MEDICAMENTOS QUE INTERFEREM COM AS FUNÇÕES GATROINTESTINAIS

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1 MEDICAMENTOS QUE INTERFEREM COM AS FUNÇÕES GATROINTESTINAIS

2 BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS
- antagonistas histaminérgicos do tipo H2: Ranetidina (Antak, Zilium) e Cimetidina (Tagamet). - inibidor da bomba gástrica de HCl (inibidor da bomba de prótons): omeprazol (Losec). Este agente bloqueia reversivelmente uma bomba localizada na membrana das células parietais responsáveis pela secreção de HCl, chamada H+ K+-ATPase; esta bomba troca íons H+ por K+.

3 BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS
Antagonistas muscarínicos do tipo M1: pirenzepina (Gastrozepina, Pirezan). Estes agentes, além de reduzir a liberação de HCl, podem também retardar o esvaziamento gástrico permitindo interação mais longa entre o ácido e o antiácido, quando associados.

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6 BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS
prostaglandinas (PG): as principais, sintetizadas pela mucosa gástrica, são a PGE2 e a PGI2, que inibem a secreção de HCl e estimulam a secreção de muco protetor (efeito citoprotetor). Misoprostol (Cytotec) .

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8 Protetores de mucosa Quelato de Bismuto tratamento pa H.pylori,aumenta síntese de PGs e HCO3- Fezes e língua escuras. Sucralfato complexo de hidróxido de alumínio e sacarose em pH ácido forma gel Aumenta PGs, HCO3- , muco diminui pepsina , causa constipação

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10 ANTIÁCIDOS São medicamentos que aumentam o pH gástrico, neutralizando o ácido clorídrico (HCl) liberado pelas células do estômago (células parietais ou oxínticas). Os antiácidos podem ser divididos em 2 grupos: sistêmicos (absorvíveis) não-sistêmicos ( não absorvíveis)

11 antiácidos não-sistêmicos
Dentre os antiácidos não-sistêmicos, (o organismo não tem a capacidade de absorver estes antiácidos portanto estes só agem no sistema gastrointestinal os mais utilizados são os sais de magnésio, cálcio e alumínio. São exemplos: - hidróxido de magnésio (Mg(OH)2): Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + 2 H2O - carbonato de magnésio (Mg(OH)2): Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + CO2 + H2O

12 antiácidos não-sistêmicos
- carbonato de cálcio (CaCO3): CaCO3 + 2 HCl CaCl2 + CO2 + H2O - hidróxido de alumínio (Al(OH)3): Al(OH)3 + 3 HCl AlCl3 + 3 H2O

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14 antiácido sistêmico O antiácido sistêmico uma vez por serem sais podem ser absorvidos pelo organismo. O mais utilizado é o bicarbonato de sódio.

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16 Causas que acarrentam a êmese (vômito)

17 Regulação do Vômito A regulação neurológica do vômito é responsabilidade de 2 unidades do bulbo: O centro do vômito – controla movimento de musculatura lisa e estriada Zona deflagradora quimiorreceptora (ZDQ) -localiza-se externamente à BHE

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19 Transmissores químicos
Histamina H1 – trato solitário Acetilcolina (M) - centro do vômito Dopamina (D2) - zona deflagradora quimiorreceptora Serotonina (5-HT3) - zona deflagradora quimiorreceptora

20 Eméticos Eméticos são medicamentos utilizados para produção da êmese, principalmente nas situações de intoxicação, visando impedir ou reduzir a absorção do agente tóxico ingerido e que ainda está presente no estômago.

21 Eméticos Os eméticos podem ser irritantes ou de ação central. Os primeiros produzem irritação da mucosa gástrica e, conseqüentemente, induzem o vômito; são usados com esta finalidade soluções salinas como solução de cloreto de sódio.

22 Eméticos A ipeca que é obtida a partir das raízes secas da Cephaelis ipecacuanha (ipeca) possui dois alcalóides, a emetina e a cefalina, que induzem êmese; este efeito é conseqüência do efeito irritante sobre a mucosa gástrica e também por atuação no sistema nervoso central.

23 ANTIEMÉTICOS Importantes nos enjôos decorrentes da quimioterapia do câncer, cinetose por movimento, enjôos gravídicos.

