INTOXICAÇÃO POR COCAÍNA Dr. Carlos A. Caldeira Mendes CEATOX – SJRio Preto Hospital de Base FUNFARME/FAMERP

Intoxicação por Cocaína É um alcalóide tropano, extraída da folha do arbusto da coca (Erythroxylon coca). Natural da Colômbia, Peru, Bolívia, México, Oeste da Índia e Indonésia. Século VI dC: habitantes do Peru já utilizavam por razões sociais ou religiosas (mascavam a folha). Ano 1100 dC: Incas utilizavam como anestésico local para trepanação (perfuração do crânio).

Curiosidades Em 1886, John Styth Pemberton criou um "soft drink" isento de álcool, para estar de acordo com os princípios religiosos da sociedade americana do século XIX, mas com cocaína (60 mg por garrafa de oito onças, aproximadamente 240 ml) e com extrato de noz de cola, que era usado como tônico para o cérebro e os nervos. Assim nasceu a Coca-Cola. Atualmente, a cocaína foi substituída por cafeína, sendo o alcalóide retirado da fórmula em 1906, ainda que folhas de coca "descocainizadas" continuem sendo empregadas no seu preparo. Consumidores notórios: Stevenson. Escritor de "Dr. Jekyll e Mr. Hyde" escreveu sob efeito da droga, sendo que os dois protagonistas representam com exatidão o fenômeno de dissociação de personalidade em dependentes da substância. Arthur Conan Doyle, autor do personagem Sherlock Holmes, era um notório consumidor de cocaína. Rev. Bras. Psiquiatr. v.23 n.2  São Paulo jun. 2001 - Pedro Eugênio M Ferreira e Rodrigo K Martinib

Epidemiologia EUA: 1999 – 29 milhões utilizaram no mínimo 1 vez 3,7 milhões utilizaram no último ano 1,9 milhão usuários contumazes Causa mais comum de morte relacionada a drogas Droga mais comum nas emergências e centros de tratamento especializados em drogados

Uso de cocaína no mundo – 2005 Fonte: Relatório UNODC (Escritório das Nações Unidas contra Drogas e Crimes – UNODC.Brasil@unodc.org

Relatório da UNODC – escritório das nações unidas contra drogas e crimes 2005 O mercado de cocaína se manteve estável, como mostram os indicadores tanto da oferta como da demanda. A área total de produção diminuiu 29% de 2000-2006 e está em 157.000 hectares A diminuição na área de plantio se deu principalmente por erradicações de plantações na Colômbia. Peru e na Bolívia  aumento na área de plantação, mas os níveis estão mais baixos que há uma década (- 45% para os dois países no período de 1995-2006) O declínio na área de plantação entre 2000-2005 não significou redução na produção. O uso de fertilizantes e pesticidas e a melhoria das tecnologias de plantio melhoraram a produtividade.

Relatório da UNODC – escritório das nações unidas contra drogas e crimes 2005 Em 2005, 50% das apreensões mundiais de cocaína ocorreram na América do Sul (incluindo Caribe e América Central). América do Norte e Europa Central, os maiores consumidores do mundo, apreenderam 28% e 14% respectivamente. Colômbia, seguida dos Estados Unidos, Venezuela, Espanha, Equador e México foram os países que mais apreenderam em 2005. A maior parte da cocaína entra nos EUA via México. O volume de apreensão de cocaína mundialmente continuou elevado. As interdições mostram progresso na redução da oferta. Os índices de apreensão aumentaram de 24% em 2000 para 42% em 2006. O aumento na cooperação entre forças de segurança de diversos países foi um dos motivos dos elevados índices de apreensão.

Prevalência anual de uso de cocaína por região - 2005 Fonte: Relatório UNODC (Escritório das Nações Unidas contra Drogas e Crimes) UNODC.Brasil@unodc.org

Prevalência anual 2005 – número de usuários Fonte: Relatório UNODC (Escritório das Nações Unidas contra Drogas e Crimes – UNODC.Brasil@unodc.org

