CURSO INTENSIVO RESIDÊNCIA DE ANESTESIOLOGIA 2015 OPIÓIDES

HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO 3.500 a.c 40 d.c. Séc. IX Mesopotâmia. Representação na mitologia grega Látex da papoula: médico de Claudius Civilização Islâmica: analgésico

HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO 25 alcalóides extraídos do látex da papoula: - grupo fenantrênico : .naturais: morfina, codeína (metil-morfina), .semi sintéticos: heroína(diacetil morfina) . sintéticos: fentanil, sufentanil, remifentanil -grupo isoquinolínico: papaverina

OPIÓIDES Extrato da papoula : III.a.c. : Controle das diarréias Conhecida atividade analgésica

Mecanismo de ação Inibição da adenilciclase Receptor de opióide Prot G Inibição da adenilciclase Fluxo de cálcio prejudicado Redução da liberação de Glutamato

OPIÓIDES Classificação : 1. Naturais - morfina, codeína, papaverina, tebaína   2. Semi-sintéticos - heroína, dihidromorfona 3. Sintéticos - série morfinanos (levorfanol) série difenilpropilamina (pentazocina) série fenilpiperidina (fentanil, meperidina)

RECEPTOR DE OPIÓIDE

RECEPTOR DE OPIÓIDE

Receptores de opióides endógenos - 1 (morfina/ encefalinas) 2 (morfina )  - 1 , 2 e 3   -  -

Receptores de opióides endógenos 1 - analgesia supra-espinal, bradicardia, sedação 2 - depressão respiratória, euforia, dependência física -(1)analgesia espinhal, depressão respiratória, sedação, miose 2 - 3 – analgesia supra-espinhal   - analgesia espinhal, depressão respiratória   -hipertensão, taquicardia, disforia, delírio, midríase  - resposta ao estresse

Agonistas : ocupação de receptores     1 3 __________________________________________________ Morfina +++ + + Fentanil +++ Sufentanil +++ + + Naloxone - - - - - - Nalorfina - - - + ++

Características 1. alto índice terapêutico (DE50 / DL50) morfina : 70 meperidina : 4,8 fentanil : 277 alfentanil : 1000 sufentanil : 25 200 2. alta lipossolubilidade morfina : 1,4 fentanil : 800 sufentanil : 1 778

Características

Efeitos clínicos Sistema Nervoso Central Sistema cardiovascular Sistema músculo-esquelético Liberação de substâncias endógenas Sistema gastrointestinal

Efeitos ventilatórios Diminuição da resposta ventilatória ao CO2 Diminuição da resposta ventilatória à hipóxia Diminuição da tosse (ação direta) medular

DIMINUIÇÃO DO DRIVE RESPIRATÓPRIO

Sistema Nervoso Central 1. Amnésia, hipnose, sedação (doses elevadas) 2.  Pressão intra-craniana. 3. Fluxo sangüíneo cerebral. 4.  consumo de O2 cerebral 5. Miose 6. Náuseas e vômitos 7. Convulsão (normeperidina)

Efeitos cardiovasculares Depressão do tônus simpático Aumento do tônus parassimpático Hipotensão e bradicardia

Efeito músculo-esquelético Hipertonicidade músculo-esquelética (tórax rígido)

O TÓRAX RÍGIDO

Liberação de substâncias endógenas Liberação de histamina : meperidina, morfina

Sistema gastro-intestinal diminuição do ritmo propulsivo : constipação intestinal

Uso em anestesia   sedação e analgesia antes da indução e analgesia para colocação de monitores invasivos bloqueia a resposta ao estresse da intubação reduz a necessidade de outros anestésicos; promove estabilidade circulatória perioperatória; produz despertar suave oferece analgesia residual no pós-operatório

REMIFENTANIL : CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA APÓS INFUSÃO COM DIFERENTES DOSES

Doses DROGA BOLUS (mcg/kg) INFUSÃO CONTÍNUA FENTANIL 4 - 20 2 – 10 mcg/kg/hr ALFENTANIL 25 - 100 0,5 – 2 mcg/kg/min SUFENTANIL 0,25 - 2 0,5 – 1,5mcg/kg/hr REMIFENTANIL 1 - 2 0,1 – 1mcg/kg/min NALOXONA 0,4 – 2 mg 0,2 mg/h