COMPRIMIDOS DEFINIÇÃO: Forma sólida de administração, de peso variável, tamanho e formato, que pode ser moldada ou comprimida, e que contém uma substância medicinal em forma pura ou diluída. (Dorland, 28ª ed)

COMPRIMIDOS CONSIDERAÇÕES: A VO é conveniente e segura; maior precisão de dose e UC; cedência modulada, controlada e reprodutível ; boa estabilidade física, química e microbiológica; resistência mecânica adequada; processos de obtenção estabelecidos e robusto; boa aceitação, são leves e compactos; Invioláveis e identificáveis (forma, tamanho, cor e impressão). “São preparações sólidas, administradas pela VO, com um ou mais IA’s, de dose única, obtidas por compressão de partículas uniformes”. 

COMPRIMIDOS Segundo a Farmacopéia Brasileira 2° edição: “comprimidos são preparações farmacêuticas sólidas, de Formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou não em excipientes inertes”.  Figura 1: Formatos diferenciados de comprimidos. Fonte: UFC, 2009. 

COMPRIMIDOS Devem apresentar características de tamanho e forma bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade do comprimido, uniformidade de conteúdo, a desintegração e dissolução devem ser compatíveis como método usado para sua fabricação e em acordo com a finalidade a qual se destina sua administração (UFC, 2009).  Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral (Uso interno), porém pode ser utilizados externamente como comprimidos vaginais (aplicação local), podem ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados também como antissépticos como é o caso dos comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos comuns: utilizados por via oral, juntamente com um líquido para deglutição adequado, normalmente água para sua maior dissolução do fármaco (vai de acordo com a posologia do medicamento e de acordo com a substância ativa nesse), não possuem revestimento especial e sua desintegração se inicia rapidamente e boa parte no estomago. 

TIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos de uso externo: trata-se justamente das pastilhas de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI, 1998). Comprimido sublingual: usado principalmente quando se deseja efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para o coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua deposição debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e portanto não são metabolizados, alcançando a corrente sanguínea de forma rápida e promovendo o efeito também dessa forma. Esse tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil desintegração (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOS Comprimidos/Pastilhas: NÃO SE TRATA DE COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande superfície de contato para que liberem rapidamente o princípio ativo e promovam seu efeito, normalmente local. Sua dissolução completa deve se dar entre 30 e 60 minutos (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOS Comprimido efervescente: a medida que ele se dissolve na água ele libera gazes que provocam o aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem favorece sua desintegração. Sua formulação normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico, bicarbonato de sódio e carbonato de sódio. Esses comprimidos, mais que qualquer outro devem ser acondicionados em locais com baixa umidade. No momento da utilização, caso não forme a borbulhação característica, esse comprimido possivelmente sofreu algum tipo de degradação ou inativação, perdendo portanto sua utilidade e deve ser descartado (DESTRUTI, 1998).

TIPOS DE COMPRIDOS Comprimido Revestido: O revestimento dado ao comprimido serve como capa protetora á várias intempéries, tais como umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI, 1998). Pellets: São comprimidos cilíndrico e estéreis que são implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias ou até meses (DESTRUTI, 1998). Comprimidos Vaginais: São de ação local, colocados diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).

VANTAGENS VANTAGENS: Maior estabilidade para os fármacos. Facilidade de administração. Sabor e odor não são percebidos. Pode-se desenvolver formas de liberação prolongada. Dosificação exata Facilidade de manejo Baixo custo Produção em larga escala Facilidade de eliminação no caso de intoxicação

OUTRAS VANTAGENS DOS COMPRIMIDOS Possuem boa estabilidade físico-química, principalmente quando comparados a formas farmacêuticas líquidas; São fáceis de serem preparados, manuseados e transportados; Podem ser obtidos em grandes quantidades por sistemas mais robustos de produção; Possuem boa apresentação, o que traz mais confiabilidade no produto e mais conforto na administração; Possui maior precisão de dosagem por unidade tomada, devido justamente ao modo como é produzido; Forma farmacêutica adequada para fármacos com baixa solubilidade; Possuem facilidade em mascarar características organolépticas desagradáveis, tais como sabor e odores; Seu custo de produção é menor e normalmente seu custo de aquisição também (DESTRUTI, 1998).

