Cápsulas Definição Preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de natureza, forma e dimensões variadas, contendo substâncias medicinais sólidas, líquidas ou pastosas.

Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica Cápsulas Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica Meio de administração de substâncias nauseosas e de sabor desagradável As paredes são digeríveis e liberam rapidamente os medicamentos Devido à elasticidade de suas paredes, são mais fáceis de serem deglutidas, em relação ao comprimido As substâncias acondicionadas devem ser estáveis

Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica Cápsulas Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica A sua estrutura não deve sofrer alteração A substância medicamentosa deve liberar-se rapidamente dos invólucros Os tamanhos devem ser adequados a administração Devem atender ao rigor da dosagem

Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica Cápsulas Considerações Gerais sobre a forma farmacêutica Manter constante as qualidades de cada fármaco As cápsulas gelatinosas podem ser gastrorresistentes Em farmácia de manipulação é possível preparar dosagens que não são encontradas no mercado, bem como substâncias.

Cápsulas Excipientes Ideal seria encher a cápsula somente com o princípio ativo Requisito para um excipiente : INÉRCIA - diante do princípio ativo e em relação ao material de acondicionamento. Seu uso pode ter as seguintes finalidades: 1- Facilitar a cedência do princípio ativo; 2- Permitir uma fórmula mais estável; 3- Facilitar a manipulação.

Cápsulas Tipos de Excipientes Para as cápsulas temos os seguintes excipientes: 1- Diluentes 2- Aglutinantes 3- Lubrificantes 4- Absorventes 5- Molhantes 6- Tampões

Cápsulas Diluentes Usados para completar o volume das cápsulas. Devem ser inertes. Podem ser solúveis ou insolúveis.

Cápsulas Lactose Obtida do leite Bom excipiente Pó branco, ou quase branco; cristais inodoros de sabor adocicado. Absorve odores. Solúvel. Apresenta incompatibilidades - Ação redutora aos seguintes fármacos (segundo Anderson): anfepramona, femproporex, aminofilina, fluoxetina, sertralina, imipramina, amitriptilina, clomipramina, nortriptilina, hidroxitriptofano, etc. Deficiência de Lactase: Intolerância

Cápsulas Talco Silicato de magnésio hidratado com impurezas de silicato de alumínio. Pó cristalino branco, ou branco acinzentado, muito fino, untuoso, aderente e macio ao toque. Risco de contaminação microbiológica. É usado como lubrificante e diluente devido ao seu poder secante, na proporção de 5 a 30%. Incompatibilidades: quaternário de amônio.

Cápsulas Amido Pó fino, branco, sem sabor. Risco de umidade - guardar em lugar seco. Usado como diluente e desintegrante. Sua goma é usada como aglutinante Não há descrições de incompatibilidades na literatura.

Cápsulas Manitol Pó cristalino, solúvel, branco e inodoro. De sabor doce. Usado na concentração de 10 a 90%. Indicado para encapsular drogas sensíveis a umidade. Incompatível com ferro, alumínio e cobre. Não usar em formulações que possam ter sais destes metais.

Celulose Microcristalina – AVICEL Cápsulas Celulose Microcristalina – AVICEL Usada como diluente de 20 a 90%. Usada como antiaderente de 5 a 20%. Usada como absorvente de 20 a 90%. É higroscópica. Cuidado com agentes oxidantes fortes.

Cápsulas Caulim Pó branco, acinzentado, untuoso. Quimicamente é o silicato de alumínio hidratado. Utilizado como diluente. Risco de contaminação microbiana. Risco de adsorção de algumas drogas: amoxacilina, cimetidina, lincomicina, fenitoína, tetraciclina, warfarina, etc.

Cápsulas Aerosil Dióxido de silício coloidal, de tamanho submicroscópico, branco, inodoro e sem sabor. Higroscópico. Utilizado como dessecante e antiaderente na concentração de 0,1 a 1%.

Cápsulas Estearato de Magnésio Material de natureza graxa, usado como lubrificante de comprimido. Hidrofóbico. Interfere na dissolução de drogas. Em especial às pouco solúveis. Desaconselhável seu uso como excipiente de cápsulas em farmácias.

Carboximetilcelulose Cápsulas Carboximetilcelulose Material granuloso, higroscópico, branco ou levemente amarelado, inodoro. Quando em solução aquosa dá formação de gel, o que pode prejudicar a absorção de alguns fármacos.

Lauril Sulfato de Sódio Cápsulas Lauril Sulfato de Sódio Pó cristalino branco, creme ou amarelo pálido, de sabor amargo. Agente tensoativo de alto EHL. Molhante usado nas concentrações de 1 a 2%. Favorece a absorção dos medicamentos pouco solúveis. É incompatível com alcalóides e com fármacos catiônicos.