24 ANTIEMÉTICOS Agentes anticolinérgicos, pelo fato de reduzirem as secreções e a motilidade do trato digestivo, podem também apresentar efeito antiemético. Dentre estes agentes recomenda-se, em particular, a escopolamina principalmente para o controle da cinetose.

25 ANTIEMÉTICOS Anti-histamínicos H1 prevenção da cinetose e dos distúrbios vestibulares Atribuí-se este efeito as propriedades depressoras centrais e anticolinérgicas destes anti-histamínicos Cinarizina – Stugeron, Labigeron Prometazina - Fenergan Dimenidrinato - Dramin Meclozina

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27 ANTIEMÉTICOS Os bloqueadores de receptores dopaminérgicos como a metoclopramida (Plasil, Eucil, Vetol), a bromoprida (Emepride, Digecap, Digesan) e a domperidona (Motilium, Peridal) são potentes antieméticos, além de favorecer o esvaziamento gástrico.

28 ANTIEMÉTICOS Os bloqueadores de receptores serotoninérgicos 5-HT3 como o Ondansetrona tem uso adequado para êmese causada por quimioterapia neoplásica isto pela sua potente ação e um tempo de duração bem superior aos outros antieméticos. NAUSEDRON, ZOFRAN

29 ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES
Os antidiarréicos podem ser classificados em 2 grupos: - depressores da motilidade - adsorventes e/ou protetores de mucosa

30 ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES
Anticolinérgicos de receptores muscarínicos Atropina, escopolamina, homatropina, propantelina, metantelina Estes agentes são usados como antidiarréico por atuar diminuindo a motilidade e as secreções do trato digestivo.

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32 ANTIDIARREICO OPIÓIDES
Os efeitos constipantes dos opiáceos, causados pelo aumento do tonus da musculatura circular do intestino o que acarreta em diminuição da onda peristáltica e contractura dos esfincter, bem como redução das secreções gastro-intestinal.

33 ANTIDIARREICO OPIÓIDES
Dentre os mais utilizados tem-se: elixir paregórico (medicamento oficinal - tintura de ópio canforada, contendo 0,43% de ópio), difenoxilato (Lomotil, associação com atropina), loperamida (Imosec, Closecs).

34 Opióides

35 Catárticos Catárticos são medicamentos que favorecem a eliminação das fezes. São chamados de: purgantes quando promovem a eliminação de fezes de consistência diarréica e laxantes quando as fezes têm consistência normal.

36 Catárticos Os catárticos podem ser classificados em 4 grupos:
catárticos emolientes ou lubrificantes: lubrificam e amolecem as fezes, impedindo a sua dessecação; exercem efeito sobretudo laxante. Neste grupo encontra-se os óleos mineral e vegetais e os docusatos.

37 Catárticos Os docusatos (de sódio, de cálcio, de potássio) são surfactantes (isto é, detergentes) aniônicos que facilitam a entra de água e gordura no bolo fecal, amolecendo-o e facilitando sua eliminação.

38 catárticos formadores de massa e/ou colóides hidrófilos
A este grupo pertencem os polissacarídeos naturais, semi-sintéticos e celulose obtida de sementes (de plantago - planta do gênero Psyllium), casca de sementes (farelos), algas e também resina sintética, como o policarbofil.

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40 catárticos osmóticos ou salinos:
são pouco e lentamente absorvidos, exercendo atividade osmótica no lume intestinal, assim atraindo água para esta região; com isto há distenção das fibras musculares lisas intestinais e, reflexamente, aumentam o peristaltismo, produzindo efeito laxante ou purgante dependendo da dose. Fazem parte deste grupo os sais de magnésio (sulfato, hidróxido, citrato), sais de sódio (fosfato, tartarato), glicerina e sorbitol.

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42 catárticos estimulantes ou irritantes
promovem irritação da mucosa intestinal, ou inibem a absorção de água, eletrólitos e nutrientes, ou ainda estimulam os plexos nervosos intramurais, aumentando a motilidade intestinal e causando, conseqüentemente, o efeito catártico.

43 catárticos estimulantes ou irritantes
Dentre estes catárticos tem-se: óleo de rícino, derivados do difenilmetano (fenolftaleína, bisacodil e picosulfol) e os catárticos antraquinônicos (antracênicos ou emodínicos).

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46 catárticos estimulantes ou irritantes
óleo de rícino (obtido das sementes da Ricinus communis, planta conhecida popularmente como mamona ou carrapateira) no intestino delgado é hidrolisado pela lipase intestinal, liberando glicerol e ácido ricinoléico, responsáveis pelo efeito catártico.

