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Fármacos antiinflamatórios Fármacos antiinflamatórios.

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Apresentação em tema: "Fármacos antiinflamatórios Fármacos antiinflamatórios."— Transcrição da apresentação:

1 Fármacos antiinflamatórios Fármacos antiinflamatórios

2 InfecçãoIsquemiaAg~ab Calor etc Inflamação

3 MacroscopicamenteDorCalor Rubor Tumor

4 HISTÓRICO Sec. XVIII – Reverendo Edmond Stone Casca do salgueiro branco: reduz febre 1829 – Leroux Princípio ativo da casca do salgueiro: salicina Salicina exibe efeito antipirético

5 1875 Salicilato de sódio: Febre reumática/antipirético Salicilato de sódio: Febre reumática/antipirético Efeito uricosúrico: Tratamento da gota. HISTÓRICO Hoffman - Bayer – Ácido acetil-salicílico - Aspirina

6 Mecanismo de Ação - J. Vane (1971) Aspirina / indometacina Síntese enzimática de PROSTAGLANDINAS

7 PROSTAGLANDINAS PGE Inibição da Secreção Gástrica Contração da musculatura uterina Vasodilatação Ejaculação PGI Manutenção do fluxo sanguíneo renal e pulmonar

8 Febre ProduçãoPerda Calor Hipotálamo

9 CICLOOXIGENASE AÇÕES: Síntese de Prostaglandinas ISOFORMAS: COX 1 Regulação da perfusão renal COX 1 Regulação da perfusão renal Agregação Plaquetária Agregação Plaquetária Ação protetora da mucosa gástrica Ação protetora da mucosa gástrica COX 2 Induzida por hipóxia e dano tecidual (INFLAMAÇÃO)

10 ESTÍMULO FISIOLÓGICO ESTÍMULO FISIOLÓGICO COx-1 (constitutiva) COx-1 (constitutiva) INFLAMAÇÃO Plaquetas, Endotélio, Rim Brônquios mucosa gástrica Plaquetas, Endotélio, Rim Brônquios mucosa gástrica

11 Ácido Araquidônico livre PGG 2 /PGH 2 COX- 1/ COX- 2

12 Anti-Inflamatório Não-Esteroidal Prostaglandinas

13 Classificação química dos antiinflamatórios Não seletivos COX Salicilato: Aspirina Para-aminofenol: Acetaminofeno Indol e ácido indene-acético: Indometacina Ácido heteroaril-acético: Diclofenaco Ácido aril-propiônico: Ibuprofeno, Naproxeno Ácido antranílico: Fenamatos (Ác. mefenâmico) Ácido enólico: Oxicanas (Piroxicam, Meloxicam)

14 Classificação química dos antiinflamatórios Seletivos COX-2 Furanonas substituídas no anel diaril: Rofecoxib Pirazóis substituídos no anel diaril: Celecoxib Ácido indol-acético: Etodolac Sulfonanilamida: Nimesulida

15 EFEITOS COLATERAIS Efeito Colateral Não seletivosSeletivos COXCOX-2 Indução de ulceração gástricaSimNão Inibição da função plaquetariaSimNão Inibição do trabalho de partoSimSim Alteração da função renalSimSim Reação de hipersensibilidadeSim Desconhecido

16 PROSTAGLANDINAS UTILIZAÇÕES CLÍNICAS: DINOPROSTONA (PROSTIN E 2 ): Limpeza do útero, quando há aborto. EPOPROSTENOL SÓDICO (FLOLAN): Tratamento de Hipertensão pulmonar, causa vasodilatação e inibe agregação plaquetária.

17 PROSTAGLANDINAS MISOPROSTROL (CYTOTEC): Prevenção de úlcera gástrica induzida pelos AINES. ALPROSTADIL(MUSE): Promover ereção


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