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Autoria : Prof. Msc Tania P.Govato Faculdades Oswaldo Cruz e Farmácia Universidade São Judas Tadeu e NEP – CRF e Mantecorp ATENÇÃO FARMACÊUTICA EM PACIENTES.

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1 autoria : Prof. Msc Tania P.Govato Faculdades Oswaldo Cruz e Farmácia Universidade São Judas Tadeu e NEP – CRF e Mantecorp ATENÇÃO FARMACÊUTICA EM PACIENTES HIPERTENSOS UNIFAL

2 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato um conceito de prática profissional na qual o paciente é o principal beneficiário das ações do farmacêutico. A atenção farmacêutica é o compêndio das atitudes, os comportamentos, os compromissos, as inquietudes, os valores éticos, as funções, os conhecimentos, as responsabilidades e as habilidades do farmacêuticos na prestação da farmacoterapia com o objetivo de obter resultados terapêuticos definidos na saúde e na qualidade de vida do paciente (OMS, 1993). O que é atenção farmacêutica ?

3 Atenção Farmacêutica 1.Educação em saúde; 2. Dispensação de especialidades farmacêuticas; 3. Orientação farmacêutica; 4. Acompanhamento farmacoterapêutico; 5. Registro sistemático das atividades, mensuração e avaliação dos resultados.

4 Dispensação É a situação em que o paciente solicita um medicamento, geralmente mediante uma prescrição médica ou sem ela, caso deseje automedicar-se. A atuação profissional do farmacêutico neste caso vai além da simples entrega do medicamento, deve ser orientada a discriminar a possível existência de problemas potenciais, a adequada utilização do medicamento. O farmacêutico deve atuar como uma fonte de informação, garantindo que o paciente possua a informação mínima para o adequado uso dos medicamentos. O profissional deve atuar como filtro a fim de detectar algum problema relacionado com os medicamentos.

5 Exercício profissional: Acompanhamento Farmacoterapêutico Buscar Identificar Prevenir Resolver Problemas relacionados com os medicamentos (PRM)

6 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato ESTRUTURAÇÃO DO ATENDIMENTO AO PACIENTE HIPERTENSO

7 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato Abordagem Multiprofissional Multifatorial Baixa Adesão ao Tratamento Geralmente Assintomática Equipe Multiprofissional Fonte:IV Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial, 2002

8 Metodologia de Acompanhamento Farmacológico

9 PRM É um problema de saúde, vinculado com a farmacoterapia e que interfere ou pode interferir com os resultados esperados de saúde nesse paciente. (Consenso de Granada, 1998)

10 CLASSIFICAÇÃO DE PRM Necessário (indicação) Efetivo (efetividade) Seguro (segurança) A ausência de atendimento a esses requisitos resultam em 6 categorias de PRM.

11 CLASSIFICAÇÃO DE PRM A. Os medicamentos devem ser Necessários. Caso contrário, pode ser que: O paciente não use um medicamento que necessita PRM 1 ou O paciente usa um medicamento que não necessita PRM 2 B. Se o medicamento é Necessário, deve estar sendo Efetivo, caso contrário, esta não efetividade pode ser que: Não esteja relacionada com problema de dose PRM 3 ou Esteja relacionada com problema de dose PRM 4 C. Se o medicamento é Necessário, deve também estar sendo Seguro para o paciente (não existe PRM), mas se não está sendo seguro, pode ser que: Não seja por problema de dose PRM 5 ou Seja por problema de dose PRM 6

12 Caso Clínico / Hipertenso 54 anos 04/03/00 MedicamentosProblemas de Saúde 1. captopril 25mg 02/00(0-0-1) – B - B A. HTA* M 2. Pantoprazol 20mg cps - 10/99 - (1-0-0) – B - B B. Dor no estômago R 3. Cetoconazol SH – B - BC. Caspa - R Glicemia: 125mg/dl - 14/02/00PA: /02/ /02/ /03/00 Analise o estado de situação do paciente e complete sua ficha de acompanhamento farmacoterapêutico com PRM, intervenção farmacêutica, etc.

13 INTERVENÇÃO FARMACÊUTICA Data: 1.Descrição do PRM EFETIVIDADE 3/4 2. Causa a)Interação b)Não cumprimento c)Duplicação d)nenhuma das anteriores 3. O que se pretende para resolver o PRM ? 4.Via de comunicação a)Oral farmacêutico – doente b)Escrita farmacêutico – doente c)Oral farmacêutico – doente – médico d)Excrita farmacêutico – doente – médico 5.Resultado O médico receitou captopril+HCTZ e a pressão melhorou 6. O que aconteceu ? PS resolvidoPS não resolvido Intervenção aceita X Intervenção não aceita P S HIPERTENSÃO NÃO CONTROLADA MANIFESTADO SIM PROBLEMA DE SAÚDE:

