ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR. k1 k2 Complexo Droga-Receptor Efeito Primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste de formação de um complexo droga-receptor reversível, com reações coordenadas pela LEI DE AÇÃO DAS MASSAS.
Tipos de receptores Intracelular Célula Membrana Núcleo Célula Núcleo Nucleares Célula Enzimáticos Núcleo Substrato Enzima
O TERMO RECEPTOR INTERAÇÕES DO TIPO REGULADOR, ONDE A MOLÉCULA PEQUENA (LIGANTE) PODE FUNCIONAR COMO AGONISTA OU COMO ANTAGONISTA. Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor. Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista.
Resposta (% max) Concentração (mol/l) 20 40 60 80 100 10-7 10-5 10-3 20 40 60 80 100 Resposta (% max) 10-7 10-5 10-3 10-1 10-6 10-4 10-2 Concentração (mol/l)
Efeitos Mediados nos Receptores Agonista Agonista Parcial Efeito Antagonista Antagonista negativo Log [Droga]
Propriedades dos receptores: Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentrações bastante baixas, ou em pequenas doses. A B Dose Efeito
ACh Na+ Acetylcholine is the endogenous ligand at receptors for ACh in the sarcolemma at the neuromuscular junction Na+
Neurotransmissão Normal Organon
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS
Elevação da pressão arterial (> 2 aferições): HIPERTENSÃO Elevação da pressão arterial (> 2 aferições): PA S > 140 mmHg PA D > 90 mmHg AHA PA S > 160 mmHg PA D > 95 mmHg OMS
INTERAÇÕES COM DIURÉTICOS * AINE * IECA * Beta-bloqueador Quinidina Digitálicos DIURÉTICO Corticosteróides Li+