ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS

Apresentação em tema: "ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS"— Transcrição da apresentação:

1 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Imipramina (Tofranil) Clomipramina (Anafranil) Nortriptilina (Pamelor) Amitriptilina (Tryptanol) Maprotilina (Ludiomil) MECANISMO DE AÇÃO Bloqueio da recaptação de NA e 5-HT (IMEDIATO) Bloqueio de -2 pré-sináptico (aumento da liberação de NA)

2 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
OUTRAS AÇÕES Bloqueio H1 Bloqueio M1 Bloqueio  1 adrenérgicos

3 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
EFEITOS ADVERSOS Sedação Sialoquiese, constipação, retenção urinária, taquicardia, “visão borrada” Hipotensão

4 EFEITOS NA SOBREDOSAGEM
SNC: excitação, delírio, convulsões Coração: arritmias Hipotensão ( < Vd, porém, < perfusão renal e hepática, então aumento de t 1/2)

5 FARMACOCINÉTICA Extenso efeito de primeira passagem
Ligação proteica: % Vd: 15 a 40 l / Kg Biotransformação hepática: produtos ativos Droga / Metabólito NA 5-HT Imipramina Desmetilimipramina OH desmetilimipramina Amitriptilina Nortriptilina OH nortriptilina +++ ++++ ++ + - Fonte: Rang Dale - Farmacologia Excreção: renal (glicuronídeo conjugado)

6 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
INTERAÇÕES COM ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS Anticolinérgicos: efeitos aditivos - bloqueadores: diminuição da eficácia (NA compete pelos receptores) IMAO:hipertensão, hipertermia, convulsões Adrenérgicos: excitação, hipertensão Neurolépticos: aumento do efeito anticolinérgico e inibição da biotransformação de ambos

7 ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA MAO (IMAO)

8 INIBIDORES DA MAO MECANISMO DE AÇÃO Tranilcipromina (Stelapar)
Moclobemida (Aurorix, Mocloxin) Iproniazida Fenelzina MECANISMO DE AÇÃO Inibição da MAO: aumento de 5-HT, NA e DA Favorecimento do extravazamento espontâneo de catecolaminas

9 EFEITOS ADVERSOS Hiperexcitabilidade Impotência sexual
Efeitos atropínicos

10 EFEITOS NA SOBREDOSAGEM
Excitação neuromuscular e hiperatividade simpática Cefaléia, hiperreflexia, midríase, náuseas, taquicardia Fasciculações, alucinações, confusão mental Hipertensão, hiperventilação, convulsões, coma Hiperpirexia, falência cardíaca, edema pulmonar Colapso cardiovascular, insuficiência renal

11 INTERAÇÕES COM IMAOs Tiramina: hipertensão
Psicostimulantes e adrenérgicos em geral: arritmias, hipertensão, acidente vascular cerebral

12 Inibidores seletivos da Recaptação de serotonina

13 ISRS Fluoxetina (Prozac) Sertralina (Zoloft) Paroxetina (Aropax)
Mianserina (Tolvon) Aumento da seletividade para a NA Aumento da seletividade para a 5-HT maprotilina nortriptilina imipramina amitriptilina clomipramina fluoxetina paroxetina sertralina

14 ISRS EFEITOS ADVERSOS náuseas , diarréia ou constipação intestinal
insonia ou sonolência, tremores e cefaléia sialoquiese e sudorese Impotência sexual amenorréia, secreção de prolactina perda de cabelos

15 INTERAÇÕES ISRS Inibidores de CYP2D6 (paroxetina e fluoxetina) : diminuem Cl de ADT, neurolépticos, propranolol, carvedilol Inibidor de CYP1A2 (Fluvoxamina): diminui Cl de ADT e Teofilina

16 EFEITOS NA SOBREDOSAGEM
Tremores , náuseas e vômitos Convulsões