14 MedicamentosProblemas de Saúde 1. captopril 25mg 06/03/00(1-0-0) – B - B + HCTZ 12,5mg A. HTA* M 2. Pantoprazol 20mg cps - 10/99 - (1-0-0) – B - B B. Dor no estômago R PA: 15/05/ /09/ PA: 22/01/ /02/ /03/

15 03/09/01 MedicamentosProblemas de Saúde 1. captopril 20mg 06/03/00(1-0-0) – B - B + HCTZ 12,5mg A. HTA* M 2. Pantoprazol 20mg cps - 10/99 - (1- 0-0) – B - B B. Dor no estômago R PA: 12/06/01: PA: 03/07/ C.Tosse seca improdutiva, incapacitante-09/01-R

16 INTERVENÇÃO FARMACÊUTICA Data: 03/09/ Descrição do PRM segurança = 6 2.Causa INSEGURANÇA DO CAPTOPRIL POR PRODUZIR RAM 3. O que se pretende para resolver o PRM ? Comunicar o RAM 4.Via de comunicação a)Oral farmacêutico – doente b)escrita farmacêutico – doente c)Oral farmacêutico – doente – médico d)Escrita farmacêutico – doente – médico 5.Resultado O médico prescreveu lisinopril e o PS desapareceu 6. O que aconteceu ? PS resolvidoPS não resolvido Intervenção aceita X Intervenção não aceita P S MANIFESTADO sim PROBLEMA DE SAÚDE: tosse seca e improdutiva

17 03/09/01 INTERVENÇÃO FARMACÊUTICA Paciente nº : / / Data: 03/ 09/ 01 PRM tipo: PRM necessidade = 2 Manifestado ou não manifestado: Manifestado Medicamento(s): Nome: ambroxol Nome: Problema de Saúde: tosse improdutiva DESCRIÇÃO DO PRM (começar com Necessidade-ou não-, Inefetividade ou Insegurança). NÃO NECESSÁRIO POR SER RAM DO CAPTOPRIL CAUSA: 1. Interação 3. Duplicidade 2. Não cumprimento 4. Nenhuma das anteriores QUE SE PRETENDE FAZER PARA RESOLVER O PRM: QUE O PACIENTE PARE DE TOMAR O MEDICAMENTO E EVITE AUTOMEDICAÇÃO VIA DE COMUNICAÇÃO: 1. Verbal Farmacêutico - Paciente 2. Escrita Farmacêutico - Paciente 3. Verbal Farmacêutico – Paciente – Médico 4. Escrita Farmacêutico – Paciente - Médico RESULTADO: QUE OCORREU? O paciente aderiu e entendeu as consequências da automedicação Nº medicamentos que estava tomando (na data da intervenção: 3 Nº visitas anteriores a resolução: 2

18 Farmácia Data: Estimado Dr: É de seu conhecimento que o paciente está em uso dos medicamentos: captopril 20mg(1-0-0), HCTZ 12,5mg, pantoprazol 20mg (1-0-0). Hoje detectamos que o paciente está se automedicando por várias semanas de antitussígeno devido tosse seca improdutiva. Estudando a medicação na busca de possível causa para a referida alteração, esta pode ser devido ao captopril. Assim encaminhamos o paciente para avaliação necessária quanto a possibilidade de substituição do referido medicamento. Atenciosamente,

19 Conceito Hipertensão Arterial É uma doença crônica, não transmissível, de natureza multifatorial, assintomática (na grande maioria dos casos) que compromete fundamentalmente o equilíbrio dos mecanismos vasodilatadores e vasoconstritores, levando a um aumento da tensão sanguínea nos vasos, capaz de comprometer a irrigação tecidual e provocar danos aos órgãos por eles irrigados. Fonte: Sociedade Brasileira de Hipertensão

20 Classificação da pressão arterial (>18 anos) Classificação Brasileira 2002 Européia 2003, JNC VI Pressão Sistólica (mm Hg) Pressão Diastólica (mm Hg) Ótima< 120< 80 Normal Limítrofe Hipertensão Estágio 1 (leve) Hipertensão Estágio 2 (moderada) Hipertensão Estágio 3 (grave) Sistólica isolada 140< 90 Classificação Norte-americana 2003 (JNC VII) Normal Pré-hipertensão Hipertensão Estágio 1 Hipertensão Estágio 2 Sistólica isolada Sociedade Brasileira de Hipertensão – Cortesia: Dr. Décio Mion Jr.WWW.SBH.ORG.BR

21 Por que tanta preocupação ?

22 Nº de Internações - 1,15 Milhões Nº de Óbitos mil Fonte: SINTESE/DATASUS/SAIH-MS/INSS

23 Primária ou essencial Secundária ou não essencial Fisiopatogênia não esclarecida Causa identificável HIPERTENSÃO ARTERIAL : ETIOLOGIA