Mistura de Pós Finalidade da Mistura Cápsulas Mistura de Pós Finalidade da Mistura Consiste em tornar o mais homogênea possível, uma associação de vários produtos sólidos, pastosos, líquidos ou gasosos. Cada fração ou dose coletada ao acaso deve conter todos os componentes nas mesmas proporções que a totalidade da preparação; Completar o volume da cápsula; Atender a uma prescrição, a qual encerra diferentes princípios ativos.

Fatores que Interferem na Mistura Cápsulas Fatores que Interferem na Mistura Tenuidade dos componentes: pulverização de cada componente separadamente Densidade: pulverizar mais finamente a droga de densidade mais elevada, para diminuir a densidade aparente. Proporções dos diferentes componentes: uso do método de diluição geométrica.

Volume Aparente É o volume ocupado por uma dada quantidade de pó. Cápsulas É o volume ocupado por uma dada quantidade de pó. Utilizamos a proveta. Deve-se acamar o pó até volume constante. É indispensável a redução do pó (princípio ativo e excipiente) a uma mesma tenuidade. Volume Aparente 1g Princípio Atvo 1g P.A.Acamado

Determinação da Homogeneidade Cápsulas Métodos de Mistura Gral. Frasco de boca larga. Saco plástico. Determinação da Homogeneidade Pós de cores diferentes. Pós de cores iguais.

Problemas da Mistura de Pós Cápsulas Problemas da Mistura de Pós Segregação. Controle de Homogeneidade: - uso de corante - retirada de alíquotas de diversas regiões da mistura

jamais usar comprimidos revestidos ou de ação prolongada Cápsulas Cápsulas a Partir de Comprimidos Finalidade de uso: quando é necessário administrar uma substância de uso exclusivo da indústria em dose diferente da oferecida por esta. jamais usar comprimidos revestidos ou de ação prolongada

Distribuição das cápsulas no encapsulador Encapsuladores Distribuição das cápsulas no encapsulador Métodos de Enchimento Forma gradual e uniforme. Fileira a fileira. Sobra de pó. Batidas no tabuleiro

MANIPULAÇÃO DE CÁPSULAS LÍQUIDOS ENCAPSULADOS EM CÁPSULAS GELATINOSAS DURAS soluções alcoólicas; óleos fixos (ex.: óleo de amêndoas, óleo de amendoím); óleos voláteis. MATERIAL UTILIZADO encapsulador, pipeta, micropipeta, seringa ou gotejador calibrado

MANIPULAÇÃO DE CÁPSULAS CÁPSULAS GELATINOSAS MOLES Uma única parte Conteúdo hermeticamente selado Diversos formatos e tamanhos Destinam preferencialmente a acondicionar líquidos 0,2 até 5g

MANIPULAÇÃO DE CÁPSULAS DESVANTAGENS DAS CÁPSULAS GELATINOSAS MOLES Preparação complexa Inadequada para líquidos c/ teor de H2O ≥ 5%

MANIPULAÇÃO DE CÁPSULAS VANTAGENS DAS CÁPSULAS GELATINOSAS MOLES fácil deglutição maior preferência pelos pacientes maior biodisponibilidade fármacos susceptíveis à hidrólise ou oxidação incorporação de fármacos empregados em altas doses e com baixa capacidade de compressão precisão no encapsulamento (±1 a 3%)

MANIPULAÇÃO DE CÁPSULAS VANTAGENS DAS CÁPSULAS GELATINOSAS MOLES fácil deglutição maior preferência pelos pacientes maior biodisponibilidade fármacos susceptíveis à hidrólise ou oxidação incorporação de fármacos empregados em altas doses e com baixa capacidade de compressão precisão no encapsulamento (±1 a 3%)

C) Interação entre o conteúdo e envólucro 1. ABERTURA DO ENVÓLUCRO O tamanho da cápsula B) O pH gástrico C) Interação entre o conteúdo e envólucro D) O envelhecimento e condições de estocagem

Quanto mais compressão mais a dissolução é lenta 2. Molhagem e dispersão do pó a) Na dispersão está a condição necessária para a dissolução: Método de enchimento : a compressão no interior → porosidades diferentes Quanto mais compressão mais a dissolução é lenta

b) Para melhorar a molhagem : uso de agentes tensoativos Tamanho das partículas , granulação Quanto maior a partícula maior a porosidade O que facilitaria a molhagem seria o uso de diluentes hidrofílicos no granulado.

Adjuvantes: Diluentes : em maior proporção → Características hidrofílicas – permite melhor penetração do líquido Para ativos pouco solúveis : adjuvantes hidrofílicos Para ativos solúveis : Diluentes insoluveis mas hidrofílicos

Lubrificantes : Depende do tipo de máquina : A necessidade de uso de molhantes As máquinas que trabalham por nivelamento apresentam pouca compressão

Aglutinante: A formação de grânulo auxilia o enchimento da cápsula Aglutinante hidrofílico favorece o molhamento e a desintegração do grânulo. A secagem deve contribuir para a não formação de grânulos duros

O revestimento de certos granulados: Se há gastroresistência estes grânulos não devem ser triturados e tomados com muita água Para os grânulos efervescentes : o uso de água tépida