ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS União de Ensino Superior de Campina Grande Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS Yanna C. F. Teles yannateles@gmail.com

Anti-inflamatórios Dois grupos de substâncias possuem atividades anti-inflamatórias Anti-inflamatórios não esteróides, ou não hormonais (AINES) Corticosteróides, ou corticóides, ou anti- inflamatórios hormonais

Cascata do ácido araquidônico COX1 e 2 Protetores gástricos Pró-inflamatórios PGD2 e outras protaglandinas: sinalizadoras para ativar células do nosso sistema imune, por ex. Macrófagos e neutrófilos) Tromboxanos (TXA2): são agregantes plaquetários, atuando na prevenção de hemorragias

Inflamação Lesão Patógeno Fungo;Bactéria Prednisona, Betametasona, Hidrocortisona

NÃO ESTERÓIDES (AINES) Anti-inflamatórios NÃO ESTERÓIDES (AINES) São grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos) que apresentam atividade anti-inflamatória (controle da inflamação), analgésica (controle e prevenção da dor) e anti-pirética ou anti-térmica (controle da febre) Usadas no alívio da dor relacionada à várias patologias Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez; Não produzem inconsciência como os anestésicos

Anti-inflamatórios - Salicilatos Absorção - TGI (estômago e Intestino delg.) Distribuição - Todo organismo Metabolismo - Microssoma hepático Eliminação renal - Filtração glomerular e secreção tubular. Mecanismo de ação - Inibição enzima cicloxigenase inespecificamente (COX1 e COX2).

Anti-inflamatórios - Salicilatos SALICILATO DE METILA (Calminex H) – uso externo AAS – ASPIRINA ou AspirinaPrevent Usos clínicos: Anti-inflamatório Antipirético Analgésico Nomes comerciais: Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina

Anti-inflamatórios - Salicilatos ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Diminui a agregação plaquetária Previne a formação de trombos Podem ser usados também na prevenção da angina de peito e do infarto do miocárdio (doenças causadas por trombos interrompendo a passagem de sangue no coração) OBS: Aumentam o tempo de sangramento

Anti inflamatórios - Salicilatos Efeitos Indesejados: ↑ tempo de coagulação: ação antiplaquetária Úlceras e gastrites Síndrome de Reye (rara): em crianças com quadro de virose deve-se evitar o uso de AAS devido ao surgimento da síndrome (edema cerebral, hipertensão craniana, insuficiência hepática, vômitos, coma,↑ mortalidade) Evitar: AAS, Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina.

Anti-inflamatórios Para-aminofenóis Farmacocinética - oral, hepático, renal Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 1 e 2 (inibe síntese de prostaglandinas) Atividade anti inflamatória + fraca, porém bom antipirético ↓ efeito de irritação gástrica; ↑hepatotoxicidade Nomes Comerciais: Paracetamol, Tylenol, Acetaminofen. Dose máxima diária: 4g

Hepatotoxicidade Metabolismo do paracetamol Via oxidativa (CYP450) no fígado Cirrose e insuficiência hepática N-acetil-p-benzoquinonaimina (metabólito tóxico)

Anti inflamatórios Pirazolônicos (Dipirona) Farmacocinética - oral, hepático (lento), renal Efeito Terapêutico - inibe cicloxigenase inespecificamente (COX 1 e 2) Poderoso Anti-inflamatório e Anti-pirético Efeitos indesejados- gástricos, diminuição da pressão arterial, agranulocitose Nomes comerciais - Dipirona, Novalgina e Baralgin Dose média de 500 mg (até 4 X ao dia)

Anti inflamatórios Derivados Ác. Fenilprôpionico Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase (COX1 e 2) Efeitos colaterais - semelhante AAS Nomes comerciais: Ibuprofeno (Advil, Aflogen) Cetoprofeno (Profenid) Naproxeno (Flanax) Cápsula líquida: início de ação rápido (6X6 horas)

Anti inflamatórios Derivados Ác. Fenilacético Diclofenacos Farmacocinética, Efeito terapêutico e Efeitos colaterais, semelhantes à AAS Sal Potássico - Cataflan, Deltaren Sal Sódico - Biofenac, Voltaren

Diclofenaco Potássico Diclofenaco Sódico ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS Grupo (nome genérico – pricípio ativo) Nome comercial (laboratório Medicamentos similares ou genéricos (laboratório) Apresentação Posologia Características Principais ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS Diclofenaco Potássico Cataflam (Norvatis) Diclofenaco de Potássio (Ranbaxy) 50 mg: caixa com 20 drg Dose diária de 100 – 150 mg (de preferência, antes das refeições) acentuada ação analgésica, antiinflamatória e antipirética. um dos mais fortes inibidores das enzimas cicloxigenases. potência maior que as outras substâncias. 1ª linha no controle da dor e da inflamação de origem endodôntica sal sódico atinge picos plasmáticos mais rapidamente, sendo indicado no controle da dor aguda (quando é necessário o alivio ráopido da dor) - efeitos adversos: gastrointestinais (vômitos) , SNC (dor de cabeça e tontura), problemas hepáticos. Diclofenaco Potássico (EMS) genérico Diclofenaco Sódico Voltaren X Flanaren (Teuto) 50 mg: caixa com 20 cpr Diclofenaco Potássico (EMS) – genérico

Anti inflamatórios Oxicams Piroxicam (Anartrit, Inflamene) Meloxicam (Inicox) (Meloxil) TENOXICAM (Tilatil) Têm maior seletividade pela COX 2 Menor efeito de irritação gástrica (indicados para pacientes com úlceras e gastrites) Mais efeitos indesejados que o diclofenaco Usados no tratamento das lesões musculoesqueléticas, na dismenorréia (cólica menstrual) e na dor do pós-operatório

INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2 NIMESULIDA (Nisulid) CELECOXIB (Celebra) ETORICOXIB (Arcoxia) VALDECOXIB (Bextra) Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2) sendo também conhecidos como coxibes. Usos: Antiinflamatórios Analgésicos Antipiréticos Tratamento da atrite e dor musculo-esquelética

INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2 Ação seletiva sobre a cicloxigenase- 2  a incidência de efeitos de irritação gastrintestinal é muito baixa Entretanto, os coxibes não são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico do que os outros AINEs convencionais, não tem ação plaquetária, portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença coronariana. COXIBES: Mais recentes, segurança ainda sendo investigada

ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS União de Ensino Superior de Campina Grande Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS Yanna C. F. Teles yannateles@gmail.com