Antibióticos Aminoglicosídeos

Principais aminoglicosídeos: Gentamicina Estreptomicina Amicacina Tobramicina Netilmicina Neomicina Espectiomicina

Aminoglicosídeos tópicos: Possuem elevada toxicidade São eles: Neomicina Aminosidina Framicetina

Mecanismo de ação: Inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem ao ribossomo bacteriano ou através da indução de leitura incorreta do RNAm. Sua penetração através da membrana celular da bactéria depende, em parte, do transporte ativo oxigênio-dependente por um sistema transportador poliamínico. Por isso possuem ação mínima contra microorganismos anaeróbios.

Possuem ação bactericida, mas podem atuar como bacteriostáticos. São potencializados por agentes que interferem na síntese da parede celular como os beta-lactâmicos e os glicopeptídeos. Essa sinergia pode ajudar no combate da pseudomonas, estreptococos e enterococo

A ação dos aminoglicosídeos e mais lenta que a dos beta-lactâmicos. Não agem no interior das células. Sua toxicidade impede seu uso prolongado, por isso não são drogas de escolha para combater os estreptococos.

Espectro: Muitos microorganismos aeróbios gram-negativos (enterobactérias): Escherichia coli, Klebsiela, Enterobacter, Proteus, Morganella, Serratia, Citrobacter, Providencia.

Pseudomonas aeruginosa , com exceção da eritromicina e da espectiomicina; Apresentam efeito sinérgico junto as penicilinas no combate aos estreptococos do grupo viridans, enterococos; Com exceção da estreptomicina , combatem os stafilococos aureus e epidermidis.

Uso tópico... Pele Mucosas Luz intestinal

Contra Mycobacterium tuberculosis: A estreptomicina e a melhor; Também podem ser utilizadas: aminosidina amicacina

Não são efetivos contra as anaeróbias estritas como: Clostridios Bacterioides Fusobacterias Também não atuam contra: corinebacterias Neisseria gonorrhoeae

Devido a sua restrita capacidade de atuar no interior das células também não são eficazes contra: Haemophilus influenzae Leoginella pneumophila Mycoplasma Chlamydia Bordetella pertusis Shigella

Resistência: Ocorre por vários mecanismos e o mais importante é a inativação por enzimas microbianas. A resistência devido à impossibilidade de penetração do fármaco pode ser superada, em grande parte pelo uso de penicilina e/ou vancomicina concomitantemente. Também acontece por alteração do receptor da droga no ribossomo.

Farmacocinética... Não são bem absorvidos por via oral São administrados IM ou EV, sendo EV mais utilizada e deve ser feita lentamente (cerca de 30 a 60 min) Ação e dependente da concentração da droga Podem ser utilizados em dose única diária por apresentarem um efeito pós-antibiótico prolongado.

A administração de dose única diminui a nefrotoxicidade mas não a ototoxidade. Apresentam boa disponibilidade nos tecidos em geral Meia vida plasmática de 2-3 horas Não atravessam a barreira hematoencefalica Atravessam a placenta

Metabolismo: São eliminados via renal pela filtração glomerular São eliminados intactos, ou seja, não sofrem metabolização

Interações medicamentosas Ambientes anaeróbios Ph baixo Sinergia com beta-lactamicos , apesar de poder haver inativação na tobramicina e gentamicina Potencialização do efeito nefrotoxico com vancomicina e outros glicopeptídeos, poliximinas, anfotericina b, clindamicina e furosemida.

Há potencialização da ototoxidade quando junto com acido acetacrínico Efeito neuromuscular: paralisia neuromuscular quando administrados rapidamente, junto com curarizantes, magnésio. Não devem ser dados para pacientes com miastenia gravis. Esse efeito pode ser revertido com cálcio.

Metronidazol Apresenta elevada potencia contra bacilos e cocos anaeróbios gram-positivos e gram-negativos: peptococos peptostreptococos clostridium bacterioides (fragilis e clostridium difficile)

Possui ação contra protozoários anaeróbios: entamoeba histolytica giardia lamblia trichomonas vaginalis balantidium coli É um agente bactericida e protozoaricida

Farmacocinética Bem absorvido por via oral , retal e IV Absorção não se altera com ingesta de alimentos. Distribui-se amplamente pelos tecidos Atinge boas concentrações nos líquidos cefalorraquidiano e abscessos Pode ser encontrado no leite materno

Metabolismo Metabolizado no fígado , porem o seu subproduto possui atividade antibacteriana Eliminado por via biliar e urinaria

Efeitos Adversos Boa tolerância Raramente náuseas, vômitos, cefaléia, anorexia. Pode potencializar a varfarina Deve ser evitado pela nutriz Juntamente com álcool pode provocar vômitos intensos, cefaléia, confusão mental, estado psicótico.