Supositórios Supositório retal – Supositórios Supositório Vaginal - Óvulos Supositório Uretal - Velas

Supositórios Supponare – “Colocar sob” Sub – “Sob” Ponere – “Colocar” Suppositorium Suppositum – Posto por baixo Toro – Fragmento de um ramo

Supostórios São preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso. Devem atender às exigências de variação de peso, tempo de desintegração e teor de princípios ativos descritos na monografia

Óvulos São preparações farmacêuticas sólidas, como formato adequado, para a aplicação vaginal; devendo dispersar ou fundir à temperatura do organismo. Devem atender o teste de desintegração.

Campos de Aplicação Efeito Local Anti-hemorroidais Ginecológicos Anticonceptivos Laxativos Efeito Sistêmico Analgésicos Anti-reumáticos Espasmódicos Antiasmáticos Expectorantes Antieméticos Antigripais Outros

Tamanhos e Formatos Supositórios Retais ( Supositórios ) Tamanho Adulto 2 – 3 g (3,5 cm / 1,2 cm) Criança 1,5 – 2,0 g Lactentes 1,0 g (2,5 / 0,8 cm) Formato Forma Cilíndrica Forma Cônica Forma Torpedo

Tamanhos e Formatos Supositórios Vaginais ( Óvulos ) Tamanho Adulto 3 – 5,0 g Formato Forma Globular Forma Ovóide Forma Cônica Supositórios Uretais ( Velas ) Tamanho Homem - 4,0 g / 1 a 1,5 cm / 3 a 6 mm Mulher 2,0 g / 0,6 a 0,75 cm / 3 a 6 mm Formato Forma de Lápis

Características da mucosa do Colon e Reto Plexo Hemorroidal Veias Hemorroidais inferiores Veias Hemorroidais superiores Vasos linfáticos Conteúdo do colon pH Quantidade e natureza Temperatura 36 a 38°C

Fatores Físico-químicos que Interferem na Absorção Tamanho da Partícula Concentração do Fármaco Absorção colônica Liberação da base Adição de Tensoativos Coeficiente de Partilha Óleo/Água Grau de Ionização

Fatores Físico-químicos que Interferem na Absorção Intervalo de Fusão Fatores Reológicos (Viscosidade) Índice de água “A manutenção da eficácia terapêutica de um fármaco num supositório requer, portanto, uma escolha sensata quer do sal do fármaco quer da base do supositório”

Requisitos para as bases de supositórios Fundir ou dispersar à temperatura retal Compatível com os fármacos Atóxica, não irritante (Sensibilizante) Facilmente “desmoldável” Possuir propriedade umectante / emulgentes Estável durante a armazenagem (amadurecimento) Suficiente viscosidade Boa cedência e absorção de fármacos Permitir fabricação por vários processos

Requisitos para as bases de supositórios Ausência de Alotropismo (Formas Metaestáveis) Intervalo entre ponto de fusão e solidificação pequeno Curva IGS (Índice de gorduras sólidas) acentuada Índice de Água Elevado Índice de Acidez inferior a 0,2 Índice Saponificação entre 200 e 245 Índice de Iodo inferior a 7

Base para Supositórios Bases Lipofílicas Manteiga de Cacau Misturas de Glicerídeos Bases Hidrofílicas Glicerina Glicerina/Gelatina Polietilenoglicóis Bases Hidrodispersíveis Ésteres graxos + Polioxietilenossorbitanos Ésteres graxos + Sorbitanos Estearatos de polioxietileno

Bases Para Supositórios

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma Mistura de Triglicérides Ácido Oléico Ácido Palmítico Ácido Esteárico Ponto de Fusão – 30 a 35°C Índice de Iodo – 34 a 38 (20 a 30% Água) Índice de Acidez - < 4 Intervalo do Ponto de Solidificação °C abaixo do ponto de Fusão

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma Polimorfismo (Aquecimento a temperaturas Superiores a 36°C) Forma  Funde a 24°C Aparece quando a manteiga e resfriada rapidamente Forma  ou  ’ Funde entre 18 a 23°C Forma  principal ou  estável Funde entre 34 a 3°C Forma  Funde a 18° C

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma Polimorfismo (Como evitar) Fusão em Creme Adição de Cristais beta estável à massa fundida (“Sementeira”) Manter a temperatura após fusão, entre 28 a 32°C. Uso de Lubrificantes Uso de Substâncias tixotrópicas Monoestearato de Alumínio Silica Fornecedor Confiável

Substitutos da Manteiga de Cacau Fattibase ® Triglicerídeos de óleo de palma, óleo de semente de palma e óleo de coco com Monoestearato de glicerila autoemulsionavel e estearato de polioxila. Witepsol ® Triglicerideos de ácidos graxos(C 12 -C 18 ) com glicerídeos parciais. Novata ® Mistura de glicerídeos de ácidos graxos saturada de origem animal (C 12 -C 18 ).

Bases Hidrofílicas Glicerina Glicerina 91,0 g Estearato de sódio 9,0 g Água Purificada 5,0 g Gelatina Glicerinada Glicerina 70,0 g Gelatina 20,0 g Fármaco 10,0 g

Bases Hidrofílicas Polietilenoglicois Base para desintegração rápida Polietilenoglicol ,0 g Polietilenoglicol ,0 g Base para liberação lenta e estável ao calor Polietilenoglicol ,0 g Polietilenoglicol ,0 g Base de Polietilenoglicois Polietilenoglicol ,0 g Polietilenoglicol ,0 g Polietilenoglicol ,0 g

Bases Hidrofílicas Polietilenoglicois Incompatíveis Sais de Prata Ácido Tânico Aminopirina Quinino Ácido Acetilsalicílico Benzocaina Sulfonamidas Ácido Salicílico Babital Sódico Cânfora Embalagem de Poliestireno

Bases Hidrodispersíveis Polybase (Polietilenoglicois + Polissorbato 80) Misturas de Tensoativos Base 01 Tween 61 60,0 g Tween 60 40,0 g Base 02 Tween 61 90,0 g Laurato de Glicerila 10,0 g Base 03 Tween 61 85,0 g Laurato de Glicerila 15,0 g

Preparação de Supositórios

Observações quanto ao Uso Armazenar sob Refrigeração Aquecer a temperatura ambiente para a inserção Umedecer com água (Gelatina e Polietilenoglicois) Remover completamente o invólucro