ADRENÉRGICOS E ANTI-ADRENÉRGICOS Marcius Vinícius M. Maranhão - TSA Hospital Universitário Oswaldo Cruz Recife-PE

SIMPATICOMIMÉTICOS SIMPATICOMIMÉTICOS 1 – CONCEITO 2 – CLASSIFICAÇÃO  CATECOLAMINAS  CATECOLAMINAS SINTÉTICAS  CATECOLAMINAS SINTÉTICAS  NÂO CATECOLAMINAS  NÂO CATECOLAMINAS  AÇÃO DIRETA  AÇÃO INDIRETA  AÇÃO MISTA

CATECOLAMINAS  Adrenalina  Potente estimulante alfa adrenérgico  Ativa receptores beta1 e beta2  Não é efetiva por via oral  Vias de administração : SC, IV, inalatória e traqueal  Absorção SC é lenta  Baixa lipossolubilidade

 Adrenalina  Efeitos cardiovasculares Dose dependente Dose dependente - 1 a 2  g/minuto, venoso : estimulação beta2 - 4  g/minuto, venoso : estimulação beta1 -10 a 20  g/minuto, venoso : alfa, beta1 e beta2

 Adrenalina  Efeitos cardiovasculares Estimulação beta 1 Estimulação beta 1 -  FC, PAS, contratilidade, retorno venoso e DC -  PAD,  PAM,  FSC - arritmias -  secreção de renina

 Adrenalina  Efeitos cardiovasculares Estimulação alfa1 Estimulação alfa1 - vasoconstricção intensa : pele mucosa mucosa vasos renais e hepáticos vasos renais e hepáticos - Fluxo sanguíneo cerebral – pouco efeito

 Adrenalina  Outros efeitos - broncodilatação - broncodilatação - efeitos metabólicos :  glicogenólise hepática (beta1) - efeitos metabólicos :  glicogenólise hepática (beta1)  lipólise (beta1)  lipólise (beta1)  liberação de insulina - eletrólitos : hipopotassemia (beta2) - eletrólitos : hipopotassemia (beta2) - midríase (alfa1) - midríase (alfa1) - relaxamento do músculo liso gastrintestinal - relaxamento do músculo liso gastrintestinal

 Adrenalina - relaxamento do músculo detrusor (beta2) - relaxamento do músculo detrusor (beta2) - contração dos esfíncteres (alfa1) - contração dos esfíncteres (alfa1) - aumento da atividade do fator v - aumento da atividade do fator v - leucocitose ( eosinopenia ) - leucocitose ( eosinopenia )Usos: * inotrópico * ressucitação cardiopulmonar * tratamento das reações alérgicas graves * associação com anestésicos locais

 Noradrenalina - estimulação alfa1 e beta1 - estimulação alfa1 e beta1 - vasoconstricção : musculatura esquelética - vasoconstricção : musculatura esquelética fígado fígado rins rins pele pele - aumento da resistência vascular sistêmica - aumento da resistência vascular sistêmica - diminuição do retorno venoso - diminuição do retorno venoso - aumento da PAS, PAD, PAM - aumento da PAS, PAD, PAM - diminuição da FC - diminuição da FC

 Noradrenalina - diminuição do DC - diminuição do DC - acidose metabólica - acidose metabólica Uso: Uso: * tratamento de hipotensão refratária * tratamento de hipotensão refratária * infusão contínua  g/minuto, venoso

 Dopamina - ação dopaminérgica, beta1 e alfa1 - ação mista - ação mista - receptor dopaminérgico 1 - receptor dopaminérgico 1 * vasodilatação : renal * vasodilatação : renal mesentérica mesentérica coronariana coronariana cerebral cerebral * aumento da diurese * aumento da diurese * aumento na eliminação de sódio * aumento na eliminação de sódio

 Dopamina - receptor dopaminérgico 2 - receptor dopaminérgico 2 * inibe a liberação de noradrenalina * estimula náuseas e vômitos - receptor beta1 - receptor beta1 * aumento da contratilidade * volume sistólico * aumento da freqüência cardíaca * aumento do débito cardíaco