24 FATORES GENÉTICOS E AMBIENTAIS RESPONSÁVEIS PELA HIPERTENSÃO PRIMÁRIA OU ESSENCIAL

25 HEREDITARIEDADE IDADE FATORES ENDÓGENOS

26 RAÇA PESO

27 FATORES EXÓGENOS BEBIDA ALCÓOLICA SEDENTARISMO

28 TABAGISMO EXCESSO DE SAL

29 ESTRESSE

30 FATORES DE RISCO PARA A HIPERTENSÃO AUMENTO DA MASSA MUSCULAR DO CORAÇÃO. Risco de infarto, angina, arritmia, ICC SEM O 2

31 ARTÉRIA NORMAL ARTÉRIA COM ATEROSCLEROSE ARTÉRIA ENTUPIDA!!!!

32 INSUFICIÊNCIA RENAL

33 AUMENTA O RISCO DE DERRAME!!!

34 COMPROMETIMENTO DA VISÃO!!

35 CONTROLE FISIOLÓGICO DA PRESSÃO ARTERIAL PA = DC x RPT DC RPT

36 Tratamento não medicamentoso da HA Redução do peso corpóreo Redução da ingestão de sódio Maior ingestão de alimentos ricos em K + e Ca +2 Redução do consumo de bebidas alcoólicas Exercícios físicos regulares Modificações do Estilo de Vida I - Medidas com maior eficácia Sociedade Brasileira de Hipertensão

37 Prevalência HA : % IMC : Kg/m 2 35,3 30,0–34,9 23,925,0–29,9 17,5 18,5–24,9 (normal) NIDDK. INT. Statistics related to overweight and obesity- Sobrepeso, Obesidade e Hipertensão Arterial Sociedade Brasileira de Hipertensão

38 Obesidade Andróide HANS, TS; van LEER, EM; SEIDELL, JC; LEAN, ME. Waist circunference in the identification of cardiovascular risk factors: Prevalence study in a randon sample. BJM, 1955; 311: RELAÇÃO CINTURA/ QUADRIL: Homens > 0,95 Mulheres > 0,85 CIRCUNFERÊNCIA ABDOMINAL: Homens > 102 cm Mulheres > 88 cm Sociedade Brasileira de Hipertensão

39 Prostaglandina E Pressão arterial sistêmica Sensibilidade à insulina Óxido nítrico endotelial Diminuição da atividade da renina plasmática Excreção urinária de sódio Estimulação simpática para coração e arteríolas Mecanismos responsáveis pela redução da pressão arterial em repouso, induzidos pelo treinamento aeróbio na hipertensão arterial TREINAMENTO AERÓBICO Sociedade Brasileira de Hipertensão

40 Tratamento não medicamentoso da HA Abandono do tabagismo Controle das dislipidemias Controle do diabetes mellitus Evitar drogas potencialmente hipertensoras Modificações do Estilo de Vida II - Medidas associadas

41 Fluxograma para Orientação da Decisão Terapêutica Qual a hipertensão que vamos tratar? Investigação negativa Investigação positiva Seguimento como hipertensão primária Tratar causa específica Provavelmente primáriaProvavelmente secundária Buscar causas secundárias Qual o perfil de risco do paciente? Buscar lesão de órgãos-alvo Avaliação de doenças associadas A pressão está bem controlada após o início do tratamento? Sim Seguir Não Reavaliar

42 Classificação do Risco Individual dos Pacientes em Função da Presença de Fatores de Risco de Lesão em Órgãos-alvo Risco Sem fatores de risco e sem lesão em órgãos-alvo A Presença de fatores de risco (não incluindo diabete melito) e sem lesão em órgão-alvo B Presença de lesão em órgão-alvo, DCV clinicamente identificável e/ou diabete melito C

43 CB A Decisão Terapêutica, Segundo Risco e Pressão Arterial MEV MEV* Normal / limítrofe ( / 85-89) Normal / limítrofe ( / 85-89) MEV (até 12 meses) MEV (até 12 meses) MEV** (até 6 meses) MEV** (até 6 meses) TM Estágio 1 ( / 90-99) Estágio 1 ( / 90-99) TM Estágio 2 e 3 ( 160 / 100) Estágio 2 e 3 ( 160 / 100) MEV: Mudança de estilo de vida; TM: tratamento medicamentoso *TM se insuficiência cardíaca, renal crônica ou diabete ** TM se múltiplos fatores de risco MEV: Mudança de estilo de vida; TM: tratamento medicamentoso *TM se insuficiência cardíaca, renal crônica ou diabete ** TM se múltiplos fatores de risco

44 Pacientes com 2 Fatores de Risco Calcular o risco com os escores de Framingham Pacientes com 2 Fatores de Risco Calcular o risco com os escores de Framingham

