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ANESTÉSICOS LOCAIS
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TIPOS DE ANESTESIA Anestesia geral Anestesia regional Anestesia local
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Anestesia local
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Anestesia Regional
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Bloqueio do plexo braquial
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Bloqueios espinhais
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Bloqueios espinhais: Raquianestesia Anestesia peridural
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ANESTÉSICOS LOCAIS “São substâncias capazes de bloquear, de forma totalmente reversível, a geração e a propagação do potencial de ação em tecidos eletricamente excitáveis”.
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ANESTÉSICOS LOCAIS 1884 - Cocaína (Köller)
1898 – Raquianestesia (Bier) 1905 – Procaína (Einhörn) 1943 – Lidocaína (Löfgren) 1957 – Bupivacaína (Ekstam) ‘80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica 1996 – Ropivacaína 2000 – Levobupivacaína
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ANESTÉSICOS LOCAIS USO CLÍNICO Anestesia e analgesia local ou regional
Tópico (Instrumentação de vias aéreas, procedimentos oftálmicos e cutâneos superficiais) Venoso (diminuição da sensibilidade de vias aéreas, potencialização da anestesia geral, ação anti-arrítmica)
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ANESTÉSICOS LOCAIS
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ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES Etidocaína
Lidocaína Bupivacaína Levobupivacaína Ropivacaína Prilocaína Mepivacaína Cocaína Procaína Cloroprocaína Tetracaína
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ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES
Metabolização hepática (citocromo P 450) Meia-vida mais prolongada Mais usados na atualidade Hidrolisados através da colinesterase plasmática Ácido paraaminobenzóico (PABA) Potencial alergênico
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ANESTÉSICOS LOCAIS MECANISMO DE AÇÃO Bloqueio dos canais de sódio
Diminuição da permeabilidade ao íon sódio Diminuição na velocidade e grau de despolarização Bloqueio da condução neuronal
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Table 17-1. CLASSIFICATION OF NERVE FIBERS
Diameter (mm) Myelin Conduction (m•sec–1) Location Function A alpha A beta 6–22 + 30–120 Afferents to and efferents from muscles and joints Motor and proprioception A gamma 3–6 15–35 Efferent to muscle spindle Muscle tone A delta 1–4 5–25 Afferent sensory nerve Pain Touch Temperature B <3 3–15 Preganglionic sympathetic Autonomic function C 0.3–1.3 – 0.7–1.3 Postganglionic sympathetic Afferent sensory nerve Autonomic function Pain Temperature
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PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
LIPOSSOLUBILIDADE ANESTÉSICO LOCAL LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 366 3420 775 1 4 POTÊNCIA
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PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
GRAU DE IONIZAÇÃO ANESTÉSICO LOCAL pKa % IONIZADA EM pH 7,4 INÍCIO DE AÇÃO Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 7,9 8,1 76 83 Rápido Lento TEMPO DE LATÊNCIA
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DURAÇÃO APÓS INFILTRAÇÃO
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS LIGAÇÃO PROTEICA ANESTÉSICO LOCAL LIGAÇÃO PROTEICA DURAÇÃO APÓS INFILTRAÇÃO Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 64 95 94 60-120’ ’ DURAÇÃO DE AÇÃO
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AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS SOBRE OS VASOS (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)
VASODILATAÇÃO VASOCONSTRIÇÃO (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)
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ABSORÇÃO SISTÊMICA DO ANESTÉSICO LOCAL
FATORES ENVOLVIDOS Características farmacológicas do AL Vascularização do local de injeção Dose de AL utilizada Técnica anestésica Associação ou não com vasoconstritores
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DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVA
ANESTÉSICOS LOCAIS DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVA ANESTÉSICO LOCAL CONCENTR (%) DOSES MÁXIMAS (mg∕kg) DOSE MÁX SEM ADREN (mg) DOSE MÁX COM ADREN (mg) Lidocaína Bupivacaína Ropivacaína 0,5-2,0 0,25-0,5 0,5-1,0 7-8 2-3 300 175 200 500 225
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Aumenta duração de ação
ASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORES (EPINEFRINA) Diminui absorção sistêmica Diminui toxicidade Aumenta duração de ação CONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADES
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TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
LOCAL SISTÊMICA
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TOXICIDADE LOCAL Mais comum na raquianestesia Lesão nervosa
Lesão de células de Schwan Diminuição do fluxo sangüíneo neural Quadro clínico Síndrome da cauda eqüina Radiculopatia transitória
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TOXICIDADE SISTÊMICA Reações Alérgicas
Toxicidade sobre o SN (neurotoxicidade) Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)
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TOXICIDADE POTÊNCIA
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Contrações musculares Depressão respiratória Depressão cardiovascular
TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS < C O N E T R A Ç Ã Gosto metálico na boca Zumbido Distúrbios visuais Contrações musculares Convulsões Inconsciência Coma Depressão respiratória Depressão cardiovascular >
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DEPRESSÃO GENERALIZADA DO SNC
NEUROTOXICIDADE Bloqueio de fibras inibitórias no córtex cerebral Bloqueio de fibras inibitórias e excitatórias CONVULSÃO DEPRESSÃO GENERALIZADA DO SNC
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Vasodilatação cerebral
Acidose metabólica Acidose respiratória Vasodilatação cerebral ↑ Neurotoxicidade
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Intubação oro-traqueal, SN
TRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADE OXIGENAÇÃO Ventilação mecânica Intubação oro-traqueal, SN Anti-convulsivantes PROFILAXIA
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TOXICIDADE RELATIVA AO SNC E RELAÇÃO DE DOSE NECESSÁRIA PARA TOXICIDADE AO SCV versus DOSE PARA TOXICIDADE AO SNC DOS ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICO LOCAL TOXICIDADE SNC SCV:SNC Lidocaína Bupivacaína Levobupivacaína Ropivacaína Etidocaína Prilocaína Procaína 1,0 4,0 2,9 2,0 1,2 0,3 7,1 2,2 4,4 3,1 3,7
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TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR
EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Ação central sobre o SNA Ação periférica sobre o SNA Potente efeito vasodilatador direto Ação direta sobre o miocárdio Ação na eletrofisiologia cardíaca
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TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR
EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Diminuição da disponibilidade dos canais de sódio Diminuição na freqüência de despolarização nos tecidos de condução rápida das fibras de Purkinje e miocárdio ventricular Diminuição na duração do potencial de ação Diminuição no período refratário absoluto
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LIGAÇÃO AOS CANAIS DE SÓDIO
BUPIVACAÍNA “Fast-in – Slow-out” LIDOCAÍNA “Fast-in – Fast-out”
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DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Suporte cardiovascular
CARDIOTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS TRATAMENTO Profilaxia Suporte ventilatório Suporte cardiovascular
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TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
PROFILAXIA Escolha de anestésicos menos tóxicos Indicação correta da técnica anestésica Utilização da dose adequada Aspiração antes da injeção Dose-teste Monitorização adequada Condições apropriadas para reanimação
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