47 catárticos estimulantes ou irritantes
Os catárticos antraquinônicos são obtidos a partir de várias plantas: sene (Cassia acutifolia), áloe (Aloe ferox), ruibarbo (Rheum officinale) e cáscara sagrada (Rhamnus purshiana).

48 catárticos estimulantes ou irritantes
Estes catárticos podem ter efeito purgante ou laxante, na dependência da dose administrada; como atuam principalmente no intestino grosso a latência para o feito é de horas.

49 Digestivos ou eupépticos
São medicamentos que favorecem os processos digestivos, substituindo ou complementando as secreções do trato digestivo.

50 Digestivos ou eupépticos
- enzimas digestivas: a papaína (encontrada no mamão) e a bromelina (presente no abacaxi) são proteases; enquanto que a pancreatina e a pancreolipase (obtidas de pâncreas de suínos) contém principalmente amilase, tripsina e lipase, que auxiliam na digestão de proteínas ou lipídeos.

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52 coleréticos: Estimulam a secreção de bile que é importante para absorção de lipídeos. Os principais agentes são os próprios ácidos e sais biliares. Algumas substâncias de origem vegetal também têm este efeito, tais como a boldina (do boldo) e a cinarina (da alcachofra).

53 colagogos ou colicinéticos
São medicamentos que contraem a vesícular biliar, como o faz fisiologicamente a colecistoquinina, que pode ser obtida a partir de extratos de mucosa duodenal. O sulfato de magnésio e o sorbitol tem este efeito, bem como alguns alimentos (gema de ovo, creme de leite).

54 Hepatoprotetores O uso de medicamentos ditos hepatoprotetores ou também chamados de protetores hepáticos ou antitóxicos é bastante controverso, principalmente em relação a esta última denominação, a qual pode sugerir, erroneamente, um efeito que estes agentes não possuem. A base racional para o emprego terapêutico destes agentes reside, fundamentalmente, no tratamento de insuficiência hepática.

55 Hepatoprotetores Fazem parte deste grupo, os agentes:
hepatoprópicos (possuem afinidade especial pelo fígado) lipotrópico (apressam a remoção de lipídeos ou reduzem sua deposição no fígado).

56 Colina: é um agente considerado lipotrópico; acredita-se que pode promover a conversão da gordura hepática em fosfolípídeos que contêm colina, os quais podem ser transferidos mais rapidamente do fígado para o sangue, evitando, assim, a esteatose hepática (degeneração gordurosa).

57 Colina: A colina também é essencial para a síntese de fosfolipídeos presentes nas membranas celulares (são lipoproteícas).

58 Metionina: é doadora do radical metila, favorecendo, desta maneira, a metilação de diferentes substâncias químicas (medicamentos, agentes tóxicos etc.), visando facilitar sua eliminação do organismo. A metionina doa radical metila inclusive para a síntese de colina. A metionina contém também um grupo sulfidrila, que acredita-se tenha efeito antinecrótico no fígado.

59 Hepatoprotetores - lecitina e betaína: são agentes lipotrópicos que contêm colina, liberando-a por hidrólise. - vitamina B12 (hidroxicobalamina): é agente lipotrópico, que favorece a síntese proteíca hepática. Esta vitamina está envolvida, também na formação de colina e na bitransformação de radicais metílicos lábeis.

60 Hepatoprotetores - vitamina E e selênio: acredita-se que ambos tereiam efeito antioxidante e, por isso, seriam medicamentos antinecróticos. Além destes agentes acima citados, atribui-se a outros o possível efeito hepatoprotetor, como o inositol (isômero da glicose), glicose, frutose, ácido glicurônico, fosfolipídeos essenciais e outras vitaminas.

61 CARMINATIVOS, ANTIFISÉTICOS, ANTIFLATULENTOS E ANTIESPUMANTES
São medicamentos que facilitam a eliminação de gases ou dificultam sua formação no trato digestivo.

62 antiespumantes são medicamentos que, em pequenas quantidades, alteram a tensão superficial dos líquidos digestivos impedindo a formação de bolhas ou rompendo as já formadas; assim, favorecem a eliminação de gases do trato digestivo através das erutações ou dos flatos. São usados com esta finalidade polímeros do silicone. No Brasil é encontrada a dimeticona (Luftal)

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