45 Paciente, sexo masculino, 44 anos, faz um check up, fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. A. 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente. Caso clínico 1: Paciente, sexo masculino, 44 anos, faz um check up, fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. A. 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente. Exames bioquímicos: Glicemia (jejum) = 126 mg/dL (vr:60 – 99) Colesterol total = 270 mg/dL (vd:< 200) HDL-colestgerol = 23 mg/dL (vd:>40) LDL-colesterol = 192 mg/dL (vd:< 100) Triglicérides = 1154 mg/dL (vd:< 150) Uréia = 32 mg/dL (vr: ) Creatinina = 1,3 mg/dL (vr:0,6 – 1,4) Ácido úrico = 8,5 mg/dL (vr:3,5 – 7,6) Paciente, sexo masculino, 44 anos, faz um check up, fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. A. 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente. Caso clínico 1: Paciente, sexo masculino, 44 anos, faz um check up, fumante ( 20 cigarros por dia), estressado e sedentário. Seu peso = 110 kg e sua altura = 175 cm. Sua P. A. 150 mmHg/90 mmHg. Toma antihipertensivo esporadicamente. Exames bioquímicos: Glicemia (jejum) = 126 mg/dL (vr:60 – 99) Colesterol total = 270 mg/dL (vd:< 200) HDL-colestgerol = 23 mg/dL (vd:>40) LDL-colesterol = 192 mg/dL (vd:< 100) Triglicérides = 1154 mg/dL (vd:< 150) Uréia = 32 mg/dL (vr: ) Creatinina = 1,3 mg/dL (vr:0,6 – 1,4) Ácido úrico = 8,5 mg/dL (vr:3,5 – 7,6) Calcule o ERF (escores risco Framingham) para eventos coronariamos (IAM, angina e morte) em 10 anos.

46 IDADE (ANOS) PONTOS ( ) Estimando o risco em 10 anos 1 0 Passo - idade

47 Estimando o risco em 10 anos 2 0 Passo – Colesterol - Homens Colesterol total mg/dl 20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70-79a < >

48 Estimando o risco em 10 anos 2 0 Passo – Colesterol - Mulheres Colesterol total mg/dL 20-39a 40-49a 50-59a 60-69a 70 a 79a < >

49 Estimando o risco em 10 anos 3 0 Passo –Fumo FUMO 20-39a40-49a50-59a60-69a70-79a Não00000 Sim85311 FUMO 20-39a40-49a50-59a60-69a70-79a Não00000 Sim97421

50 Estimando o risco em 10 anos 4 0 Passo – HDL Colesterol HDL mg/dl Pontos <4022

51 Estimando o risco em 10 anos 5 0 Passo – Pressão Sistólica HOMENSMULHERES PA Sist. mmHG Sem trat. Com trat. Sem trat. Com trat. <

52 TOTAL DE PONTOS RISCO DE DAC EM 10 ANOS (%)

53 TOTAL DE PONTOS RISCO DE DAC EM 10 ANOS (%) <9 < Estimando o risco em 10 anos 6 0 Passo Cálculo do risco para mulheres TOTAL DE PONTOS RISCO DE DAC EM 10 ANOS (%)

54 Qual a melhor medicação? Idade Raça Estilo de vida Custo Experiência do médico Efeitos colaterais

55 Monoterapia x Terapia Combinada Monoterapia < 20 mmHg (sistólica ) e < 10 mmHg (diastólica) Terapia Combinada 20 mmHg (sistólica ) ou 10 mmHg (diastólica) VII JNC Fonte: Portal da Hipertensão

56 Estágio 1 Diurético/Betabloqueador Inibidor da ECA/Antagonista do canal de cálcio Antagonista do receptor AT 1 da AII Estágio 1 Diurético/Betabloqueador Inibidor da ECA/Antagonista do canal de cálcio Antagonista do receptor AT 1 da AII Classes distintas em baixas doses, principalmente para estágios 2 e 3 Monoterapia Associação de fármacos Aumentar a dose Substituir a monoterapia Adicionar o 2 o fármaco Aumentar a dose da associação Trocar a associação Adicionar o 3 o fármaco Resposta inadequada ou efeitos adversos Adicionar outros anti-hipertensivos Resposta inadequada Fluxograma para o Tratamento de HA 3 classes de fármacos com diurético com adesão Resposta inadequada- Hipertensão de difícil controle Fonte: Portal da Hipertensão

57 TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA HIPERTENSÃO 1. DIURÉTICOS 2. Depressores do S.N.A.Simpático 2.1. Ação central 2.2. Bloqueadores de neurônios adrenérgicos 2.3. Bloqueadores de receptores adrenérgicos

58 3. Vasodilatadores de ação direta 4. Bloqueadores de canais de Ca Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA) 6. Bloqueadores dos receptores da Angiotensina II 6. Inibidor da renina