Relatório da UNODC – escritório das nações unidas contra drogas e crimes 2005 O constatação do aumento no uso de cocaína na América do Sul em 2005 se deve principalmente à nova Pesquisa Domiciliar realizada no Brasil, que contem 40% da população do continente. A pesquisa mostrou índices de prevalência mais altos que na pesquisa realizada em 2003. A pesquisa doméstica nacional de 2001 apontou níveis de 0.4% de uso anual de cocaína. A segunda pesquisa, realizada em 2005, encontrou 0.7% como taxa de prevalência anual de cocaína. Esta está de acordo com os resultados de pesquisas de estudantes no Brasil e a proporção entre pesquisas de estudantes e pesquisas domésticas nos países vizinhos. Apesar dos altos índices de prevalência da pesquisa doméstica nacional de 2005, os atuais dados disponíveis não excluem a possibilidade de não ter ocorrido um aumento significativo do uso de cocaína no Brasil. Pesquisas escolares não demonstraram aumento nos últimos anos. Pesquisa nacional realizada em escolas (2004) mostrou índices de prevalência na vida em torno de 2% (praticamente o mesmo número encontrado em 1997 - 2.1%). (Fonte: CEBRID, Levantamento Nacional Sobre o Uso de Drogas Psicotrópicas entre Estudantes do Ensino Fundamental e Médio da Rede Pública de Ensino nas 27 Capitais Brasileiras, 2004). 4 UNODC e CICAD – Sistema Subregional de Información e Investigación sobre Drogas en Argentina, Bolivia, Chile, Ecuador, Perú y Uruguay, Primer estudio comparativo sobre uso de drogas en poblaciónescolar secundaria de Argentina, Bolivia, Brasil, Colombia, Chile, Ecuador, Paraguay, Perú y Uruguay, Lima, Sept. 2006.

Uso de cocaína no Brasil

Cocaína no Brasil No Brasil, o aumento de 0.4% (prevalência anual) em 2001, para 0.7% em 2005 - registrado na pesquisa domiciliar realizada no país. Pesquisas escolares mostram estabilidade no uso de cocaína entre 1997 – 2004. Ao mesmo tempo, há registros de aumento de atividades de gangues de traficantes de cocaína nos estados da região Sudeste e aumento da exploração do Brasil por grupos do crime organizado internacional. O país é importante ponto para o tráfico de droga vinda da Colômbia, Bolívia e Peru, destinada à Europa, com freqüência via África. Isso também pode ter ocasionado aumento no consumo de cocaína no Brasil. Sudeste e o Sul  mais afetados, Nordeste e Norte  consumo mais moderado.

Apreensão de drogas no mundo Fonte: Relatório UNODC (Escritório das Nações Unidas contra Drogas e Crimes – UNODC.Brasil@unodc.org

Apreensão de cocaína no mundo Fonte: Relatório UNODC - Escritório das Nações Unidas contra Drogas e Crimes UNODC.Brasil@unodc.org

Farmacologia Nome: Benzoilmetilecgonine 2 formas disponíveis Depois de refinada fica com aspecto de pó branco (sal hidrocloreto). Utilizada como aspiração nasal, endovenosa ou oral Crack é cocaína alcalina, não salina - obtido da mistura da pasta de cocaína com bicarbonato de sódio. Mais barata, uso disseminado entre população de baixa renda. É “fumada”- estável no calor. Tem efeito rápido, semelhante uso EV.

Farmacologia O hidrocloreto é bem absorvido em todas as mucosas, portanto pode ser utilizado por aspiração nasal, sublingual, vaginal e retal. Quando comparada com a administração EV, tem efeito mais lento, porem mais duradouro Na forma fumada (crack), o início de ação se dá em segundos, e tem efeito breve. Crack é a forma mais potente e viciante da droga Dose letal: não é bem definida

Cocaína Estrutura química CRACK Plantação de coca Cocaína - pó

Farmacocinética da cocaína de acordo com a rota de administração Farmacologia Farmacocinética da cocaína de acordo com a rota de administração Rota de administração Início de ação Efeito máximo Duração de ação Inalação (fumar) 3 – 5 s 1 - 3 min 5 – 15 min Endovenosa 10 – 60 s 3 – 5 min 20 – 60 min Intra nasal ou outra mucosa 1 – 5 min 15 – 20 min 60 – 90 min

Farmacologia É metabolizada no plasma e fígado, tem meia vida de 45 a 90 minutos e somente 1% da droga é recuperada algumas horas após a ingesta Metabólitos podem ser detectados no sangue ou urina após 24 a 36 hs Detecção no cabelo é bastante sensível e pode ser um marcador de uso após semanas ou meses

Mecanismo de Ação Inibe a recaptação de catecolaminas endógenas (noradrenalina e dopamina) Inicialmente: descarga simpática inicial Uso crônico: depleção de catecolaminas Estudos em usuários crônicos encontraram uma alteração na molécula transportadora de dopamina, com aumento da eficiência na recaptação – resposta adaptativa Efeito anestésico local devido a bloqueio dos canais de Na+

Quadro clínico Potente estimulante do SNC e coração Estimulação inicial é seguida por depressão Todas as rotas de administração (intranasal, oral, retal, vaginal, endovenosa, inalada) estão relacionadas com os efeitos Os efeitos desenvolvem-se rapidamente, minutos a uma hora. Nos pacientes que ingerem invólucros podem desenvolver os efeitos mais tardiamente, após ruptura dos mesmos no trato gastro intestinal

Quadro clínico Sinais e sintomas Ingesta concomitante de cocaína-etanol forma um composto no fígado: cocaetileno, que está relacionado com aumento significativo do risco de morte súbita em pacientes sem doença coronariana. Sinais e sintomas Hipertermia Midríase, perda de sobrancelha e cílios, queimaduras da via aérea superior (crack) Epistaxe, perfuração de septo nasal

