadas por via intramuscular.

 Para uso por via oral, a prednisona é a droga de escolha, por apresentar boa absorção e não apresentar alguns efeitos colaterais, como aumento do apetite  Em uso tópico, as preparações contêm hidrocortisona, triamcinolona e betametasona. São absorvidas pela pele e, se usadas em áreas extensas e/ou inflamadas, podem atingir níveis séricos de supressão do eixo7.  Passagem de hormônios da supra-renal através da placenta  Vida média e reciclagem

 Transporte do cortisol  Ao entrar na corrente sangüínea, o cortisol liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente albumina, formando complexos não covalentes,com força de ligação fraca. Além dessa ligação fraca com albumina há proteínas que se ligam mais especificamente ao cortisol, como é o caso da CBG que tem uma ligação mais firme. A concentração de CBG, no entanto, é tão baixa em condições normais que, aos níveis de 15mg/100ml de cortisol, seus sítios de ligação já estão saturados.Lembramos que é só a fração livre, não  ligada a proteínas, que irá exercer sua ação em nível tecidual.

 Distribuição:  O maior fator na distribuição do cortisol aos tecidos é sua solubilidade; quanto menos polar,maior sua solubilidade no tecido gorduroso.O metabolismo é principalmente hepático,com a conversão final do esteróide a um composto hidrossolúvel menos ativo, que será então eliminado na bile. Parte é reabsorvido no intestino formando um ciclo entero- hepático de esteróides.O rim e a mucosa intestinal também têm sistemas de conjugação mas exercem papel secundário quando comparados ao fígado. A quantidade livre eliminada na urina é insignificante.

 Mecanismo de ação do cortisol  Atravessa a membrana citoplasmática e liga-se a receptores citosólicos, isto é, proteínas, que apresentam alta afinidade à estrutura molecular do cortisol.  O passo seguinte é a entrada desse complexo receptor- hormônio para o interior do núcleo, onde ligar-se-á a sítios aceptores nos cromossomos,mais especificamente à fração não histona do DNA12.

 Uma vez que o complexo receptor-hormônio liga-se à cromatina, uma RNA polimerase liga-se a uma região específica do DNA, chamado sítio de iniciação e é sintetizado um RNA mensageiro que transporta o código responsável por uma síntese proteica em nível ribossomal.

 Nesse contexto do mecanismo de ação do cortisol, todos os seus efeitos podem ser deduzidos através de moléculas receptoras específicas;se não houver receptores, não haverá efeito.

 A magnitude da resposta celular vai depender da concentração intracelular de receptores e essa concentração em um determinado tecido pode variar com a idade, com alterações no estado fisiológico do desenvolvimento e mesmo pela presença de outros hormônios  Outro fator que influencia a resposta é a estabilidade do complexo hormônio-receptor: se o complexo se dissocia rapidamente, essas células devem ser banhadas continuamente por altas concentrações hormonais para que a resposta se mantenha e isso leva a variadas respostas teciduais frente a uma mesma dose do hormônio esteróide.  Dose fisiológica e dose farmacológica

 “Possuem diversas ações que visam manter o organismo em equilíbrio entre o gasto e armazenamento de energia, assim como o volume de água corpórea e tensão da parede dos vasos sanguíneos. “

 A) Antiinflamatória e antialérgica  B) Metabolismo de proteínas, hidratos de carbono e Lípides  C) Eletrólitos e água  D) No sistema nervoso central

 Efeito dos glicocorticóides:  Aumentam a produção de glicogênio  Ações antiinflamatórias  Inibe a Formação do osso  Inibe formação de colágeno

 A) Características cushingóides —  B) In i bicão do crescimento  C) Infecções virais  D) Infecções bacterianas  F) Eleitos no sistema nervoso central  G) Hipertensão  H) Osteoporose e fratura vertebral  J) Distúrbios hidreletrolíticos e acido básicos Hipopotassemia e alcalose metabólica.  Outros distúrbios metabólicos