59 Aumentam a diurese e natriurese, reduzindo o volume plasmático. 1. DIURÉTICOS Diminui débito cardíaco ?

60 Medicamentos Diuréticos Tiazídicos Clortalidona (Higroton) Hidroclorotiazida (Clorana) Indapamida Indapamida SR De alça Bumetamida (Burinax) Furosemida (Lasix) Piretanida (Arelix) Poupadores de potássio Amilorida (em associação) Espironolactona (Aldactone) Triantereno (em associação) Medicamentos Diuréticos Tiazídicos Clortalidona (Higroton) Hidroclorotiazida (Clorana) Indapamida Indapamida SR De alça Bumetamida (Burinax) Furosemida (Lasix) Piretanida (Arelix) Poupadores de potássio Amilorida (em associação) Espironolactona (Aldactone) Triantereno (em associação) Mínima 12,5 2,5 1,5 0, ,5 50 Mínima 12,5 2,5 1,5 0, ,5 50 Máxima ** Máxima ** Número de tomadas/dia Número de tomadas/dia Posologia Diuréticos disponíveis no Brasil

61 Estrutura Química Furosemida Hidroclorotiazida Bumetanida Indapamida

62 2.1. AÇÃO CENTRAL 2. Depressores do S.N.A.Simpático CLONIDINA GUANABENZO Diminuem liberação de NE

63 TIROSINA L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA Tirosina hidroxilase Dopa descarboxilase Dopamina beta-hidroxilase Metil Dopa Metildopa Metildopamina Metilnoradrenalina

64 Ações: Reduz a PA por reduzir a RVP Pouco efeito sobre DC e FC Causa redução da resistência vascular renal –pacientes com insuficiência renal Pouca hipotensão postural Pseudotolerância – retenção de sais e líquidos –associação com um diurético METILDOPA

65 Farmacocinética: Boa absorção por VO – transporte ativo no intestino Concentração plasmática máxima em 2-3 h ½ vida: 2h Efeito máximo em 6-8 h persistindo por até 24 h Acesso ao SNC por transporte ativo também Excretada pelo rim (conjugado) – insuf. renal x ½ vida Eficácia máxima reduzida (dose x efeito) METILDOPA

66 Redução da PA decorre de: – FC –Relaxamento de vasos de capacitância – RVP principalnmente na posição ereta Fluxo sanguíneo renal é mantido Há retenção de sais e líquidos –associar com um diurético CLONIDINA

67 Farmacocinética: Boa absorção VO – altamente lipossolúvel Conc. plasmática e efeito hipotensor máx. 1-3 h (VO) ½ vida: 12 h Doses iniciais baixas com elevação gradual Emplastros de liberação transdérmica CLONIDINA

68 Toxicidade e efeitos colaterais: Sedação, depressão Disfunção sexual Bradicardia Dermatite de contato Crise hipertensiva na suspensão abrupta CLONIDINA

69 Inibem a liberação fisiológica normal de noradrenalina pelos neurônios pós ganglionares simpáticos GUANETIDINA: impede captação 1 da NE bloqueia o armazenamento de NE RESERPINA: bloqueia o armazenamento de NE Bloqueadores de neurônios adrenérgicos

70 RESERPINA Uso década de 50 - depleção de catecolaminas Grânulos cromafins da medula adrenal – depleção Efeitos irreversíveis sobre as vesículas Doses baixas mantém os reflexos simpáticos RVP e DC - PA FC e secreção de renina Hipotensão postural leve Sedação, concentração, distúrbios do sono, depressão Diarréia Aumento da secreção ácida gástrica Farmacocinética: Pouco conhecida - conc. plasmática cai rapidamente Efeitos persistentes É totalmente metabolizada

71 GUANETIDINA Dilatação venosa e inibição simpática cardíaca - DC inibição da resposta arterial reflexa sem efeito sobre a secreção de renina retenção de sais e líquidos efeito periférico pouco uso clínico, maior uso em laboratório Farmacocinética: baixa biodisponibilidade (3-50% por VO) rápida absorção / ½ vida: 5 dias Efeitos colaterais: hipotensão - não há compensação simpática ejaculação retardada diarréia (predominância parassimpática)

72 Fármacos novos que promovem inibição simpática moxonidina (Cynt®) rilmenidina (Hyperium®) Agonista específico de receptor imidazólico em nível central e renal com pouca atividade sobre alfa 2 central.

