MEDICAMENTOS QUE INTERFEREM COM AS FUNÇÕES GATROINTESTINAIS

BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS - antagonistas histaminérgicos do tipo H2: Ranetidina (Antak, Zilium) e Cimetidina (Tagamet). - inibidor da bomba gástrica de HCl (inibidor da bomba de prótons): omeprazol (Losec). Este agente bloqueia reversivelmente uma bomba localizada na membrana das células parietais responsáveis pela secreção de HCl, chamada H+ K+-ATPase; esta bomba troca íons H+ por K+.

BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS Antagonistas muscarínicos do tipo M1: pirenzepina (Gastrozepina, Pirezan). Estes agentes, além de reduzir a liberação de HCl, podem também retardar o esvaziamento gástrico permitindo interação mais longa entre o ácido e o antiácido, quando associados.

BLOQUEADORES DA SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO OU DE SEUS EFEITOS prostaglandinas (PG): as principais, sintetizadas pela mucosa gástrica, são a PGE2 e a PGI2, que inibem a secreção de HCl e estimulam a secreção de muco protetor (efeito citoprotetor). Misoprostol (Cytotec) .

Protetores de mucosa Quelato de Bismuto tratamento pa H.pylori,aumenta síntese de PGs e HCO3- Fezes e língua escuras. Sucralfato complexo de hidróxido de alumínio e sacarose em pH ácido forma gel Aumenta PGs, HCO3- , muco diminui pepsina , causa constipação

ANTIÁCIDOS São medicamentos que aumentam o pH gástrico, neutralizando o ácido clorídrico (HCl) liberado pelas células do estômago (células parietais ou oxínticas). Os antiácidos podem ser divididos em 2 grupos: sistêmicos (absorvíveis) não-sistêmicos ( não absorvíveis)

antiácidos não-sistêmicos Dentre os antiácidos não-sistêmicos, (o organismo não tem a capacidade de absorver estes antiácidos portanto estes só agem no sistema gastrointestinal os mais utilizados são os sais de magnésio, cálcio e alumínio. São exemplos: - hidróxido de magnésio (Mg(OH)2): Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + 2 H2O - carbonato de magnésio (Mg(OH)2): Mg(OH)2 + 2 HCl MgCl2 + CO2 + H2O

antiácidos não-sistêmicos - carbonato de cálcio (CaCO3): CaCO3 + 2 HCl CaCl2 + CO2 + H2O - hidróxido de alumínio (Al(OH)3): Al(OH)3 + 3 HCl AlCl3 + 3 H2O

antiácido sistêmico O antiácido sistêmico uma vez por serem sais podem ser absorvidos pelo organismo. O mais utilizado é o bicarbonato de sódio.

Causas que acarrentam a êmese (vômito)

Regulação do Vômito A regulação neurológica do vômito é responsabilidade de 2 unidades do bulbo: O centro do vômito – controla movimento de musculatura lisa e estriada Zona deflagradora quimiorreceptora (ZDQ) -localiza-se externamente à BHE

Transmissores químicos Histamina H1 – trato solitário Acetilcolina (M) - centro do vômito Dopamina (D2) - zona deflagradora quimiorreceptora Serotonina (5-HT3) - zona deflagradora quimiorreceptora

Eméticos Eméticos são medicamentos utilizados para produção da êmese, principalmente nas situações de intoxicação, visando impedir ou reduzir a absorção do agente tóxico ingerido e que ainda está presente no estômago.

Eméticos Os eméticos podem ser irritantes ou de ação central. Os primeiros produzem irritação da mucosa gástrica e, conseqüentemente, induzem o vômito; são usados com esta finalidade soluções salinas como solução de cloreto de sódio.

Eméticos A ipeca que é obtida a partir das raízes secas da Cephaelis ipecacuanha (ipeca) possui dois alcalóides, a emetina e a cefalina, que induzem êmese; este efeito é conseqüência do efeito irritante sobre a mucosa gástrica e também por atuação no sistema nervoso central.

ANTIEMÉTICOS Importantes nos enjôos decorrentes da quimioterapia do câncer, cinetose por movimento, enjôos gravídicos.

ANTIEMÉTICOS Agentes anticolinérgicos, pelo fato de reduzirem as secreções e a motilidade do trato digestivo, podem também apresentar efeito antiemético. Dentre estes agentes recomenda-se, em particular, a escopolamina principalmente para o controle da cinetose.