Quadro clínico Cardiovascular: Taquicardia e hipertensão Arritmias cardíacas (taqui sinusal, FA, ESSV, ESV, TV, FV...) Isquemia miocárdica e IAM mesmo em pacientes jovens Miocardite Endocardite, rotura e dissecção de aorta Doses elevadas EV pode levar a morte súbita por ICC ou arritmias

Quadro clínico Neurológico Alteração do estado mental (ansiedade, agitação, delírio, psicose...) Convulsões, coréia, distonias Cefaléia Hemorragia subaracnóide e intracerebral Infarto cerebral e da medula Coma

Quadro clínico Respiratório Insuficiência e parada respiratória Broncoespasmo, pneumomediastino Hemoptise, dor torácica, infiltrado pulmonar, asma, hemorragia pulmonar Epistaxe (intra nasal) Gastro intestinal Vômitos, isquemia e infarto intestinal, úlceras Abertura de invólucros no TGI pode causar dano local grave

Quadro clínico Outros Rabdomiólise, mioglobinúria, Ins. Renal Ag., acidose metabólica, coagulopatia, CID (Coag. Intravasc. Disseminada) Placenta prévia, baixo peso ao nascimento Depressão, psicose, desordens de pânico Déficit de atenção Isquemia da pele/membros

A 54-year-old man with a history of parenteral substance abuse, hepatitis C virus infection, and poor peripheral venous access presented to the emergency department with a history of progressive pain, swelling, and discoloration of his left thumb A 54-year-old man with a history of parenteral substance abuse, hepatitis C virus infection, and poor peripheral venous access presented to the emergency department with a history of progressive pain, swelling, and discoloration of his left thumb. Four days earlier, a friend had injected cocaine into the patient's left wrist. Examination revealed a swollen, dark thumb (Panel A) with tenderness over the thenar eminence, pain with motion, and an absence of capillary refill. An angiogram showed an abrupt interruption of flow in the radial artery at the wrist (Panel B, arrow), with no collateral flow to the thumb (Panel C). Exploratory surgery revealed a firm thrombus in the radial artery at the wrist and in the ulnar digital artery to the thumb; the entire distal vasculature appeared to be filled with thrombus, and attempts at surgical revascularization were unsuccessful. Despite subsequent heparin therapy, endogenous revascularization did not occur. Amputation of the thumb was required, but the rest of the hand was spared. Stover M and Perrone J. N Engl J Med 2006;355:2021

Quadro Clínico – Risco de Vida 1) Placenta prévia/aborto espontâneo 2)  Dissecção de Aorta 3)  Isquemia/infarto Intestinal 4)  Parada cardíaca 5)  Hemorragia/Infarto do SNC 6)  Crise Hipertensiva 7)  Hipertermia 8)  Isquemia/infarto do miocárdio 9)  Pneumotórax/Pneumome-diastino 10)  Hipertensão Pulmonar 11)  Trombose pulmonar 12)  Infarto esplênico/hepático/renal 13)  Rabdomiólise 14)  Convulsões 15)  Isquemia/infarto de medula 16)  Arritmias supraventriculares instáveis 17)  Taquicardia ventricular

Crack – disseminação do uso

Cuidados – transportador (mula) Os invólucros de cocaína tem entre 10 e 20 g cada um. O rompimento é de extrema gravidade

Tratamento Cuidados de suporte. Ingestão de pacotes de cocaína requer condutas diferenciadas ABC (avaliar necessidade de entubação e ventilação mecânica) Monitorização cardíaca e da PA Convulsões: Diazepam 10 mg EV ou Fenobarbital Hipertensão: geralmente transitória, respondendo aos benzodiazepínicos, nitroprussiato de sódio (nipride)- casos graves – primeira escolha Hipotensão: (uso crônico com depleção de catecolaminas) volume (SF0,9%)

Tratamento Arritmias: Taquicardia sinusal geralmente responde a benzodiazepínicos Propranolol (casos de arritmias) – cuidado com hipertensão (bloqueio β mas não α) Labetalol: preferível (bloqueio β e α) Lidocaína e Amiodarona (arritmias ventriculares) Hipertermia: acalmar com benzodiazepínico, retirar vestes, sala fria, banho frio Ansiedade e agitação: benzodiazepínico e tentar acalmar o paciente

Tratamento Dor torácica: Tratar como isquemia miocárdica (ECG, nitrato, aas), evitar estreptoquinase Nos casos de ingestão (pacotes), deve-se tentar retirar os invólucros com endoscopia, caso tenha risco de perfuração, usar carvão ativado e laxantes, alta somente após a saída de todos os pacotes. Rabdomiólise: Hidratação, diurético osmótico e alcalinização