73 Monoxidina, Rilmenidina modificações estruturais da clonidina menos efeitos sedativos baixa afinidade por 2 receptores imidazolínicos? Recentes (uso 2001) AÇÃO CENTRAL DE GERAÇÃO

74 Medicamentos Inibidores adrenérgicos Ação central Alfametildopa (Aldomet) Clonidina (Atensina) Guanabenzo (Lisapress) Moxonidina (Cynt) Rilmenidina (Hyperium) Reserpina (Rauserpin) Urapidil (Ebrantil) Medicamentos Inibidores adrenérgicos Ação central Alfametildopa (Aldomet) Clonidina (Atensina) Guanabenzo (Lisapress) Moxonidina (Cynt) Rilmenidina (Hyperium) Reserpina (Rauserpin) Urapidil (Ebrantil) Mínima 250 0,1 4 0,2 1 0,1 30 Máxima 1,500 0,6 12 0, Número de tomadas/dia Posologia

75 BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS A) Antagonistas de receptores alfa B) Antagonistas de receptores beta inespecíficos ( alfa-1 e alfa-2) antagonista alfa-1 específico antagonista alfa-2 específico inespecíficos ( beta-1 e beta-2) antagonista beta-1 específico C) Antagonistas de receptores alfa e beta

76 Farmacocinética: boa absorção VO metabolismo razoável de 1 a passagem ½ vida: 3-4 h Toxicidade e efeitos colaterais: seletividade / efeito de 1 a dose / tontura, cefaléia, lassidão hipotensão postural taquicardia reflexa bloqueio alfa 2 pré-sináptico retenção líquido volemia impotência sexual (bloqueia ejaculação) obstrução nasal diarréia efeito direto, liberação ACH ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS

77 Medicamentos Inibidores adrenérgicos Alfa-I bloqueadores alfuzosina (Xastral) Doxazosina (Unoprost) Prazosina (Minipress) Terazosina (Hytrin) Betabloqueadores Atenolol Bisoprolol Metoprolol (Selopken) Nadolol (Corgard) Propanolol (Inderal) Pindolol (Visken) Alfa-Ibetabloqueador carvedilol (Divelol) Medicamentos Inibidores adrenérgicos Alfa-I bloqueadores alfuzosina (Xastral) Doxazosina (Unoprost) Prazosina (Minipress) Terazosina (Hytrin) Betabloqueadores Atenolol Bisoprolol Metoprolol (Selopken) Nadolol (Corgard) Propanolol (Inderal) Pindolol (Visken) Alfa-Ibetabloqueador carvedilol (Divelol) Mínima 2, , ,125 Máxima Número de tomadas/dia Posologia

78 Propranolol ( beta inespecífico) Atenolol, Metoprolol (beta-1 específico) Diminuição do débito cardíaco (beta-1) Inibição da retroalimentação + para liberação de NE ( beta-2 ) Diminuição da liberação de renina (beta-2) Diminuição do efluxo simpático por ação central

79 ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS fichas médicas pacientes angina: PROPRANOLOL PA vasodilatadores podem causar taquicardia DC/bradicardia - PA(inicialmente) bloqueio 2 nos rins – sistema renina-angiotensina-aldosterona boa absorção VO, 1-3 hs, metabolização hepática baixa biodisponibilidade (1 a passagem) gde volume de distribuição, ½ vida: 3-6 hs 2 musculatura lisa brônquica - resistência (asmáticos) síndrome de abstinência: nervosismo, taquicardia, angina, PA outros efeitos: diarréia, constipação, náuseas, vômitos, distúrbios do sono, lassidão, depressão terapia individualizada: jovens, alto estresse

80 Farmacocinética: boa absorção VO conc. plasmática máx. 1-3 hs baixa biodisponibilidade (1 a passagem) absorção x extração hepática x indivíduo gde volume de distribuição ½ vida: 3-6 hs metabolização hepática x duração efeito PROPRANOLOL

81 Toxicidade e efeitos colaterais: 2 musculatura lisa brônquica - resistência (asmáticos) síndrome de abstinência –nervosismo, taquicardia, angina, PA outros efeitos: –diarréia, constipação, náuseas, vômito –distúrbios do sono, lassidão, depressão PROPRANOLOL

82 Propriedades farmacodinâmicas dos beta-bloqueadores FármacoPotência Bloqueio beta 1 Propranolol = 1 Seletividade beta 1 AIS acebutolol0,3++ Atenolol1,0++0 Bisoprolol10++0 Carvedilol1000 Celiprolol0,4++ Esmolol0,02++0 labetolol0,30+

83 Propriedades farmacodinâmicas dos beta-bloqueadores FármacoPotência Bloqueio beta 1 Propranolol = 1 Seletividade beta 1 AIS Metoprolol1++0 Nadolol100 Pindolol60+++ Propranolol100 Sotalol0,300 timolol600 Fonte: Batlouni, M; Ramires, J.A.F., Farmacologia e Terapêutica Cardiovascular, 2 ed., Atheneu, 2005.