ANTIEMÉTICOS Anti-histamínicos H1 prevenção da cinetose e dos distúrbios vestibulares Atribuí-se este efeito as propriedades depressoras centrais e anticolinérgicas destes anti-histamínicos Cinarizina – Stugeron, Labigeron Prometazina - Fenergan Dimenidrinato - Dramin Meclozina

ANTIEMÉTICOS Os bloqueadores de receptores dopaminérgicos como a metoclopramida (Plasil, Eucil, Vetol), a bromoprida (Emepride, Digecap, Digesan) e a domperidona (Motilium, Peridal) são potentes antieméticos, além de favorecer o esvaziamento gástrico.

ANTIEMÉTICOS Os bloqueadores de receptores serotoninérgicos 5-HT3 como o Ondansetrona tem uso adequado para êmese causada por quimioterapia neoplásica isto pela sua potente ação e um tempo de duração bem superior aos outros antieméticos. NAUSEDRON, ZOFRAN

ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES Os antidiarréicos podem ser classificados em 2 grupos: - depressores da motilidade - adsorventes e/ou protetores de mucosa

ANTI-DIARRÉICOS OU CONSTIPANTES Anticolinérgicos de receptores muscarínicos Atropina, escopolamina, homatropina, propantelina, metantelina Estes agentes são usados como antidiarréico por atuar diminuindo a motilidade e as secreções do trato digestivo.

ANTIDIARREICO OPIÓIDES Os efeitos constipantes dos opiáceos, causados pelo aumento do tonus da musculatura circular do intestino o que acarreta em diminuição da onda peristáltica e contractura dos esfincter, bem como redução das secreções gastro-intestinal.

ANTIDIARREICO OPIÓIDES Dentre os mais utilizados tem-se: elixir paregórico (medicamento oficinal - tintura de ópio canforada, contendo 0,43% de ópio), difenoxilato (Lomotil, associação com atropina), loperamida (Imosec, Closecs).

Opióides

Catárticos Catárticos são medicamentos que favorecem a eliminação das fezes. São chamados de: purgantes quando promovem a eliminação de fezes de consistência diarréica e laxantes quando as fezes têm consistência normal.

Catárticos Os catárticos podem ser classificados em 4 grupos: catárticos emolientes ou lubrificantes: lubrificam e amolecem as fezes, impedindo a sua dessecação; exercem efeito sobretudo laxante. Neste grupo encontra-se os óleos mineral e vegetais e os docusatos.

Catárticos Os docusatos (de sódio, de cálcio, de potássio) são surfactantes (isto é, detergentes) aniônicos que facilitam a entra de água e gordura no bolo fecal, amolecendo-o e facilitando sua eliminação.

catárticos formadores de massa e/ou colóides hidrófilos A este grupo pertencem os polissacarídeos naturais, semi-sintéticos e celulose obtida de sementes (de plantago - planta do gênero Psyllium), casca de sementes (farelos), algas e também resina sintética, como o policarbofil.

catárticos osmóticos ou salinos: são pouco e lentamente absorvidos, exercendo atividade osmótica no lume intestinal, assim atraindo água para esta região; com isto há distenção das fibras musculares lisas intestinais e, reflexamente, aumentam o peristaltismo, produzindo efeito laxante ou purgante dependendo da dose. Fazem parte deste grupo os sais de magnésio (sulfato, hidróxido, citrato), sais de sódio (fosfato, tartarato), glicerina e sorbitol.

catárticos estimulantes ou irritantes promovem irritação da mucosa intestinal, ou inibem a absorção de água, eletrólitos e nutrientes, ou ainda estimulam os plexos nervosos intramurais, aumentando a motilidade intestinal e causando, conseqüentemente, o efeito catártico.

catárticos estimulantes ou irritantes Dentre estes catárticos tem-se: óleo de rícino, derivados do difenilmetano (fenolftaleína, bisacodil e picosulfol) e os catárticos antraquinônicos (antracênicos ou emodínicos).

catárticos estimulantes ou irritantes óleo de rícino (obtido das sementes da Ricinus communis, planta conhecida popularmente como mamona ou carrapateira) no intestino delgado é hidrolisado pela lipase intestinal, liberando glicerol e ácido ricinoléico, responsáveis pelo efeito catártico.

catárticos estimulantes ou irritantes Os catárticos antraquinônicos são obtidos a partir de várias plantas: sene (Cassia acutifolia), áloe (Aloe ferox), ruibarbo (Rheum officinale) e cáscara sagrada (Rhamnus purshiana).

catárticos estimulantes ou irritantes Estes catárticos podem ter efeito purgante ou laxante, na dependência da dose administrada; como atuam principalmente no intestino grosso a latência para o feito é de 6 - 8 horas.

