SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIA HUCFF/UFRJ Anestésicos Venosos Fernando A. Seidl R3 CET Prof. Bento Gonçalves/UFRJ

Anestésicos Venosos Introdução - Princípios farmacológicos; Farmacocinética, farmacodinâmica dos agentes venosos. - Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Opióides, Cetamina, Etomidato, Propofol, Droperidol. Alterações cardiovasculares, respiratórias, cerebrais...

Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos Farmacocinética x Farmacodinâmica Absorção, distribuição, biotransformação e excreção. I – Absorção: Processo pelo qual a droga deixa seu sítio de administração para penetrar a corrente sanguínea. II – Distribuição: Determinante na concentração da droga no órgão-alvo (perfusão, ligação à ptn e solubilidade lipídica). GRUPO TECIDUAL COMPOSIÇÃO MASSA CORPORAL (%) DÉBITO CARDÍACO (%) Ricamente vascularizado Cérebro, coração, fígado, rins 10 75 Mediamente vascularizado Músculo, pele 50 19 Pouco vascularizado Gordura 20 6 Pobre em vasos Osso, ligamento, cartilagem

Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos III - Biotransformação: Alteração de uma substância por processos metabólicos, geralmente inativos e solúveis em água. IV - Excreção: Depuração das drogas, principalmente renal.

Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos Farmacodinâmica: Estudo dos efeitos terapêuticos e tóxicos das drogas sobre os órgãos. Repercussões cardiovasculares, respiratórias, renais, cerebrais, hepáticas...

1) Barbitúricos: Tiamilal Secobarbital Fenobarbital Tiopental Anestésicos Venosos 1) Barbitúricos: Tiamilal Secobarbital Fenobarbital Tiopental Metoexital Pentobarbital Ácido Barbitúrico

Anestésicos Venosos Barbitúricos Mecanismo de ação: Depressão do sistema reticular ativador ascendente no tronco cerebral. Suprime a ação dos neurotransmissores excitatórios (acetilcolina) Exacerba a ação dos neurotransmissores inibitórios (GABA)

Anestésicos Venosos Barbitúricos - Metabolismo: Oxidação hepática - Excreção: Renal dos compostos hidrossolúveis

Anestésicos Venosos Barbitúricos Farmacodinâmica: ACV: Dilatação dos vasos de capacitância; Taquicardia por ação vagolítica central. Respiratório: Diminuição da resposta ventilatória à hipercapnia e hipoxemia. Não deprime reflexo nociceptivo das vias aéreas.

Anestésicos Venosos Barbitúricos 3) SNC: Não exerce efeito significativo na vasculatura cerebral, reatividade vascular preservada. 4) Hepática: Reduz fluxo sanguíneo hepático. Início de ação: 30 s Dose: 5 a 7 mg/Kg

Anestésicos Venosos Dentre os fármacos abaixo, qual tem contra indicação absoluta em pacientes com porfiria? A) Propofol B) Midazolam C) Etomidato D) Tiopental E) Bloqueadores neuromusculares Distúrbio metabólico raro na produção do heme. Especificamente, é caracterizado pela deficiência da enzima porfobilinogênio deaminase (PBG-D).

Anestésicos Venosos 2) Benzodiazepínicos: Midazolam Diazepam Lorazepam Flunitrazepam Alprazolam

Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos Mecanismo de ação:

Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos - Metabolismo: Biotransformação hepática; Diazepam Extração hepática lenta Metabólito farmacologicamente ativo - Excreção: Renal

Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos Farmacodinâmica: ACV: - Mínimos efeitos cardiovasculares; - Queda sutil de PA, débito e resistência vascular. Respiratório: - Deprime resposta ventilatória para o CO₂. SNC: - Reduz consumo cerebral de O₂ - Reduz FSC - Ansiolítico, amnésico e sedativo.

Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos AGENTE USO VIA DOSE DIAZEPAM Pré-medicação Sedação Indução Oral IV 0,2-0,5 mg/kg 0,04-0,2 mg/kg 0,3-0,6 mg/kg MIDAZOLAM 0,5-0,75 mg/kg 0,01-0,1 mg/kg 0,1-0,4 mg/kg

Qual dos fármacos abaixo potencializa os efeitos do midazolam? Anestésicos Venosos Qual dos fármacos abaixo potencializa os efeitos do midazolam? Eritromicina Amiodarona Flumazenil Dipirona Noradrenalina Flumazenil Antagonista competitivo do receptor benzodiazepínico. Reverte sedação, depressão respiratória, efeitos psicomotores. 4 a 20 µg/Kg (0,2 a 1mg) Em pacientes com TCE pode aumentar a PIC.

Anestésicos Venosos 3) Opióides:

Anestésicos Venosos Opióides Mecanismo de ação: RECEPTOR EFEITO CLÍNICO Mu (1 e 2) Analgesia Depressão respiratória Rigidez muscular Dependência Kappa Sedação Analgesia Delta Epileptogênica Sigma Disforia Alucinação

Anestésicos Venosos Opióides Metabolismo: Biotransformação hepática Meperidina Normeperidina

Anestésicos Venosos Opióides Farmacodinâmica: ACV: - Não prejudicam seriamente a função cardiovascular; - Altas doses estão associadas à bradicardia. Meperidina tende a aumentar FC. 2) Respiratório: - Deprimem a ventilação, particularmente a FR; - Rigidez da parede torácica; - Bloqueio efetivo da resposta broncoconstritora.