DESVANTAGENS DESVANTAGENS: O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por sua vez deve dissolver para então ser absorvido Dificuldades de deglutição (idosos e crianças); Dificuldade de administração em pacientes inconscientes; Lenta Absorção; Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar; Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à disponibilidade dos equipamentos.

OUTRAS DESVANTAGENS DOS COMPRIMIDOS Impossibilidade de adaptação de posologia individual, ou seja, ajuste de dose muito complicado; Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;

DESVANTAGENS DOS COMPRIMIDOS Não pode ser usado em pacientes com dificuldade ou impossibilidade de deglutição; Permite e facilita em grandes proporções a automedicação; Principalmente a dificuldade em se conseguir a biodisponibilidade alta para alguns fármacos com baixa solubilidade em água, ou baixa permeação (UFC, 2009).

DESENVOLVIMENTO DOS COMPRIMIDOS - Deve-se identificar os melhores sítios para a liberação dos fármacos, visando a estabilidade e a melhor absorção do mesmo. - Cavidade oral (sublingual, pastilhas) - Estomago (pH) - Intestino (porção alta, média e baixa ) – pH.

DESENVOLVIMENTO DOS COMPRIMIDOS Analisar as características físico Químicas dos fármacos (pka, coeficiente de partição o/a, solubilidade, estrutura molecular , incompatibilidades, hidrofobicidade).

DESENVOLVIMENTO DOS COMPRIMIDOS Escolher os adjuvantes farmacotécnicos (diluentes, agregantes, desintegrantes, lubrificantes, corantes, edulcorantes, conservantes – biológicos e químicos) adequados, considerando, compatibilidade e obtenção de fórmula adequada (aspectos físicos, desintegração e dissolução, qualidade biofarmacêutica).

DESENVOLVIMENTO DOS COMPRIMIDOS Escolha do método de produção (via seca, via úmida, compressão direta); controle de qualidade total (qualidade física, química, biológica, biofarmacêutica).

MÉTODO DE PREPARAÇÃO DOS COMPRIMIDOS MÉTODOS DE PREPARAÇÃO Três métodos básicos – granulação via seca, via úmida, e compressão direta

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS Seleção se faz em função da compatibilidade e da experiência do manipulador. Ex. sais de cálcio não devem ser empregados para a preparação de comprimidos e cápsulas de tetraciclina. Os mais usados industrialmente são a lactose (solubilidade e compatibilidade) e celulose microcristalina (compatibilidade e uniformidade).

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS DESINTEGRANTES (5-20%)- O comprimido deve desintegrar-se na presença de líquido, para liberar o fármaco, para que este possa ser absorvido. A característica principal destas substâncias é a dilatação, pois demonstra-se que os melhores desintegrantes são aqueles que possuem alto poder de hidratação.

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS DESINTEGRANTES (5-20%) Amido de milho e da batata; derivados de amido (amido glicolato de sódio); derivados da celulose (carboximetilcelulose sódica); PVP; resinas trocadoras de íons; caolim; Veegun; Avicel; entre outros.

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS AGLUTINANTES – têm por finalidade agregar os pós. Favorecer a adesão dos grânulos, para ser obter adequada compressão. São utilizados: Solução aquosa de amido de milho (10-20%); Solução de glicose (25-50%); Solução de gelatina (2-10%); Solução H2O/Etanólica de PVP (5-20%);

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS AGLUTINANTES- Solução de derivados de celulose – metilcelulose e CMC-Na (2-10%); hidroxietilcelulose (5-10%); Solução de álcool polivinílico (5-10%); Solução de sacarose (85%); Amido pré-gelatinizado – via seca (5-10%).

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS  LUBRIFICANTES (0,1 -5,0%) – São adicionado após a granulação, para cobrir cada grânulo. A finalidade é facilitar o escoamento do pó na matriz e a compressão do pó, através da diminuição do atrito entre as partículas. Facilita também a ejeção do comprimido da matriz. As substâncias lubrificantes possuem característica hidrofóbica.

ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS LUBRIFICANTES A adição de lubrificantes pode alterar a desintegração do comprimido e a dissolução do fármaco, alterando assim sua biodisponibilidade. Os (amido modificado); talco (polissilicato de magnésio); PEG 4000 ou 6000; associação benzoato de sódio e acetato de sódio (4:1)

CONTROLE DE QUALIDADE CONTROLE DE QUALIDADE Paquímetro FILM COATING e SUGAR COATING DRAGEADEIRAS / REVESTIDORAS