Digestivos ou eupépticos São medicamentos que favorecem os processos digestivos, substituindo ou complementando as secreções do trato digestivo.

Digestivos ou eupépticos - enzimas digestivas: a papaína (encontrada no mamão) e a bromelina (presente no abacaxi) são proteases; enquanto que a pancreatina e a pancreolipase (obtidas de pâncreas de suínos) contém principalmente amilase, tripsina e lipase, que auxiliam na digestão de proteínas ou lipídeos.

coleréticos: Estimulam a secreção de bile que é importante para absorção de lipídeos. Os principais agentes são os próprios ácidos e sais biliares. Algumas substâncias de origem vegetal também têm este efeito, tais como a boldina (do boldo) e a cinarina (da alcachofra).

colagogos ou colicinéticos São medicamentos que contraem a vesícular biliar, como o faz fisiologicamente a colecistoquinina, que pode ser obtida a partir de extratos de mucosa duodenal. O sulfato de magnésio e o sorbitol tem este efeito, bem como alguns alimentos (gema de ovo, creme de leite).

Hepatoprotetores O uso de medicamentos ditos hepatoprotetores ou também chamados de protetores hepáticos ou antitóxicos é bastante controverso, principalmente em relação a esta última denominação, a qual pode sugerir, erroneamente, um efeito que estes agentes não possuem. A base racional para o emprego terapêutico destes agentes reside, fundamentalmente, no tratamento de insuficiência hepática.

Hepatoprotetores Fazem parte deste grupo, os agentes: hepatoprópicos (possuem afinidade especial pelo fígado) lipotrópico (apressam a remoção de lipídeos ou reduzem sua deposição no fígado).

Colina: é um agente considerado lipotrópico; acredita-se que pode promover a conversão da gordura hepática em fosfolípídeos que contêm colina, os quais podem ser transferidos mais rapidamente do fígado para o sangue, evitando, assim, a esteatose hepática (degeneração gordurosa).

Colina: A colina também é essencial para a síntese de fosfolipídeos presentes nas membranas celulares (são lipoproteícas).

Metionina: é doadora do radical metila, favorecendo, desta maneira, a metilação de diferentes substâncias químicas (medicamentos, agentes tóxicos etc.), visando facilitar sua eliminação do organismo. A metionina doa radical metila inclusive para a síntese de colina. A metionina contém também um grupo sulfidrila, que acredita-se tenha efeito antinecrótico no fígado.

Hepatoprotetores - lecitina e betaína: são agentes lipotrópicos que contêm colina, liberando-a por hidrólise. - vitamina B12 (hidroxicobalamina): é agente lipotrópico, que favorece a síntese proteíca hepática. Esta vitamina está envolvida, também na formação de colina e na bitransformação de radicais metílicos lábeis.

Hepatoprotetores - vitamina E e selênio: acredita-se que ambos tereiam efeito antioxidante e, por isso, seriam medicamentos antinecróticos. Além destes agentes acima citados, atribui-se a outros o possível efeito hepatoprotetor, como o inositol (isômero da glicose), glicose, frutose, ácido glicurônico, fosfolipídeos essenciais e outras vitaminas.

CARMINATIVOS, ANTIFISÉTICOS, ANTIFLATULENTOS E ANTIESPUMANTES São medicamentos que facilitam a eliminação de gases ou dificultam sua formação no trato digestivo.

antiespumantes são medicamentos que, em pequenas quantidades, alteram a tensão superficial dos líquidos digestivos impedindo a formação de bolhas ou rompendo as já formadas; assim, favorecem a eliminação de gases do trato digestivo através das erutações ou dos flatos. São usados com esta finalidade polímeros do silicone. No Brasil é encontrada a dimeticona (Luftal)