84 Medicamentos Vasodilatadores diretos Hidralazina (Lowpress) Minoxidil (Loniten) Bloqueadores dos canais de cálcio Fenilalquilaminas Verapamil Coer* Verapamil Retard* Benzotiazepinas Diltiazem SR* ou CD* Diidropiridinas Amlodipina (Norvasc) Felodipina (Splendil) Isradipina (Lomir) Lacidipina Nifedipina Oros* (Adalat) Nifedipina Retard* Nisoldipina (Syscor) Nitrendipina (Caltren) Lercanidipina Manidipina Medicamentos Vasodilatadores diretos Hidralazina (Lowpress) Minoxidil (Loniten) Bloqueadores dos canais de cálcio Fenilalquilaminas Verapamil Coer* Verapamil Retard* Benzotiazepinas Diltiazem SR* ou CD* Diidropiridinas Amlodipina (Norvasc) Felodipina (Splendil) Isradipina (Lomir) Lacidipina Nifedipina Oros* (Adalat) Nifedipina Retard* Nisoldipina (Syscor) Nitrendipina (Caltren) Lercanidipina Manidipina Mínima 50 2, ,5 5 2, Mínima 50 2, ,5 5 2, Máxima Máxima Número de tomadas/dia Posologia

85 5. Inibidores da ECA Angiotensina II Bradicinina e FAN

86 Angiotensinogênio Renina Angiotensina I Cininogênio Calicreína Bradicinina ECA II Angiotensina II Metabólito Inativo MECANISMO DE AÇÃO

87 Angiotensinogênio Renina Angiotensina I Cininogênio Calicreína Bradicinina ECA II Angiotensina II Metabólito Inativo R.P. D.C. P.A X VASODI- LATAÇÃOXX X P.A. MECANISMO DE AÇÃO Inibidor da ECA

88 Angiotensinogênio Renina Angiotensina I Cininogênio Calicreína Bradicinina ECA II Angiotensina II Metabólito Inativo MECANISMO DE AÇÃO

89 ANGIOTENSINA II Vasoconstrição direta Liberação de ENDOTELINA Liberação de NE e Adrenalina da medula da adrenal BRADICININA MENOR PRODUÇÃO NO E PROSTACICLINA FAN DUPLO EFEITO VASOCONSTRITOR DA ECA resistência

90 AUMENTA REABSORÇÃO DE Na + NO T. PROXIMAL LIBERA ALDOSTERONA DO CÓRTEX DA ADRENAL AUMENTA O CRONOTROPISMO E INOTROPISMO NO CORAÇÃO OUTROS EFEITOS DA ANGIOTENSINA II DÉBITO CARDÍACO ESTIMULA O CENTRO DA SEDE E O CENTRO DO APETITE PELO SAL LIBERA ADH DA NEUROHIPÓFISE

91 Angiotensinogênio Renina Angiotensina I Cininogênio Calicreína Bradicinina ECA II Angiotensina II Metabólito Inativo R.P. D.C. P.A X VASODI- LATAÇÃOXX X P.A. MECANISMO DE AÇÃO Inibidor da ECA

92 FARMACOCINÉTICA DOS INIBIDORES DA ECA FÁRMACOBIODISP/ (%) LIGAÇÃO PROTEÍCA(%) Via de eliminação Captopril 7030 Renal Enalapril 50 Renal Lisinopril 2510 Renal Ramipril 60 Renal/Hepát ica Cilasapril 55- Renal Benazepril 8095 Renal/Hepá tica Trandolapril Renal/Hepát ica Perindopril 6620 Renal Quinapril 7095 Renal Fosinopril 3095 Renal/Hepá tica

93 Medicamentos Inibidores da enzima conversora da angiotensina (eca) Benazepril (Lotensin) Captopril (Capoten) Cilazapril (Vascase) Delapril (Delakete) Enalapril (Atens) Fosinopril (Monopril) Lisinopril (Zestril) Quinapril (Accupril) Perindopril (Coversyl) Ramipril (Triatec) Trandolapril (Gopten) Medicamentos Inibidores da enzima conversora da angiotensina (eca) Benazepril (Lotensin) Captopril (Capoten) Cilazapril (Vascase) Delapril (Delakete) Enalapril (Atens) Fosinopril (Monopril) Lisinopril (Zestril) Quinapril (Accupril) Perindopril (Coversyl) Ramipril (Triatec) Trandolapril (Gopten) Mínima , ,5 2 Mínima , ,5 2 Máxima Máxima Número de tomadas/dia Número de tomadas/dia Posologia

94 Medicamentos Antagonistas do receptor AT 1 da angiotensina II Candersartan (Atacand) Eprosartan Irbesartan (Aprosid) Losartan(Cozaar) Telmisartan (Micardis) Valsartan (Diovan) Medicamentos Antagonistas do receptor AT 1 da angiotensina II Candersartan (Atacand) Eprosartan Irbesartan (Aprosid) Losartan(Cozaar) Telmisartan (Micardis) Valsartan (Diovan) Mínima Mínima Máxima Máxima Número de tomadas/dia 1 Número de tomadas/dia 1 Posologia