Anestésicos Venosos Opióides 3) SNC: - Alterações dependentes da pCO₂; - Estimulação da zona quimiorreceptora medular associada a náuseas e vômitos. 4) Gastrointestinal: - Reduz esvaziamento gástrico e peristalse. 5) Endócrino: - Diminui a REMIT.

Anestésicos Venosos Opióides Droga Dose Fentanil 5-10 mcg/kg Alfentanil 50-300 mcg/kg Remifentanil 0,1-0,4 mcg/kg/min

Anestésicos Venosos Sobre a naloxona, é correto afirmar que: A) tem meia-vida de eliminação em torno de 6 h; B) é antagonista especifico dos receptores opióides m; C) não deve ser administrada em neonatos; D) não altera os níveis séricos de catecolaminas; E) pode causar arritmias ventriculares e edema pulmonar.

Anestésicos Venosos 4) Cetamina:

Anestésicos Venosos Cetamina Mecanismo de ação:

Anestésicos Venosos Cetamina Metabolismo: Norcetamina no fígado. Excreção: Hidroxila em substância inativa hidrossolúvel nos rins.

Anestésicos Venosos Cetamina Farmacodinâmica: ACV: - Aumento da FC, PA e débito cardíaco. 2) Respiratório: - Resposta ventilatória é minimamente afetada. - Inibe reflexo VAS 3) Cerebral: - Aumenta consumo de O₂, FSC e PIC; - Promove analgesia, amnésia e inconsciência.

Anestésicos Venosos Cetamina Doses: Intubação: 1 a 2 mg/kg Analgesia: 0,2 a 0,5 mg/kg

Anestésicos Venosos Em relação à cetamina, é correto afirmar que: A) tem efeito semelhante à cocaína, facilitando a captação de catecolaminas nas terminações nervosas; B) antagoniza a transmissão excitatória mediada pelo glutamato; C) altera o limiar convulsivo em pacientes epilépticos; D) é metabolizada totalmente no fígado, sem subprodutos ativos; E) os reflexos faríngeos e laríngeos não estão deprimidos com seu uso.

Anestésicos Venosos 5) Etomidato:

Anestésicos Venosos Etomidato Mecanismo de ação:

Anestésicos Venosos Etomidato Metabolismo: Biotransformação pelas enzmas microssomais hepáticas e esterases plasmáticas. Excreção: 85% pela urina e 15% pela bile

Anestésicos Venosos Etomidato Farmacodinâmica: ACV: - Possui mínimos efeitos cardiovasculares. Respiratório: - Mesmo doses de indução não resultam em apnéia. Cerebral: - Redução do FSC e consumo de O₂; - Não possui propriedade analgésica; - Movimentos mioclônicos.

Anestésicos Venosos Etomidato 4) Endócrino: - Inibição da 11 β hidroxilase. Doses: Indução: 0,2 a 0,3 mg/kg

Anestésicos Venosos Solvente utilizado na preparação comercial do etomidato: A) água; B) propilenoglicol; C) polietilenoglicol; D) lecitina de soja; E) cremofor.

Anestésicos Venosos 6) Propofol:

Anestésicos Venosos Propofol Mecanismo de ação:

Anestésicos Venosos Propofol Metabolismo: Clearance hepático elevado e extra-hepático. Excreção: Renal.

Anestésicos Venosos Propofol Farmacodinâmica: ACV: - Queda da PA por diminuição RVP, da contratilidade cardíaca e pré-carga; - Atenua resposta hemodinâmica à laringoscopia; 2) Respiratório: - Profundo depressor respiratório; - Inibe reflexo de VAS.

Anestésicos Venosos Propofol 3) SNC: - Diminui FSC e PIC; - Reduz TMC. Dose: Indução: 2 a 2,5 mg/Kg Manutenção: 50 a 200 mcg/kg/min

Anestésicos Venosos Comparado ao tiopental, o propofol possui duração de ação mais curta. Ele tem esta característica porque: A) apresenta excreção renal mais rápida; B) possui menor volume de distribuição; C) apresenta maior taxa de extração hepática; D) apresenta maior lipossolubilidade; E) apresenta menor ligação protéica.

Anestésicos Venosos Droperidol - Age como antagonista do receptor dopaminérgico; - Atividade neuroléptica e antiemética; - Pode desencadear crise hipertensiva em feocromocitoma por liberação de catecolamina; - Promove prolongamento do intervalo QT. Doses: Sedação: 0,01 a 0,05 mg/kg Antiemético: 1 a 2 mcg/kg (0,625 a 1,25 mg)

Anestésicos Venosos Droperidol Reações extrapiramidais causadas pelo droperidol podem ser tratadas com: A) tiopental; B) diazepam; C) succinilcolina; D) atropina; E) lidocaína.

Anestésicos Venosos