 Dopamina - receptor alfa1 - receptor alfa1 * aumento da resistência vascular sistêmica * aumento da resistência vascular sistêmica * aumento da PAS, PAD e PAM * aumento da PAS, PAD e PAM * diminuição da freqüência cardíaca * diminuição da freqüência cardíaca * diminuição da diurese * diminuição da diurese - depressão da ventilação - depressão da ventilação

 Dobutamina - ação beta1 - ação beta1 - aumento do débito cardíaco - aumento do débito cardíaco - aumento da pressão de enchimento atrial - aumento da pressão de enchimento atrial -  pressão arterial -  pressão arterial -  freqüência cardíaca -  freqüência cardíaca -  resistência vascular sistêmica -  resistência vascular sistêmica - diminuição da resistência vascular pulmonar - diminuição da resistência vascular pulmonar - vasodilatação coronariana - vasodilatação coronariana - aumento do shunt intra-pulmonar - aumento do shunt intra-pulmonarUsos: * choque cardiogênico * choque cardiogênico * cirurgia cardíaca * cirurgia cardíaca

 Efedrina - ação mista - ação mista - estimula receptores beta1 e alfa1 - estimula receptores beta1 e alfa1 - aumenta PAS, PAD, PAM - aumenta PAS, PAD, PAM - aumenta freqüência cardíaca - aumenta freqüência cardíaca - aumenta o débito cardíaco - aumenta o débito cardíaco - diminuição do fluxo sanguíneo renal e esplânico - diminuição do fluxo sanguíneo renal e esplânico -  fluxo musculatura esquelética,coronariana e cerebral -  fluxo musculatura esquelética,coronariana e cerebral -  RVS -  RVS

 Efedrina - taquifilaxia - taquifilaxia - broncodilatação - broncodilatação - estimula o SNC - estimula o SNC - midríase - midríaseUsos: * hipotensão dos bloqueios espinhais * tratamento da asma brônquica * descongestionante nasal

 Metaraminol - estimula receptores alfa1 e beta1 - estimula receptores alfa1 e beta1 - ação indireta - ação indireta - vasoconstricção (  RVS ) - vasoconstricção (  RVS ) - aumento da contratilidade miocárdica - aumento da contratilidade miocárdica - aumento da PAS, PAD, PAM - aumento da PAS, PAD, PAM - bradicardia reflexa - bradicardia reflexa - diminuição do débito cardíaco - diminuição do débito cardíaco - diminui o fluxo sanguíneo renal - diminui o fluxo sanguíneo renal

 Fenilefrina - estimula receptores alfa1 - estimula receptores alfa1 - ação mista - ação mista - aumento da RVS - aumento da RVS - aumento da PAS, PAD, PAM - aumento da PAS, PAD, PAM - diminui o débito cardíaco - diminui o débito cardíaco - diminui a freqüência cardíaca - diminui a freqüência cardíaca - diminui o FSR, esplânico e cutâneo - diminui o FSR, esplânico e cutâneo

 Fenilefrina - aumento do fluxo sanguíneo coronariano - aumento da pressão artéria pulmonar - aumento da pressão artéria pulmonarUsos: * hipotensão em bloqueios espinhais * descongestionante nasal * associação com anestésicos locais

DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS  Prozosin  Prozosin - antagonista do receptor alfa1 - antagonista do receptor alfa1 - diminuição da RVS - diminuição da RVS - vasodilatação arterial e venosa - vasodilatação arterial e venosa - não causa taquicardia reflexa - não causa taquicardia reflexa - Efeitos adversos: - Efeitos adversos:vertigem retenção de fluidos hipotensão ortostática síncopeletargia disfunção sexual - Usos: - Usos: * tratamento da hipertensão leve a moderada * hipertrofia benigna da próstata

 Clonidina - Agonista do receptor alfa2 (220:1) - Agonista do receptor alfa2 (220:1) - inibe a atividade do S.N.A simpático no SNC para os - inibe a atividade do S.N.A simpático no SNC para os tecidos periféricos tecidos periféricos -  DC, FC, PAS e PAD -  DC, FC, PAS e PAD - sedação - sedação - analgesia - analgesia - retenção de sódio - retenção de sódio - hipertensão de rebote - hipertensão de rebote

 Clonidina Usos: Usos: - antihipertensivo - analgesia - sedação - prolongamento da anestesia regional - tratamento da abstinência aos opióides - tratamento dos tremores pós-operatórios - atenuação dos delírios da quetamina

