CEFALOSPORINAS Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia CEFALOSPORINAS Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Profa. Eli Sinnott Silva - 2003

Cefalosporinas derivados semi-sintéticos de um fungo estrutural & farmacologicamente = PCNs matam bactérias = bactericidas largo espectro varia dependo da geração

Cefalosporinas Indicações clínicas Tratamento de infecções por germes gram positivos em pacientes alérgicos à penicilina. Infecções por certos bacilos gram-negativos (E. coli, Klebsiela e Proteus). Infecção grave com suspeita de bacteriemia. Profilaxia de casos cirúrgicos especiais.

Cefalosporinas

Primeira Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES Caracterizam-se por sua atividade bactericida sobre germes gram positivos e gram negativos, por sua resistência às beta-lactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade frente às beta-lactamases produzidas por germes gram-negativos.

Primeira Geração Cefalosporinas Cefazolina Ancef & Kefazol IV & IM 500 mg a 1 g 8/8 h Boa cobertura para gm+ Cobertura pobre para gm- Profilaxia cirúrgica Cefalexina Keflex & Cefalexin VO 250 mg a 1 g 6/6 h Infecções urinárias, otite média, espectro semelhante ao da cefazolina

Segunda Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES A segunda geração amplia sua atividade contra gram-negativos, quando comparados com a primeira geração. A cefoxitina tem baixa atividade contra cocos gram-positivos, mas boa atividade contra Klebsiela e anaeróbios. O cefaclor tem boa atividade contra cocos gram-positivos.

Segunda Geração Cefalosporinas Cefoxitina Mefoxin IV & IM (1 a 2g 8/8h) gm+/- & anaeróbios Profilaxia em cirurgias colo-retais Cefuroxima Zinacef IV & IM Zinnat VO Pneumonia adquirida na comunidade, Profilaxia cirúrgica

Terceira Geração Cefalosporinas PROPRIEDADES Maior espectro contra gram-negativos e menor atividade contra gram-positivos e anaeróbios. A ceftazidima é de escolha nas infecções graves por Pseudomonas aeruginosa.

Terceira Geração Cefalosporinas Cefixima [Plenax] Uso somente oral estruturalmente similar a cefotaxima, ceftizoxima, & ceftriaxona Trocas estruturais lhe deram melhor absorção oral melhor cefalosporina disponível para uso oral contra Gm - cápsulas & suspensão (200 mg 12/12 h)

Terceira Geração Cefalosporinas Ceftriaxona [Rocefin] IV & IM; longa meia-vida (1 a 2g 12/12 ou 24/24h) Alta ligação às proteinas plasmáticas (93-96%) Atinge facilmente as meninges e se difunde no LCR boa cobertura para gm- e alguns gm+

Terceira Geração Cefalosporinas Ceftazidima [Fortaz, Tazidem & Kefadin] IV & IM (1 a 2g de 6/6 h ou 8/8 h) excelente cobertura para gm- Cefalosporina de eleição no tratamento de infecções por Pseudomonas eliminada pelo rim diferente da cefoperazona (eliminação biliar)