95 MECANISMO DE AÇÃO ANG II AT 1 VASODILATAÇÃO EXCREÇÃO DE Na + ATIVIDADE NORADRENÉRGICA Losartan

96 Eficiência Individual Diuréticos são + eficientes quando usados em doses baixas β Bloqueadores perderão o uso na HAS Os BRAS não são muito potentes. - Usar sempre em combinação. - (Olmesartan é um pouco melhor). - São usados em tomada única O aumento das doses de IECAS e BRAS não aumenta os efeitos colaterais

97 Combinações Anti-hipertensivas Combinações eficazes Diurético e ß Bloqueador e IECA e BRA II Ant. de Canal de Ca +2 e ß Bloqueador e IECA e BRA II Combinações não eficazes: Diuréticos+ Ant. Canais de Ca +2 ß Bloqueador + IECA + BRA II

98 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato Classe Efeito pressor/freqüência Ação sugerida IMUNOSSUPRESSORES Ciclosporina, Tacrolimus Glicocorticóide IMUNOSSUPRESSORES Ciclosporina, Tacrolimus Glicocorticóide Intenso e freqüente Inibidor da ECA e antagonista de canal de cálcio (nifedipina/ amlodipina). Ajustar nível sérico Reavaliar opções Inibidor da ECA e antagonista de canal de cálcio (nifedipina/ amlodipina). Ajustar nível sérico Reavaliar opções ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES Inibidores da ciclooxigenase e ciclooxigenase-2 ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES Inibidores da ciclooxigenase e ciclooxigenase-2 Eventual, muito relevante com uso contínuo Observar função renal e informar efeitos adversos ANOREXÍGENOS/SACIETÓGENOS Anfepramona e outros Sibutramina Vasoconstritores ANOREXÍGENOS/SACIETÓGENOS Anfepramona e outros Sibutramina Vasoconstritores Intenso e freqüente Moderado, mas pouco relevante Variável, mas transitório Intenso e freqüente Moderado, mas pouco relevante Variável, mas transitório Suspensão ou redução de dose Avaliar a redução da pressão arterial obtida com a redução de peso Usar por tempo determinado Suspensão ou redução de dose Avaliar a redução da pressão arterial obtida com a redução de peso Usar por tempo determinado Fármacos e Drogas que Podem Induzir Hipertensão

99 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato HORMÔNIOS Eritropoetina Anticoncepcionais orais Terapia de reposição estrogênica Hormônio de crescimento (adultos) HORMÔNIOS Eritropoetina Anticoncepcionais orais Terapia de reposição estrogênica Hormônio de crescimento (adultos) Variável e freqüente Variável, prevalência de HA até 5% Variável Variável, uso cosmético Variável e freqüente Variável, prevalência de HA até 5% Variável Variável, uso cosmético Avaliar hematócrito e dose Avaliar a substituição do método com especialista Avaliar riscos e custo/benefício Suspensão Avaliar hematócrito e dose Avaliar a substituição do método com especialista Avaliar riscos e custo/benefício Suspensão ANTIDEPRESSIVOS Inibidores da monoamiooxidase Tricíclicos ANTIDEPRESSIVOS Inibidores da monoamiooxidase Tricíclicos Intenso, infreqüente Variável e freqüente Intenso, infreqüente Variável e freqüente Abordar como crise adrenérgica Abordar como crise adren.; vigiar interações medicamentosas Abordar como crise adrenérgica Abordar como crise adren.; vigiar interações medicamentosas DROGAS ILÍCITAS E ÁLCOOL Anfetaminas, cocaína e derivados Álcool DROGAS ILÍCITAS E ÁLCOOL Anfetaminas, cocaína e derivados Álcool Importância contemporânea Efeito agudo, intenso; dose-dependente Variável e dose-dependente; muito prevalente Importância contemporânea Efeito agudo, intenso; dose-dependente Variável e dose-dependente; muito prevalente Solicitar especialista em fármaco- dependência Abordar como crise adrenérgica Vide tratamento não-farmacológico Solicitar especialista em fármaco- dependência Abordar como crise adrenérgica Vide tratamento não-farmacológico Classe Efeito pressor/freqüência Ação sugerida Fármacos e Drogas que Podem Induzir Hipertensão

100 autoria : Prof. Ms Tania P.Govato Racional farmacológico para o uso de associações de anti-hipertensivos Maximizar eficácia Minimizar efeitos colaterais Adição de diferentes mecanismos antihipertensivos Bloqueio de efeitos que antagonizam a diminuição da pressão arterial Bloqueio de efeitos farmacologicamente previsíveis Permitir o uso de menores doses - menos efeitos colaterais

101 HIPERTENSÃO ARTERIAL Finalmente, considerar que mesmo não controlando a PA de forma ideal, qualquer redução da PA beneficiará o paciente Um dia é preciso parar de sonhar e, de algum modo, partir(Almyr Klink)


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