 Dexmedetomidina - agonista alfa2 ( 1620:1) - agonista alfa2 ( 1620:1) - derivado da medetomidina - derivado da medetomidina - atenua a resposta adrenérgica a intubação traqueal - atenua a resposta adrenérgica a intubação traqueal - diminui os níveis plasmáticos de catecolaminas - diminui os níveis plasmáticos de catecolaminas - diminui a necessidade de agentes anestésicos venosos - diminui a necessidade de agentes anestésicos venosos e inalatórios e inalatórios - sedação - sedação - não deprime a respiração - não deprime a respiração

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES A)Nâo Seletivos : propanolol, nadolol, sotalol. B) Cardiosseletivos : metoprolol,atenolol,esmolol acebutolol,betoxalol,bisoprolol acebutolol,betoxalol,bisoprolol C) Vasodilatadores : pindolol (ASI) labetalol ( bloqueio alfa adicional ) labetalol ( bloqueio alfa adicional ) D) Antiarrítmico : classe II classe I ( propanolol ) classe I ( propanolol ) classe III ( sotalol ) classe III ( sotalol )

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES - efeito cronotrópico negativo - efeito cronotrópico negativo - efeito inotrópico negativo - efeito inotrópico negativo - diminui o débito cardíaco - diminui o débito cardíaco - aumento resistência vascular sistêmica - aumento resistência vascular sistêmica - diminuição da pressão arterial - diminuição da pressão arterial - diminuição atividade do sist. renina-angiotensina - diminuição atividade do sist. renina-angiotensina - bronconstricção - bronconstricção - diminuição da pressão intraocular - diminuição da pressão intraocular

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES - diminuição do fluxo sanguíneo renal - diminuição do fluxo sanguíneo renal - diminuição do fluxo sanguíneo hepático - diminuição do fluxo sanguíneo hepático - trombocitopenia - trombocitopenia - náuseas / vômitos / diarréia - náuseas / vômitos / diarréia - fadiga - fadiga - insônia - insônia - depressão - depressão - impotência sexual - impotência sexual

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 1 – Cardiopatia isquêmica 1 – Cardiopatia isquêmica * angina do peito * isquemia silenciosa * infarto agudo do miocárdio ( fase inicial ) * infarto agudo do miocárdio ( pós-infarto )

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 2 – Hipertensão 2 – Hipertensão * hipertensão sistêmica * emergência hipertensiva * hipertensão com HVE * hipertensão diastólica * feocromocitoma * hipertensão perioperatória

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 3 – Arritmias 3 – Arritmias * Taquicardia supraventriculares * taquiarritmias induzida por digitálicos 4 – Miocardiopatias 4 – Miocardiopatias * miocardiopatia dilatada * miocardiopatia hipertrófica obstrutiva ( sub-aórtica ) ( sub-aórtica )

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 5 – Outras indicações cardiovasculares 5 – Outras indicações cardiovasculares * síncope vasovagal * dissecção da aorta * síndrome de Marfan * síndrome de Marfan * prolapso de válvula mitral * prolongamento congênito de Q-T * tetralogia de Fallot * taquicardia fetal

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 6 – Indicações centrais 6 – Indicações centrais * ansiedade * tremor essencial * profilaxia da enxaqueca * abstinência alcoólica

BETA BLOQUEADORES BETA BLOQUEADORES Usos : 7 – Endócrinas 7 – Endócrinas * tireotoxicose 8 – Gastrintestinais 8 – Gastrintestinais * varizes esofagianas 9 – Oftalmológica 9 – Oftalmológica * glaucoma ( uso tópico )

LABETALOL LABETALOL -antagonista alfa1, beta1 e beta2 Relação beta / alfa 3 : 1 ( oral ) 3 : 1 ( oral ) 7 : 1 ( venoso ) 7 : 1 ( venoso ) - diminui pressão arterial - diminui a RVS ( alfa1 ) - freqüência cardíaca inalterada ( beta1) - não modifica o débito cardíaco

LABETALOL LABETALOL - Efeitos adversos - Efeitos adversos * hipotensão ortostática * broncoespasmo * ICC * bradicardia * bloqueio A-V * retenção hídrica - Uso : hipertensão grave - Uso : hipertensão grave