ANTIBIÓTICOS

Agentes antibacterianos Conceito de Antibióticos: É uma substância que tem a capacidade de interagir com microorganismos unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo.

Agentes antibacterianos

Agentes antibacterianos Bacteriostático X Bactericida: Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise bacteriana pode liberar substâncias que causam efeitos indesejáveis no organismo humano. Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria. Obs.: Nunca se deve associar um bactericida com um bacteriostático, pois o bactericida terá sua ação diminuída. Dessa forma, você estará deixando de matar a bactéria para apenas diminuir o crescimento dela. Resistência natural e adquirida: Resistência natural ocorre independente de o indivíduo usar ou não o antibacteriano; a bactéria não vai responder. Resistência adquirida ocorre quando o tratamento é interrompido antes do tempo necessário; assim, ficam cepas resistentes.

Agentes antibacterianos Principais classes de agentes antibacterianos incluem: Penicilinas Aminoglicosídios Cefalosporinas Tetraciclinas Macrolídios Fluoroquinolonas Sulfonamidas Cloranfenicol

PENICILINAS PENICILINAS Mecanismo de ação: As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se multiplicando, inibem a síntese da parede celular bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria.

PENICILINAS As penicilinas podem ser classificadas: PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO

PENICILINAS Penicilinas sensíveis à penicilinase: Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela. A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é provocada pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se colocar um pouco de lidocaína também para diminuir a dor. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Benzilpenicilina ou Penicilina G benzatina (Benzetacil®) IM Faringoamigdalite estreptocócica, sífilis, etc. Penicilina G cristalina (K+ ou Na+) IM e IV Erisipela, pneumonia, faringite, sífilis, etc. Penicilina G procaína Pneumonia , sífilis, faringite, etc. Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica, erispela, etc.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / POSOLOGIA PENICILINAS Penicilinas resistentes à penicilinase: FÁRMACCO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / POSOLOGIA ALGUMAS INDICAÇÕES Oxacilina (Staficilin-N®) IV e IM Meticilina Dicloxacilina

PENICILINAS Penicilinas de espectro aumentado: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Ampicilina (Binotal®) + Sulbactam (Unasyn®) VO, IV e IM Otite, faringite, IU, meningite, etc. Amoxicilina (Amoxil®, Hiconcil®, Novocilin®) + Clavulanato (Clavulin®) Antibiótico mais usado em pediatria. Primeira escolha na otite média aguda. Útil nas faringites, sinusites, pneumonias, infecção urinária, dentre outras.

PENICILINAS Penicilinas de espectro aumentado: São encontradas sozinhas ou já associadas ao sulbactam e ao ácido clavulônico, que são ácidos beta-lactâmicos, porém sem efeito antibacteriano. Servem para a penicilinase se ligar a eles e não destruir a ampicilina ou a amoxicilina. Se a ampicilina ou a amoxicilina forem administradas sozinhas, elas serão inativadas, não terão os efeitos desejados. Só precisa associar quando a bactéria for produtora de penicilinase.

PENICILINAS Principais efeitos Indesejáveis: Reações de hipersensibilidade (alérgicas) Erupções cutâneas Febre Choque anafilático agudo Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro) Dica: Geralmente os nomes das penicilinas possui a terminação CILINA.

PENICILINAS ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS: As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/ agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9; As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100 mL de soro, p/ diminuir risco de flebite; Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e apresenta processo alérgico; Estimular a hidratação, devido a eliminação renal; Observar os efeitos tóxicos.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS Mecanismo de ação: Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-lactâmicos produzidos por fungos do gênero Cephalosporium; daí vem o nome do grupo. As cefalosporinas naturais têm menor atividade antibacteriana. Começaram a inserir radicais para formar cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas atualmente. Mecanismo de ação: Bactericida: semelhante às penicilinas

CEFALOSPORINAS Classificação das cefalosporinas: Cefalosporinas de 1ª geração Cefalosporinas de 2ª geração Cefalosporinas de 3ª geração Cefalosporinas de 4ª geração

CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 1ª geração: Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes alérgicos a penicilina. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefazolina (Kefazol®) IM, IV Cefalotina (Keflin®) IV Cefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele (furunculose), infecções das vias aéreas, etc.

CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 2ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefuroxima (Zinacef®) VO, IV Cefoxitina (Mefoxin®) IM, IV Cefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele, infecções de vias aéreas, etc.

CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 3ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Cefotaxima (Claforan®) IM, IV Ceftriaxona (Rocefin®) Pneumonia, meningite, IU, etc. Ceftazidima (Fortaz®)

CEFALOSPORINAS Cefalosporinas de 4ª geração: FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES Cefepima (Maxcef®) IM, IV Cefpiroma (Cefrom®)

CEFALOSPORINAS ATENÇÃO Interações com as cefalosporinas: Álcool

CEFALOSPORINAS Reações adversas: Diarréia Reações alégicas Nefrotoxicidade Urticárias

CEFALOSPORINAS Dica: Geralmente os nomes das cefalosporinas iniciam-se com CEF.

MACROLÍDIOS MACROLÍDIOS Em 1952, a eritromicina foi isolada do Streptomices erythreus. Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa absorção oral e atividade contra microrganismos resistentes a outras drogas. Não causam tantos efeitos adversos nem causam irritação do trato gastrintestinal.

MACROLÍDIOS Mecanismo de ação: Fármacos: São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano. Fármacos: Eritromicina Azitromicina Claritromicina

MACROLÍDIOS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Eritromicina (Eritrex®) VO, IV Azitromicina (Zitromax®, Astro®) Amidalite, faringite, sinusite, otite, infecções da pele, urogenitais etc. Claritromicina (Klaricid®)

MACROLÍDIOS Efeitos indesejáveis e contra-indicações: Náuseas, diarréia, dor abdominal Cefaléia e tonturas (pouco freqüente) Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até 24% Evitar exposições à luz solar (uso de protetor)

MACROLÍDIOS Dica: Geralmente os nomes dos macrolídeos possuem a terminação TROMICINA.

TETRACICLINAS TETRACICLINAS Classificação: São classificadas pela ação. Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina Ação intermediária: Demeclociclina Ação longa: Doxiciclina e Minociclina

TETRACICLINAS FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕES Tetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne, etc. Doxiciclina (Vibramicina®)

TETRACICLINAS Mecanismo de ação: Contra-indicação: São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano. Contra-indicação: Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois ocorrem alterações no esmalte e na resistência

TETRACICLINAS Efeitos indesejáveis das tetraciclinas: Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante. Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições. Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos dentes Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar.

TETRACICLINAS Interações com as tetraciclinas: ATENÇÃO Interações com as tetraciclinas: Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos (Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção, formando quelatos (complexos não absorvíveis) que sofrem precipitação. Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool: Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na contracepção.

TETRACICLINAS Dica: Geralmente os nomes das tetraciclinas possuem a terminação CICLINAS.

CLORANFENICOL CLORANFENICOL (Quemicetina®) Mecanismo de ação: São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano. Farmacocinética: Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo. Boa absorção no trato gastrintestinal.

CLORANFENICOL Interações com o cloranfenicol: Álcool ATENÇÃO Interações com o cloranfenicol: Álcool Pode-se observar: ardência na face, dificuldades respiratórias, náuseas, vômitos, transpiração, queda de pressão, vertigem e visão borrada, quando usado com álcool.

CLORANFENICOL Efeitos indesejáveis: Síndrome cinzenta do recém nascido (síndrome do bebê cinzento): Observada quando da utilização do cloranfenicol em recém-nascidos, especialmente prematuros. Pode ocasionar: distensão abdominal, vômitos, diarréia, flacidez, hipotermia, pigmentação cinzenta: hipóxia (baixos níveis de oxigênio nas células), cianose (Descoloração azulada ou púrpura da pele e membranas mucosas devido a um aumento na quantidade de hemoglobina desoxigenada no sangue), Colapso circulatório e morte, se não for diagnosticada e tratada rapidamente. Deve-se ao aumento dos níveis do cloranfenicol na corrente circulatória, em viturde de sua meia-vida, no recém-nascido, atingir cerca de 27 horas (em lugar das seis habituais).

CLORANFENICOL Efeitos indesejáveis (continuação): Depressão reversível da medula óssea: leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas), anemia. Terapia prolongada pode causar neurite óptica (comprometimento visual; pode ser irreversível)